公开(公告)号：EP2332909B1

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：EP11158930.5

申请日：2006-04-13

申请人： Astex Therapeutics Limited

发明人： Chessari, Gianni ,  Congreve, Miles Stuart ,  Navarro, Eva Figueroa ,  Frederickson, Martyn ,  Murray, Christopher ,  Woolford, Alison Jo-Ann ,  Carr, Maria Grazia ,  Downham, Robert ,  O'Brien, Michael Alistair ,  Phillips, Theresa Rachel ,  Woodhead, Andrew James

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D209/08 ,  C07D215/08 ,  C07D491/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C65/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

公开(公告)号：EP2332909A1

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：EP11158930.5

申请日：2006-04-13

申请人： Astex Therapeutics Limited

发明人： Chessari, Gianni ,  Congreve, Miles Stuart ,  Navarro, Eva Figueroa ,  Frederickson, Martyn ,  Murray, Christopher ,  Woolford, Alison Jo-Ann ,  Carr, Maria Grazia ,  Downham, Robert ,  O'Brien, Michael Alistair ,  Phillips, Theresa Rachel ,  Woodhead, Andrew James

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D209/08 ,  C07D215/08 ,  C07D491/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C65/21 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The invention provides compounds of the formula (I):

or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein R 1 is hydroxy or hydrogen; R 2 is hydroxy; methoxy or hydrogen; provided that at least one of R 1 and R 2 is hydroxy; R 3 is selected from hydrogen; halogen; cyano; optionally substituted C 1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C 1-5 hydrocarbyloxy; R 4 is selected from hydrogen; a group -(O) n -R 7 where n is 0 or 1 and R 7 is an optionally substituted acyclic C 1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members; halogen; cyano; hydroxy; amino; and optionally substituted mono- or di-C 1-5 hydrocarbylamino; or R 3 and R 4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members; and NR 5 R 6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur.
The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物：或其盐，互变异构体，溶剂合物和N-氧化物; 其中R1是羟基或氢; R2是羟基; 甲氧基或氢; 条件是R1和R2中的至少一个是羟基; R3选自氢; 卤素; 氰基; 任选取代的C 1-5烃基和任选取代的C 1-5烃氧基; R4选自氢; 基团 - （O）n -R 7，其中n是0或1并且R 7是任选取代的无环C 1-5烃基或具有3至7个环成员的单环碳环或杂环基团; 卤素; 氰基; 羟基; 氨基; 和任选取代的单或二-C1-5烃基氨基; 或R3和R4一起形成5至7个环成员的单环碳环或杂环; 并且NR 5 R 6形成任选取代的具有8至12个环成员的双环杂环基团，其中至多5个环成员为选自氧，氮和硫的杂原子。 这些化合物具有Hsp90抑制剂的活性。