公开(公告)号：EP2861583B1

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：EP13725533.7

申请日：2013-05-17

申请人： Array Biopharma, Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： LANE, Jonathan W. ,  REMARCHUK, Travis ,  SHAKYA, Sagar ,  SPENCER, Keith L. ,  STENGEL, Peter J.

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D239/42 ,  C07D403/04

公开(公告)号：EP2861582A1

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：EP13725042.9

申请日：2013-05-17

申请人： Array Biopharma, Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： ASKIN, David ,  HAN, Chong ,  LANE, Jonathan W. ,  REMARCHUK, Travis ,  SHAKYA, Sagar ,  SOWELL, C. Gregory ,  SPENCER, Keith L. ,  STENGEL, Peter J.

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/30 ,  C07D239/70 ,  C07D403/04

摘要： The invention provides processes for preparing a compound of formula I and salts thereof, wherein R1 is defined herein, and compounds and intermediates of said formula.

摘要翻译： 本发明提供制备式I化合物及其盐的方法，其中R 1如本文所定义，以及所述式的化合物和中间体。

公开(公告)号：EP2861582B1

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：EP13725042.9

申请日：2013-05-17

申请人： Array Biopharma, Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： ASKIN, David ,  HAN, Chong ,  LANE, Jonathan W. ,  REMARCHUK, Travis ,  SHAKYA, Sagar ,  SOWELL, C. Gregory ,  SPENCER, Keith L. ,  STENGEL, Peter J.

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/30 ,  C07D239/70 ,  C07D403/04

摘要： The invention provides processes for preparing a compound of formula I and salts thereof, wherein R1 is defined herein, and compounds and intermediates of said formula.

公开(公告)号：EP2861583A1

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：EP13725533.7

申请日：2013-05-17

申请人： Array Biopharma, Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： LANE, Jonathan W. ,  REMARCHUK, Travis ,  SHAKYA, Sagar ,  SPENCER, Keith L. ,  STENGEL, Peter J.

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D239/42 ,  C07D403/04

摘要： The invention provides new processes for making and purifying hydroxylated cyclopenta[d]pyrimidine compounds, which are useful for the treatment of diseases such as cancer as AKT protein kinase inhibitors, including the compound (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one.

摘要翻译： 本发明提供了制备和纯化羟基化环戊二烯并[d]嘧啶化合物的新方法，其可用于治疗诸如癌症的疾病，如AKT蛋白激酶抑制剂，包括化合物（S）-2-（4-氯苯基）-1 - （4 - （（5R，7R）-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶-4-基）哌嗪-1-基）-3-（异丙基氨基）丙 -1-之一。

公开(公告)号：EP2917213A1

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：EP13802758.6

申请日：2013-11-08

申请人： Array Biopharma, Inc. ,  AMGEN, INC.

发明人： ASSELIN, Sylvie ,  BRETT, Lisa ,  CHEN, Ying ,  CORSON, Donald T. ,  COSBIE, Andrew ,  FARRELL, Robert ,  GUNAWARDANA, Indrani W. ,  HUANG, Jinkun ,  LANE, Jonathan W. ,  LEI, Dennis ,  LINDEMANN, Christopher M ,  LUU, Van ,  MANNILA, Coralee G. ,  MILBURN, Robert ,  MORRISON, Henry ,  TAN, Helming ,  TEDROW, Jason ,  WATSON, Daniel J.

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07B2200/13

摘要： The present invention relates to crystalline polymorph forms of (1S)-1-[5-({3-[(2-methylpyridin-3-yl)oxy]-5-(pyridin-2-ylsulfanyl)pyridin-2-yl}amino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]ethane-1,2-diol, to pharmaceutical compositions comprising such crystalline polymorph forms, and to processes for preparing them. The invention further relates to methods of treatment of diabetes related disorders comprising administering such solid-state forms or compositions thereof to a subject, and to use of such crystalline polymorph forms in the manufacture of medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及（1S）-1- [5 - （{3 - [（2-甲基吡啶-3-基）氧基] -5-（吡啶-2-基硫基）吡啶-2-基} 氨基）-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇，涉及包含这种结晶多晶型形式的药物组合物及其制备方法。 本发明进一步涉及治疗糖尿病相关疾病的方法，包括将这种固态形式或其组合物施用于受试者，以及在制备药物中使用这种结晶多晶型物。