公开(公告)号：EP1000048A1

公开(公告)日：2000-05-17

申请号：EP98934104.5

申请日：1998-07-15

申请人： Astra Aktiebolag

发明人： BERG, Stefan ,  LINDERBERG, Mats ,  ROSS, Svante ,  THORBERG, Seth-Olov ,  ULFF, Bengt

IPC分类号： C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07C237/24 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/24 ,  C07C2602/10 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205

摘要： The present invention relates to new piperidyl-or piperazinyl-substituted-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives having formula (I) wherein X is N or CH; Y is NR2CH2, CH2-NR2, NR2-CO, CO-NR2 or NR2SO2 wherein R2 is H or C1-C6 alkyl; R1 is H, C1-C6 alkyl or C3-C6 cycloalkyl; R3 is C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl or (CH2)n-aryl, wherein aryl is phenyl or a heteroaromatic ring containing one or two heteroatoms selected from N, O and S and which may be mono- or di-substituted, n is 0-4; R9 is C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, OCF3, OCHF2, OCH2F, halogen, CN, CF3, OH, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, NR6R7, SO3CH3, SO3CF3, SO2NR6R7, an unsubstituted or substituted heterocyclic or heteroaromatic ring containing one or two heteroatoms selected from N and O, wherein the substituent(s) is(are) C1-C6 alkyl; or COR8; wherein R6, R7 and R8 are as defined above, as (R)-enantiomers, (S)-enantiomers or racemates in the form of a free base or pharmaceutically acceptable salts thereof, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及具有式I的新的哌啶基或哌嗪基取代的-1,2,3,4-四氢萘衍生物，其中X是N或CH; Y是NR2CH2，CH2-NR2，NR2-CO，CO-NR2或NR2SO2，其中R2 是H或C 1 -C 6烷基; R 1是H，C 1 -C 6烷基或C 3 -C 6环烷基; R 3是C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基或（CH 2）n - 芳基，其中芳基是苯基或含有一个或两个选自N，O和S的杂原子并且可被单取代或二取代的杂芳环是 0-4; R9是C1-C6烷基，C3-C6环烷基，OCF3，OCHF2，OCH2F，卤素，CN，CF3，OH，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷基，NR6R7，SO3CH3，SO3CF3 ，SO 2 NR 6 R 7，含有一个或两个选自N和O的杂原子的未取代或取代的杂环或杂芳环，其中所述取代基为（C 1 -C 6）烷基; 或COR8; 其中R 6，R 7和R 8如上所定义，为游离碱形式的（R） - 对映异构体，（S） - 对映异构体或外消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有所述治疗活性的药物组合物 化合物和所述活性化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：EP0672032B1

公开(公告)日：1998-01-07

申请号：EP94929066.2

申请日：1994-09-16

申请人： Astra Aktiebolag

发明人： BENGTSSON, Stefan ,  HELLBERG, Sven ,  MOHELL, Nina ,  ZHANG, Lian ,  HALLNEMO, Gerd ,  JACKSON, David ,  ULFF, Bengt

IPC分类号： C07C233/62 ,  C07C237/14 ,  C07C237/16 ,  C07C237/04 ,  C07D207/40 ,  C07D221/20 ,  C07D211/88

CPC分类号： C07D207/408 ,  C07C233/62 ,  C07C237/06 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/48 ,  C07D221/20 ,  C07D223/10

公开(公告)号：EP0672032A1

公开(公告)日：1995-09-20

申请号：EP94929066.0

申请日：1994-09-16

申请人： Astra Aktiebolag

发明人： BENGTSSON, Stefan ,  HELLBERG, Sven ,  MOHELL, Nina ,  ZHANG, Lian ,  HALLNEMO, Gerd ,  JACKSON, David ,  ULFF, Bengt

IPC分类号： C07C233 ,  A61K31 ,  A61P25 ,  C07C237 ,  C07C255 ,  C07C327 ,  C07D207 ,  C07D209 ,  C07D211 ,  C07D221 ,  C07D223

CPC分类号： C07D207/408 ,  C07C233/62 ,  C07C237/06 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/48 ,  C07D221/20 ,  C07D223/10

摘要： Compounds of general formula (I) wherein Z is a saturated or unsaturated 3 to 6 carbon chain, m is 2 or 3, R1 is a hydrogen atom, or a straight or branched C1-4 alkyl group, R2, R3 and R13 are selected from the following groups: H, OH, OR14, halogen, CO2R9, CN, CF3, NO2, NH2, COCH3, OSO2CF3, OSO2CH3, CONR10R11 and OCOR12, R is (1), (2), (3) or (4) wherein R4, R5, R6, R7, R8, W, n3 and n4 have the definitions of the claims, processes for their preparation, pharmaceutical preparations containing them and the use of the compounds in the treatment of psychiatric disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE94 / 00860 Sec。 371日期：1994年10月26日 102（e）日期1994年10月26日PCT 1994年9月16日PCT公布。 第WO95 / 09835号公报 日期：1995年04月13日通式或其药学上可接受的盐的化合物，其中Z为饱和或不饱和的3至6个碳链，m为2或3，R 1为氢原子或直链或支链C1 -4-烷基，R 2，R 3和R 13位于苯环的邻位，间位或对位，并且相同或不同，并选自下列基团：H，OH，OR 14，卤素，CO 2 R 9，CN， CF 3，NO 2，NH 2，COCH 3，OSO 2 CF 3，OSO 2 CH 3，CONR 10 R 11，OCOR 12，其中R 9，R 12和R 14是直链或支链C 1-4烷基，R 10和R 11相同或不同，表示氢或直链或支链C1 -6烷基，R为1）或或或，其中变量在说明书中定义，其制备方法，含有它们的药物制剂以及该化合物在 治疗精神疾病。