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    Piperazinderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
    6.
    发明公开
    Piperazinderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendungen und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
    的含有这些化合物的药物的哌嗪衍生物，它们的用途和它们的制备方法

    公开(公告)号：EP0718287A2

    公开(公告)日：1996-06-26

    申请号：EP95120118.5

    申请日：1995-12-19

    申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

    发明人： Pieper, Helmut, Dr. Dipl.-Ing. ,  Austel, Volkhard, Prof. Dr. Dipl.-Chem. ,  Himmelsbach, Frank, Dr. Dipl.-Chem. ,  Linz, Günther, Dr. Dipl.-Chem. ,  Guth, Brian, Dr. ,  Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem.

    IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Piperazinderivate der allgemeinen Formel

    in der
    R a , Y₁ bis Y₃ und E wie Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, einschließlich ihrer Gemische, und deren Salze, insbesondere deren Salze mit physiologisch verträglichen Säuren oder Basen, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, vorzugsweise aggregationshemmende Wirkungen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung sowie Verfahren zu ihrer Herstellung.

    摘要翻译： 1-吡啶基 - 哌嗪derivs。 式（I）及其互变异构体，立体异构体和盐是新的。 RA =吡啶基; Y1 = CO，CO-CO，AL-CO，CO-Al系，SO2-A2，A2-SO 2，CO的Al-CO，CO-NR1-CO，CO-NR1-A2，CO-NR1-A2-CO或 CO-A2-NR1-CO-; R1 = H，1-5C烷基，芳基或芳基（1-3C）烷基; A1 = 1-5C正亚烷基选择。 substd。 由1-5C烷基，环己基（1-3C）烷基，芳基或芳基（1-3C）烷基GP。 或通过在OR1 GP。 这不是α位N原子; A2 = 1-4C亚烷基N最优。 monosubstd。 通过1-5C烷基，芳基或芳基（1-3C）烷基; Y2 =亚苯基，亚环己基或吡啶二基; “3亚哌啶基”， “4-亚哌啶基” 或哌嗪-1,4-二基GP。 其中1-2个N相邻的CH 2的GPS。 是选择。 通过CO取代; NR1-B通过NR1或O-B到O连接到Y1连接到Y1; B =亚苯基或亚环己吡啶二基; 或哌啶二基GP。 所有其经由3或4位至NR1或O和在哪个1-2个N相邻的CH 2 GPS相连。 是选择。 通过CO取代; Y3 = CO，CO-A2（A2经由连接到Y2），CH2-CH（NHR 2）-CO-A3-CO NR2（通过C原子与NR2在Y2连接的），O-A3-CO（通过Ò联 在Y2）或CO-A3-CO C原子; A3 = 1-3C亚烷基N最优。 monosubstd。 通过1-5C烷基，芳基或芳基（1-3C）烷基; R2 = H，1-5C烷基，芳基（1-3C），芳基烷基，烷氧基羰基2-6C，1-5C烷酰基，1-5C烷基磺酰基，（1-3C）芳基烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳酰基或芳基（2 -4C）烷酰基; E = OH，1-6C烷氧基，苯基（1-3C）烷氧基，3-9C环烷氧基，环烷氧基5-8C或单disubstd。 通过1-3C烷基，5-8C环烷氧基，其中一个CH 2 GP。 在3或4位被O或NR（R = H，1-3C烷基，苯基（1-3C）烷基，苯基（2-4C）烷氧基羰基或2-6C烷酰基），并且是选择取代。 单或disubstd。 通过1-3C烷基; 4-7C环烯氧基，链烯氧基3-5C，苯基（3-5C）链烯氧基，炔氧基3-5C或苯基（3-5C）炔氧基，提供确实没有多重键合的C原子键合到O，（3-8C）环烷基 （1-3C）烷氧基，8-10C bicycloalkoxy选择。 单或disubstd。 通过1-3C烷基，“1,3-二氢-3-氧代-1- isobenzfuranyloxy” R5COO-CR3R4-O-或“与α-氨基天然氨基酸或其酯的基团”，其中该酯是 1-6C烷基，2-6C烯基，5-7C环烷基，苯基或苯基（1-3C）烷基酯; R3 = H，1-6C烷基，3-7C环烷基或苯基; R4 = H或1-6C烷基; R5 = 1-5C烷基，1-5C烷氧基，5-7C环烷基或环烷氧基5-7C; 的芳基，苯基和亚苯基的GPS。 是选择。 substd。 由卤素，烷基，CF 3，NO 2，NH 2，（二）烷基氨基，烷酰基氨基，OH，烷氧基，COOH，烷氧基羰基，羧基烷氧基，基烷氧基，氨基甲酰基和（二）烷基氨基甲酰基的1-3C; 提供DASS死为排除以下情形时为Ra = 4-吡啶基：（1）Y1 = CH 2 CO，CH（Me）的CO，C（Me）的2CO，CH2CH2CO或者CH 2 CH（Me）的CO; Y2 = 1,3或1,4-亚苯基; Y3 = CH2CO，CH2CH2CO或者OCH 2 O; 和E = OH，OME或OET; （B）Y1 = CH 2 CO; Y2 =“3-或4-哌啶基”; Y3 = CO，CH 2 CO或OCH 2 CO; 和E = OH或OET; （C）Y1 = COCH 2; Y2 = 1,4-亚苯基; Y3 = OCH 2 CO; 和E = OH或叔丁氧基。