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    Neue Glykoside, deren zuckerfreie Abbauprodukte und Derivate derselben
    1.
    发明公开
    Neue Glykoside, deren zuckerfreie Abbauprodukte und Derivate derselben 失效
    Neue Glykoside，deren zuckerfreie Abbauprodukte und Derivate derselben

    公开(公告)号：EP0757055A2

    公开(公告)日：1997-02-05

    申请号：EP96110132.6

    申请日：1996-06-23

    申请人： Cerbios-Pharma S.A.

    发明人： Jaton, Jean-Claude ,  Marazza, Fabrizio ,  Lewenstein, Ari ,  Sirotnak, Francis M. ,  Jaun, Bernhard

    IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  A61K31/19

    CPC分类号： C07H17/08 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757

    摘要： Es werden neue Glycoside und deren zuckerfreie Abbauprodukte, sowie synthetisch hergestellte Derivate beschrieben, welche als Wirkstoffe von pharmazeutischen Präparaten eingesetzt werden können. Die neuen Glycoside sind aus den wässrigen Extrakten von Pflanzenpollen isoliert worden.
    Diese neuen Glycoside, zuckerfreien Abbauprodukte und deren Derivate besitzen die Wirksamkeit, das Immunsystem von warmblütigen Tieren zu modulieren, und sie können als Wirkstoffe in pharmazeutischen Präparaten zur Behandlung von Tumoren und Viruserkrankungen eingesetzt werden.

    摘要翻译： 式（I）的药理学活性糖苷要求：Q = gp。 式（i）的化合物; R = H，糖苷结合的己糖残基或两个或更多个己糖残基的一组; Z = H或式（A）的基团：或Z =式（B）的基团：或糖苷具有式（II）：Z 1 =糖苷残基或（A）或（B）。 药理学活性的茚满衍生物。 式（III）的化合物也要求保护：R 1，R 2 = -O-X; X = H，1-6C烷基（取代基），例如 芳基烷基或芳基（优选取代），或一个或多个酯键合的己糖残基; 或R 1 + R 2 = O或O-Y-O; Y =二价有机残基，特别是 脂肪族，脂环族或芳族碳水化合物残基; R 3 -R 6 = H，烷基（优选取代），环烷基（优选取代），芳基（优选取代）或脂族，脂环族或芳族羧酸的酰基残基或一个 或更多的己糖残基。

    Salze von N5, N10 - Methylen-5,6,7,8-tetrahydrofolsäure
    3.
    发明公开
    Salze von N5, N10 - Methylen-5,6,7,8-tetrahydrofolsäure 失效
    Salze von N5，N10 - Methylen-5,6,7,8-tetrahydrofolsäure。

    公开(公告)号：EP0409125A1

    公开(公告)日：1991-01-23

    申请号：EP90113546.7

    申请日：1990-07-15

    申请人： Cerbios-Pharma S.A.

    发明人： Marazza, Fabrizio ,  Melera, Attilio ,  Viterbo, René ,  Toderi, Nando

    IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： Es werden Salze von N 5 ,N 10 -Methylen-5,6,7,8-tetrahydrofolsäure der Formeln la und Ib
    in Form des (6RS)-Diastereoisomerengemisches oder in Form der einzelnen (6R) oder (6S) Diastereoisomeren beschrieben.
    Die Substituenten sind in Anspruch 1 definiert.
    Es werden auch drei Verfahren zur Herstellung dieser Salze beschrieben.
    Die genannten Salze der Formeln la und Ib können zur Herstellung eines Arzneimittels für die synergistische Beeinflussung einer Krebs bekämpfenden Verbindung und/oder für die Verminderung der Toxizität einer Krebs bekämpfenden Verbindung und/oder zum Schutz menschlicher und/oder tierischer Zellen verwendet werden.

    摘要翻译： 描述了式Ia和Ib的N 5，N 10 - 亚甲基-5,6,7,8-四氢叶酸的盐，（6RS）非对映异构体混合物形式的IMAGE 或以（6R）或（6S）个非对映异构体的形式存在。 取代基在权利要求1中定义。还描述了制备这些盐的三种方法。 上述式Ia和Ib的盐可用于制备用作与抗癌剂的化合物和/或降低化合物对抗癌症的毒性的增效剂和/或用于保护人和/ 或动物细胞。

    Verfahren zur Herstellung von (6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolsäure
    5.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von (6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolsäure 失效
    Verfahren zur Herstellung von（6S）-5,6,7,8-四氢醇。

    公开(公告)号：EP0600460A1

    公开(公告)日：1994-06-08

    申请号：EP93119354.4

    申请日：1993-12-01

    申请人： Cerbios-Pharma S.A.

    发明人： Jéquier, Pascal ,  Marazza, Fabrizio

    IPC分类号： C07D475/04 ,  C07D487/14

    CPC分类号： C07D475/04

    摘要： (6S)-THF wird erhalten, indem man man zu einer wässrigen Lösung eines (6RS)-Diastereoisomerengemisches eines Alkalimetallsalzes von 5,6,7,8-Tetrahydrofolsäure bei einer Temperatur von 5°C bis 80°C zwecks selektiver Kristallisation so lange portionenweise Säure hinzugibt, bis sich der pH-Wert auf einen Wert im Bereich von 4,8 bis 5,3 stabilisiert hat, und den entstandenen Festkörper, nämlich (6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolsäure, abtrennt.
    (6S)-THF kann als Ausgangsmaterial zur Herstellung von (6S)-N(5)-Formyl-THF, (6S)-N(5)-Methyl-THF und (6R)-N(5),N(10)-Methylen-THF verwendet werden.

    摘要翻译： （6S）-THF是通过将部分选择性结晶的酸添加到5,6,7,8-四氢叶酸的碱金属盐的（6RS） - 非对映异构体混合物的水溶液中，在 5℃至80℃直到pH稳定在4.8至5.3的范围内，并分离出所得固体即（6S）-5,6,7,8-四氢叶酸。 （6S）-THF可用作制备（6S）-N（5） - 甲酰基-THF，（6S）-N（5） - 甲基-THF和（6R）-N（5） ，N（10）亚甲基 - THF。