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    METHOD OF PREPARING INTERMEDIATE OF SALMETEROL
    2.
    发明公开
    METHOD OF PREPARING INTERMEDIATE OF SALMETEROL 审中-公开
    制备中间体SALMETEROL的方法

    公开(公告)号：EP3201171A1

    公开(公告)日：2017-08-09

    申请号：EP15847357.9

    申请日：2015-09-30

    申请人： Amphastar Nanjing Pharmaceuticals Inc.

    发明人： QIU, Yinhua ,  WU, Zhengyuan ,  CHEN, Song ,  ZHANG, Haoning

    IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C217/10 ,  C07C217/28 ,  C07C217/40

    CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C213/00

    摘要： A method of preparing an intermediate of salmeterol (Compound 1, 2-amino-1-(2,2-dimethyl-4H-1,3-benzodioxin-6-yl)ethanol) includes: reacting compound 2 with 2-methoxypropene in a first organic solvent to produce a reaction solution including compound 3, compound 2 including a 2-bromo precursor of Compound 1; reacting compound 3 with a nitrogen source to produce compound 4; reacting compound 4 with sodium borohydride in a second organic solvent to produce compound 5; and debenzylating compound 5 by ammonium formate/palladium-carbon catalytic transfer hydrogenation in a third organic solvent to produce Compound 1. A method of preparing salmeterol includes preparing Compound 1, and reacting Compound 1 to prepare salmeterol.

    摘要翻译： 制备沙美特罗中间体（化合物1,2-氨基-1-（2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二恶英-6-基）乙醇）的方法包括：使化合物2与2-甲氧基丙烯在 第一有机溶剂中以产生包含化合物3，化合物2（包括化合物1的2-溴前体）的反应溶液; 使化合物3与氮源反应以产生化合物4; 使化合物4与硼氢化钠在第二有机溶剂中反应以产生化合物5; 并在第三有机溶剂中通过甲酸铵/钯 - 碳催化转移氢化将化合物5去苄基化以产生化合物1.制备沙美特罗的方法包括制备化合物1，并使化合物1反应以制备沙美特罗。