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公开(公告)号：EP0433267A3
公开(公告)日：1991-10-23
申请号：EP91101995.8
申请日：1987-12-30
发明人： Shroot, Braham , Hensby, Christopher , Maignan, Jean , Lang, Gérard , Restle, Serge , Colin, Michel
IPC分类号： C07C57/18 , C07C51/353 , C07C17/26 , C07C21/22
CPC分类号： C07D295/185 , C07C21/22 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C57/18 , C07C231/02 , C07C233/20
摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation de l'acide eicosatétraynoïque, caractérisé par le fait que l'on traite l'heptyne-1 répondant à la formule :
avec une base forte pour former l'acétylure correspondant qui est amené à réagir avec le dihalogéno-1,4 butyne-2 de formule :
où X représente un halogène,
pour obtenir l'halogéno-1 undécadiyne-2,5 de formule :
que l'on amène à réagir le dianion avec l'alcool propargylique, le produit résultant étant bromé par l'intermédiaire du tribromure de phosphore pour obtenir le bromo-1 tétradécatriyne-2,5,8 de formule :
qui est mis à réagir avec le dianion de l'acide hexyne-5 carboxylique pour obtenir l'acide eicosatétraynoïque. Cet acide est notamment utile pour la préparation de certains de ses amides thérapeutiquement et cosmétiquement actifs.-
2.发明公开
公开(公告)号：EP0260162A1
公开(公告)日：1988-03-16
申请号：EP87401644.7
申请日：1987-07-10
CPC分类号： C07C65/36 , C07C33/36 , C07C45/305 , C07C45/46 , C07C49/86 , C07C59/54 , C07C59/86 , C07C65/17 , Y10S514/859
摘要： Composés bicycliques aromatiques, de formule :
dans laquelle:
n est 0 ou 1,
R' représente H, OH, alkoxy C 1 -C 4 ou acyloxy C 1 -C 4
R" représente H ou alkoxy C 1 -C 4
ou R' et R", pris ensemble forment un radical oxo (=O), méthano (=CH 2 ) ou hydroxyimino (=N-OH),
R représente -CH 2 OH ou -COR 7 ,
R 7 représentant H, -OR 8 ou
R 8 représentant H, alkyle C 1 -C 20 monohydroxyalkyle, polyhydroxyalkyle, aryle ou aralkyle éventuellement substitué(s) ou un reste d'un sucre ou encore le radical -(CH2)p-N r'-r"p étant 1, 2 ou 3 et r' et r" représentant H, alkyle inférieur, monohydroxyalkyle éventuellement interrompu par un hétéroatome, polyhydroxyalkyle, aryle ou benzyle éventuellement substitué(s), un reste d'aminoacide ou de sucre aminé ou pris ensemble forment avec l'atome d'azote auquel ils sont rattachés, un hétérocycle,
A représente méthylène ou diméthylène, substitué ou non par un alkyle inférieur,
Ri, R 2 , R 3 et R 4 représentent H ou alkyle inférieur,
R 1 et R 3 pris ensemble pouvant former un radical méthylène ou diméthylène, lorsque A représente un radical diméthylène,
R 5 et R 6 représentent H ou méthyle,
et les sels desdits composés ainsi que leurs isomères optiques et géométriques.
Utilisation comme composé actif dans le domaine pharmaceutique ou cosmétique.-
3.发明公开
公开(公告)号：EP0433267A2
公开(公告)日：1991-06-19
申请号：EP91101995.8
申请日：1987-12-30
发明人： Shroot, Braham , Hensby, Christopher , Maignan, Jean , Lang, Gérard , Restle, Serge , Colin, Michel
IPC分类号： C07C57/18 , C07C51/353 , C07C17/26 , C07C21/22
CPC分类号： C07D295/185 , C07C21/22 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C57/18 , C07C231/02 , C07C233/20
摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation de l'acide eicosatétraynoïque, caractérisé par le fait que l'on traite l'heptyne-1 répondant à la formule :
avec une base forte pour former l'acétylure correspondant qui est amené à réagir avec le dihalogéno-1,4 butyne-2 de formule :
où X représente un halogène,
pour obtenir l'halogéno-1 undécadiyne-2,5 de formule :
que l'on amène à réagir le dianion avec l'alcool propargylique, le produit résultant étant bromé par l'intermédiaire du tribromure de phosphore pour obtenir le bromo-1 tétradécatriyne-2,5,8 de formule :
qui est mis à réagir avec le dianion de l'acide hexyne-5 carboxylique pour obtenir l'acide eicosatétraynoïque.
Cet acide est notamment utile pour la préparation de certains de ses amides thérapeutiquement et cosmétiquement actifs.摘要翻译： 二十碳烯酸衍生物。 式（I）化合物及其盐是新的，其中R = NR 1 R 2; R1和R2 = H; 1-8C烷基。 通过至少一个OH和选择性被O，N或S中的一个或多个中断，但不能都是H，或者它们一起完成杂环（优选连续1或更多的另外的N，O或S），或NR1R2是 衍生自糖的氨基残基。 具体地，（a）R1 = H和R2 =（CH2CH2O）mCH2CH2OH（m = 0或1）; CH 2 CH（OH）Me或CH 2 CHOH.CH 2 OH; （b）NR1R2 =吗啉代，哌嗪基或4-（2-羟乙基）哌嗪基。
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4.发明授权
公开(公告)号：EP0260162B1
公开(公告)日：1990-11-14
申请号：EP87401644.7
申请日：1987-07-10
CPC分类号： C07C65/36 , C07C33/36 , C07C45/305 , C07C45/46 , C07C49/86 , C07C59/54 , C07C59/86 , C07C65/17 , Y10S514/859
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公开(公告)号：EP0433267B1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP91101995.8
申请日：1987-12-30
发明人： Shroot, Braham , Hensby, Christopher , Maignan, Jean , Lang, Gérard , Restle, Serge , Colin, Michel
IPC分类号： C07C57/18 , C07C51/353 , C07C17/26 , C07C21/22
CPC分类号： C07D295/185 , C07C21/22 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C57/18 , C07C231/02 , C07C233/20
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