公开(公告)号：EP1004579A1

公开(公告)日：2000-05-31

申请号：EP99122280.3

申请日：1999-11-09

申请人： Aventis Research & Technologies GmbH & Co KG

发明人： Beller, Matthias, Prof., Dr. ,  Riermeier, Thomas, Dr. ,  Trauthwein, Harald, Dr. ,  Breindl, Claudia

IPC分类号： C07D209/08

CPC分类号： A01N43/38 ,  C07D209/08 ,  C07F7/083 ,  C07F9/5728

摘要： Verfahren zur Herstellung von 2,3-Dihydroindolen der allgemeinen Formel (I)
durch Umsetzung von Halogenstyrolen der allgemeinen Formel (IIa) oder (IIb)
mit Aminen der allgemeinen Formel (III)

        R 1 -NH 2      (III)

in mindestens einem inerten Lösungsmittel oder in Wasser sowie in Gegenwart mindestens einer Base.

摘要翻译： 新的和已知2,3- Dihydroindoles衍生物通过使在惰性溶剂或水在碱的存在下用胺化合物卤代苯乙烯制备。 式（I）的2,3- dihydroindoles衍生物的制备包括治疗（IIa）或（IIb）的对中的至少一个碱的存在下式R1-NH2（III）的胺选自伯式的卤代苯乙烯衍生物的 ，仲或叔醇盐; 伯或仲酰胺或碱金属或碱土金属的烷基或芳基的化合物; 或碳酸盐，氢氧化物或锂，钠，钙，镁或Cs的碳酸氢盐在惰性溶剂或水。 X和Y =氯，一溴，I，OSO 2 CF 3，芳基OSO26-10C，OSO2-1-8C烷基或N2 <+>ž< - >; 和其他= H; Z = I，四氟硼酸四苯基硼酸或; R1-R7 = H，氟，氯，1-8C烷基，1-8C烷氧基，1-8C烷基OCO，OH，NO 2，硅（1-8C烷基）3，CF 3，CN，COOH。 CHO，SO 3 H，NH 2，单 - 或二 - 烷基氨基1-8C，NHAr，N（AR 2），P（1-8C烷基）2，SO2-1-6C烷基，SO-1-6C烷基，NHCO -1- 图4C烷基，COO-1-8C烷基，CONH2，CO-NH-1-8C烷基，1-8C CO-烷基，NHCOH，NHCOO-1-4C烷基，CH = CH-CO2-1-8C烷基，CH = CHCO2H，PO（1-4C烷基）2，PO 3 H 2，PO（1-6C烷氧基）2，SO3-1-4C烷基，SO2-1-6C烷基，SO-1-6C烷基中，Ar，OAR中，Ar-CO ，CO2Ar，PO-AR2或PAR2; Ar为芳族具有多达14 C或5-7元杂芳基含有至少一个O，N或S的独立权利要求中包括了：（1）N-（2-甲氧基苯基）-2,3- dihydroindoles（Ia）中，N- （（4-氟苯基）-4-氯-2,3- dihydroindoles（Ib）中，N-（4-氟苯基）-2,3- dihydroindoles（Ic）和N-（3-乙氧基丙基）-2,3- dihydroindoles ID），为新的化合物; 和（2）使用（Ia）的 - （Id）的为：（1）除草剂; （B）中间体，用于染料，氨基酸和感光或热敏化合物; （C）抗氧化剂对头发和皮肤护理化妆品和牙科产品（D）血管紧张素（II）拮抗药; （E）脂氧合酶抑制剂; （F）钾通道阻断剂（尤其是用于治疗阿耳茨海默氏病或​​抑郁症的）; （G）酶抑制剂（特别是蛋白激酶）; （H）聚合催化剂，特别是用于聚酯的爱; （I）稳定剂用于塑料，特别是聚氯乙烯或聚酰胺; （J）为配体的金属催化剂; （K）火焰抑制添加剂; 和（l）抗静电塑料。