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    INHIBITORS OF IKK- SERINE-THREONINE PROTEIN KINASE
    2.
    发明公开
    INHIBITORS OF IKK- SERINE-THREONINE PROTEIN KINASE 有权
    IKK-丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶的抑制剂

    公开(公告)号：EP2297128A1

    公开(公告)日：2011-03-23

    申请号：EP08737089.6

    申请日：2008-04-23

    申请人： Chroma Therapeutics Ltd.

    发明人： MOFFAT, David, Festus, Charles ,  DAVIES, Stephen, John ,  CHARLTON, Michael, Hugh ,  HIRST, Simon, Christopher ,  ONIONS, Stuart, Thomas ,  WILLIAMS, Jonathon, Gareth

    IPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00

    CPC分类号： C07D333/38

    摘要： Cyclopentyl (2S,4
    E )-2-amino-5-{3-[4-carbamoyl-5 (carbamoylamino)-2-thienyl]phenyl}pent-4-enoate; Cyclopentyl 5-{3-[4-carbamoyl-5-(carbamoylamino)-2-thienyl]phenyl}-L-norvalinate; Cyclopentyl (2S,4
    E )-2-amino-5-{3-[4-carbamoyl-5-(carbamoylamino)-2-thienyl]-5-methylphenyl}pent-4-enoate; Cyclopentyl (2S,4
    E )-2-amino-5-{5-[4-carbamoyl-5-(carbamoylamino)-2-thienyl]-2-methylphenyl}pent-4-enoate; Cyclopentyl
    O -{3-[4-carbamoyl-5-(carbamoylamino)-2-thienyl]phenyl}-L-homoserinate; Cyclopentyl
    O -{3-[4-carbamoyl-5-(carbamoylamino)-2-thienylJphenyl}-L-homoserinate; Cyclopentyl
    N -{3-[4-carbamoyl-5-(carbamoylamino)-2-thienyl]benzyl}-L-alaninate; and
    tert -Butyl
    N -{3-[4-carbamoyl-5-(carbamoylamino)-2-thienyl]benzyl}-L-alaninate are hydrolysed to the corresponding carboxylic acids by intracellular carboxylesterases, and are useful for the inhibition of IKKβ activity.

    摘要翻译： （2S，4E）-2-氨基-5- {3- [4-氨基甲酰基-5-（氨基甲酰氨基）-2-噻吩基]苯基}戊-4-烯酸环戊酯; 5- {3- [4-氨基甲酰基-5-（氨基甲酰氨基）-2-噻吩基]苯基} -L-正缬氨酸环戊酯; （2S，4E）-2-氨基-5- {3- [4-氨基甲酰基-5-（氨基甲酰基氨基）-2-噻吩基] -5-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯; （2S，4E）-2-氨基-5- {5- [4-氨基甲酰基-5-（氨基甲酰氨基）-2-噻吩基] -2-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯; O- [3- [4-氨基甲酰基-5-（氨基甲酰基氨基）-2-噻吩基]苯基} -L-高丝氨酸酯; O- {3- [4-氨基甲酰基-5-（氨基甲酰基氨基）-2-噻吩基]苯基} -L-高丝氨酸环戊酯; N- {3- [4-氨基甲酰基-5-（氨基甲酰基氨基）-2-噻吩基]苄基} -L-丙氨酸环戊酯; 和N- {3- [4-氨基甲酰基-5-（氨基甲酰基氨基）-2-噻吩基]苄基} -L-丙氨酸叔丁酯通过细胞内羧酸酯酶水解成相应的羧酸，并用于抑制IKKβ活性 。