公开(公告)号：EP2065369A1

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：EP07792835.6

申请日：2007-08-22

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： ISHII, Takahiro ,  SUGANE, Takashi ,  KAKEFUDA, Akio ,  TAKAHASHI, Tatsuhisa ,  KANAYAMA, Takatoshi ,  SATO, Kentaro ,  KURIWAKI, Ikumi ,  KITADA, Chika ,  SUZUKI, Jotaro

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  C07D211/44 ,  C07D213/74 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D251/42 ,  C07D285/135 ,  C07D295/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D211/44 ,  C07D213/74 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D251/42 ,  C07D285/135 ,  C07D295/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： [Object] To provide a compound which can be used for the treatment of a disease associated with fatty acid amide hydrolase (FAAH), particularly urinary frequency, urinary incontinence and/or overactive bladder.
[Means for solution] It is confirmed that a urea compound chemical-structurally characterized by having a piperidine or piperazine ring or a salt thereof has an excellent FAAH-inhibitory activity, and thus the present invention is completed. The urea compound or its pharmaceutically acceptable salt of the present invention can increase the effective bladder capacity and ameliorate the state of urinary frequency, and is therefore useful as an agent for treating urinary frequency, urinary incontinence and/or overactive bladder.

摘要翻译： 提供可用于治疗与脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）相关的疾病，特别是尿频，尿失禁和/或膀胱过度活动症的化合物。 [解决方法]确认化学结构特征在于具有哌啶或哌嗪环或其盐的脲化合物具有优异的FAAH抑制活性，从而完成了本发明。 本发明的尿素化合物或其药学上可接受的盐可以增加膀胱的有效性并改善尿频的状态，因此可用作治疗尿频，尿失禁和/或膀胱过度活动症的药剂。

公开(公告)号：EP1849773B1

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：EP06713839.6

申请日：2006-02-16

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： ISHII, Takahiro ,  SUGANE, Takashi ,  MAEDA, Jun ,  NARAZAKI, Fumie ,  KAKEFUDA, Akio ,  SATO, Kentaro ,  TAKAHASHI, Tatsuhisa ,  KANAYAMA, Takatoshi ,  SAITOH, Chikashi ,  SUZUKI, Jotaro ,  KANAI, Chisato

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D401/12

公开(公告)号：EP1849773A1

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：EP06713839.6

申请日：2006-02-16

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： ISHII, Takahiro ,  SUGANE, Takashi ,  MAEDA, Jun ,  NARAZAKI, Fumie ,  KAKEFUDA, Akio ,  SATO, Kentaro ,  TAKAHASHI, Tatsuhisa ,  KANAYAMA, Takatoshi ,  SAITOH, Chikashi ,  SUZUKI, Jotaro ,  KANAI, Chisato

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D401/12

摘要： [Problem] To provide a compound usable for treatment of diseases associated with fatty acid amide hydrolase (FAAH), especially for treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain.
[Means for Solution] We have found that a novel pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative and its pharmaceutically acceptable salt has a potent FAAH-inhibitory activity. Further, the pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative of the present invention has an excellent effect for increasing an effective bladder capacity, an excellent effect for relieving urinary frequency and an excellent anti-allodynia effect, and is therefore usable for treatment of urinary frequency and urinary incontinence, overactive bladder and/or pain.

摘要翻译： [问题]提供可用于治疗与脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）相关的疾病的化合物，特别是用于治疗尿频和尿失禁，膀胱过度活动和/或疼痛的化合物。 [解决方案]我们已经发现，新的吡啶基非芳族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物及其药学上可接受的盐具有有效的FAAH抑制活性。 此外，本发明的吡啶基非芳香族含氮杂环-1-羧酸酯衍生物对于提高膀胱容量有效，尿失禁效果优异，抗异常性疼痛效果优异，因此可以使用 用于治疗尿频和尿失禁，膀胱过度活动和/或疼痛。