公开(公告)号：EP2837628A1

公开(公告)日：2015-02-18

申请号：EP13751142.4

申请日：2013-02-22

申请人： China National Medicines Guorui Pharmaceutical Co., Ltd. ,  Shanghai Institute Of Pharmaceutical Industry

发明人： ZHANG, Fuli ,  LIANG, Bin ,  YANG, Chunbo ,  LIU, Chonghao ,  GAO, Yang ,  WANG, Jian ,  JIANG, Min

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a method for preparing a Rivaroxaban intermediate I, comprising the following step: in a non-protonic solvent, under the effect of lewis acid, performing cyclization reaction on 4-(4-phenyl isocyanate)morpholine-3-ketone (II) and ( S )-epoxy compound (III), the reaction temperature ranging from 20° C to 60° C, where R is amino replaced by amino protecting group. The preparation method of the present invention has a mild condition, a simple process, a low cost, and high efficiency; the product is easy to purify and the method is applicable to industrial production.

摘要翻译： 公开了一种制备利伐沙班中间体I的方法，包括以下步骤：在非质子溶剂中，在路易斯酸的作用下，对4-（4-苯基异氰酸酯）吗啉-3-酮（II）进行环化反应， 和（S） - 环氧化合物（III），反应温度为20℃至60℃，其中R为氨基被氨基保护基取代。 本发明的制备方法条件温和，工艺简单，成本低，效率高; 该产品易于净化，该方法适用于工业生产。

公开(公告)号：EP2837628B1

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：EP13751142.4

申请日：2013-02-22

申请人： China National Medicines Guorui Pharmaceutical Co., Ltd. ,  Shanghai Institute Of Pharmaceutical Industry

发明人： ZHANG, Fuli ,  LIANG, Bin ,  YANG, Chunbo ,  LIU, Chonghao ,  GAO, Yang ,  WANG, Jian ,  JIANG, Min

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  Y02P20/55