公开(公告)号：EP2343290A1

公开(公告)日：2011-07-13

申请号：EP11002212.6

申请日：2002-06-20

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Ohta, Toshiharu ,  Komoriya, Satoshi ,  Yoshino, Toshiharu ,  Uoto, Kouichi ,  Nakamoto, Yumi ,  Naito, Hirokuyi ,  Mochizuki, Akiyoshi ,  Nagata, Tsutomu ,  Kanno, Hideyuki ,  Haginoya, Noriyasu ,  Yoshikawa, Kenji ,  Nagamochi, Masatoshi ,  Kobayashi, Syozo ,  Ono, Makoto

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D209/42 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/14 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

摘要： The invention relates to a compound represented by the general formula (1):

        Q 1 -Q 2 -T 0 -N(R 1 )-Q 3 -N(R 2 )-T 1 -Q 4      (1)

the salt thereof, the solvate thereof, or N-oxide thereof, wherein R 1 , R 2 ; Q 1 Q 2 , Q 3 , Q 4 , T° and T 1 are as defined in claim 1. The compound inhibits activated blood coagulation factor X ("FXa") to exhibit a potent anticoagulant effect and can be orally administered. The compound is useful as an agent for preventing and/or treating thrombosis or embolism and as an agent for preventing and/or treating cerebral infarction, cerebral embolism, myocardial infarction, angina pectoris, pulmonary infarction, pulmonary embolism, Buerger's disease, deep venous thrombosis, disseminated intravascular coagulation syndrome, thrombus formation after valve or joint replacement, thrombus formation and reocclusion after angioplasty, systemic inflammatory response syndrome (SIRS), multiple organ dysfunction syndrome (MODS), thrombus formation during extracorporeal circulation, or blood clotting upon blood gathering.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（1）表示的化合物：ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ€ƒQ1 -Q 2 -T 0 -N（R 1）-Q 3 -N（ R 2）-T 1 -Q 4€ƒ€ƒ€ƒ€ƒ（1）其盐，其溶剂化物或其N-氧化物，其中R 1，R 2; Q 1 Q 2，Q 3，Q 4，T 1和T 1如权利要求1中所定义。该化合物抑制活化凝血因子X（“FXa”）表现出有效的抗凝血作用并可口服给药。 该化合物可用作预防和/或治疗血栓形成或栓塞并作为预防和/或治疗脑梗死，脑栓塞，心肌梗死，心绞痛，肺梗死，肺栓塞，Buerger病，深静脉血栓形成的药剂 ，弥漫性血管内凝血综合征，瓣膜或关节置换后的血栓形成，血管成形术后的血栓形成和再闭合，全身性炎症反应综合征（SIRS），多器官功能障碍综合征（MODS），体外循环期间的血栓形成或血液收集时的凝血。