公开(公告)号：EP0936215A4

公开(公告)日：2002-10-30

申请号：EP97939188

申请日：1997-09-05

申请人： DAIICHI SEIYAKU CO

发明人： YOKOYAMA YUKIO ,  KOBAYASHI TATSUYA ,  KOYAMA TAKEO

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07D207/12 ,  C07C17/06 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07C255/50 ,  C07C253/30 ,  C07D207/12 ,  Y02P20/55 ,  C07C255/52

摘要： A process for preparing compounds represented by general formulae (5) and (6) in the following reaction scheme or salts thereof, wherein R1 represents a nitrogen protective group; R2 represents a methanesulfonyl or p-toluenesulfonyl group; R3 represents a hydrogen atom, an aralkyl group, or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, and X represents a halogen atom. The above process is useful as a commercial process for preparing intermediates of anticoagulant aromatic amidine derivatives described in Japanese Patent Laid-Open No. 208946/1993.

摘要翻译： 制备下列反应路线中通式（5）和（6）代表的化合物或其盐的方法，其中R1代表氮保护基; R2代表甲磺酰基或对甲苯磺酰基; R3表示氢原子，芳烷基或具有1至6个碳原子的烷基，并且X表示卤素原子。 上述方法作为制备日本专利公开208946/1993中描述的抗凝血芳族脒衍生物中间体的商业方法是有用的。