公开(公告)号：EP1867638A1

公开(公告)日：2007-12-19

申请号：EP06012414.6

申请日：2006-06-16

申请人： Deutsches Krebsforschungszentrum Stiftung des öffentlichen Rechts

发明人： Wießler, Manfred ,  Müller, Eduard ,  Lorenz, Peter ,  Kliem, Cristian ,  Fleischhacker, Heinz

IPC分类号： C07D237/26 ,  C07D221/22 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07H17/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07D221/22 ,  C07D237/26 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Verknüpfung zweier Moleküle mittels Diels-Alder-Reaktion mit inversem Elektronenbedarf, das die folgenden Schritte aufweist:
Umsetzung eines
(a) Triazins oder Tetrazins mit einem oder mehreren elektronenziehenden Substituenten am Ring als Dienkomponente, wobei die elektronenziehenden Substutuenten ausgewählt sind aus:
-COOR
- C(O)NR 2
-CX 3 (X=Halogen)
- Halogen
-CN
-SO 2 -R oder SO 3 -
-PR 2
mit R = H, Alkyl, Aryl-, Heterocyclus, wobei diese wiederum ggf. substituiert sein können mit Alkyl-, OH-, SH-, Halogen-, Aryl-, Heterocyclus, Nitro-, Carboxyamido-, oder Amin-Gruppe..
mit
(b) einer isolierten Doppelbindung bzw. Dreifachbindung in einem (hetero)carbocyclischen Ring oder einer isolierten olefinischen Doppelbindung bzw. Dreifachbindung in einer linearen oder verzweigten Kohlenwasserstoffkette, die ggf. Heteroatome enthalten kann, als Dienophilkomponente

摘要翻译： 过程中，通过逆电子需求Diels-Alder反应以两个分子结合包括使含电子一个环上的吸取代基服务组件，其中所述吸电子基团是卤素，羰基衍生物含有，氰基，硫或迪亚兹分级表，三嗪或四嗪 磷衍生物，与在（杂）碳环或上分离的烯烃双链和/或在其任选地包含杂原子，作为亲二烯体成分的烃链的三键的分离的双键和/或叁键。 处理通过逆电子需求第尔斯 - 阿尔德反应中的两个分子结合包括使含电子一个环上的吸取代基给体组分，迪亚兹分级表，三嗪或四嗪，其中所述吸电子基团是卤素，含衍生物的羰基：例如COOR或C （O）NR 2，CX 3，氰基，硫衍生物：如SO 2 R或SO 3 R，或碳环中的（杂）在分离的双链和/或三键的检查作为PR 2，用磷衍生物或分离的烯烃 双精度和/或在其任选地包含杂原子，作为亲二烯体成分的烃链的三键。 R：烷基，芳基，杂环或H（所有任选地被烷基，OH，SH，卤素，芳基，杂环基，硝基，羧基酰氨基或氨基取代）; 和X：晕。