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    PHARMACEUTICAL FORMULATION 514
    1.
    发明授权
    PHARMACEUTICAL FORMULATION 514 有权
    药剂师514

    公开(公告)号：EP2346495B1

    公开(公告)日：2016-07-20

    申请号：EP09740728.2

    申请日：2009-10-05

    申请人： AstraZeneca UK Limited

    发明人： BECHTOLD, Michael, Karl ,  PACKHAEUSER, Claudia, Bettina ,  CAHILL, Julie, Kay ,  FASTNACHT, Katja, Maren ,  LIEPOLD, Bernd, Harald ,  LENNON, Kieran, James ,  STEITZ, Benedikt

    IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K47/32

    CPC分类号： A61K31/502 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2095 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/20 ,  A61K47/32

    摘要： The present invention relates to a pharmaceutical formulation comprising the drug 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one in a solid dispersion with a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature, such as copovidone. The invention also relates to a daily pharmaceutical dose of the drug provided by such a formulation. In addition, the invention relates to the use of a matrix polymer that exhibits low hygroscopicity and high softening temperature in solid dispersion with 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one for increasing the bioavailability of the drug.

    摘要翻译： 本发明涉及药物制剂，其包含药物4-固体分散体中的4- [3-（4-环丙烷羰基 - 哌嗪-1-羰基）-4-氟 - 苄基] -2H-酞嗪-1-酮与基质聚合物 其具有低吸湿性和高软化温度，例如共聚维酮。 本发明还涉及由这种制剂提供的药物的每日药物剂量。 此外，本发明涉及使用4- [3-（4-环丙烷羰基 - 哌嗪-1-羰基）-4-氟 - 苄基] -2H的固体分散体中具有低吸湿性和高软化温度的基质聚合物 β-萘啶-1-酮，用于提高药物的生物利用度。