公开(公告)号：EP2146976A2

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：EP08767427.1

申请日：2008-04-24

申请人： Avigen, Inc. ,  Sanochemia Pharmazeutika AG

发明人： GAETA, Federico ,  GERDES, Klaus ,  WELZIG, Stefan ,  KÄTZ, Beate ,  MASCHER, Hermann ,  MASCHER, Daniel ,  ROTHENBURGER, Jan ,  GUNGL, József

IPC分类号： C07D295/108 ,  A61K31/4453

CPC分类号： A61K31/4453 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/20 ,  C07D295/108 ,  Y10T436/145555

摘要： The present disclosure is directed to methods for providing tolperisone having extremely low levels of 4-MMPPO (2-methyl-1-(4-methylphenyl)-propenone), as well as related compositions. The invention further relates to methods of treating a subject with tolperisone under conditions that limit exposure of the subject to tolerable levels of 4-MMPPO, among other features.

摘要翻译： 2,4-二甲基-3-哌啶子基苯丙酮（甲苯哌酮）及其药学上可接受的盐生产涉及在一种或多种酸作为催化剂存在下在溶剂中转化4-甲基苯丙酮与哌啶盐酸盐和1,2-二氧戊环。 在冷却反应混合物后，将甲苯哌酮生产物以药学上相容的盐酸盐，水合物和加成盐的形式过滤。 在反溶剂和吸收剂的存在下，通过甲苯哌酮原料重结晶将部分还原成2-甲基-1-（4-甲基苯基）丙烯酮（4-MMPPO）。 独立权利要求包括：（1）制备药物制剂的方法，其包括在无水条件下在一种或多种溶剂中使用药物相容性酸形式的无水添加剂将甲苯哌酮作为活性物质，优选 柠檬酸; （2）控制释放（CR）制剂，其包含核心组分和延迟涂层; 和（3）透皮治疗系统，其包含含有作为纯形式的活性物质的甲苯哌酮的储层。 活动：神经保护; 精神药物。 行动机制：无给予。