公开(公告)号：EP0736534A1

公开(公告)日：1996-10-09

申请号：EP96107729.4

申请日：1994-12-09

申请人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT.

发明人： Szántay, Csaba, Dr. ,  Balogh née kardos, Zsuzsanna, Dr. ,  Moldvai, István, Dr. ,  Temesvári née Major, Eszter, Dr. ,  Szántay Jr., Csaba, Dr. ,  Mándi, Attila, Dr. ,  Blask , Gábor, Dr. ,  Simig, Gyula, Dr. ,  lax, Györgyi, Dr. ,  Drabant, Sándor, Dr. ,  Szállási, Tamás, Dr. ,  Fekete, Márton, Dr. ,  Gigler, Gábor

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D487/08

摘要： The subject-matter of the invention is a process for preparing racemic or optically active epibatidine of formula
which comprises cyclising a 1-[diacylamino]-2-[6'-chloro)-pyrid-3'-yl]-4-[amino]-cyclohexane of general formula
wherein

Ac stands for an acyl group.

The advantage of the process is that readily available starting materials are used and the procedure is suitable for industrial scale productions, too.

摘要翻译： 本发明的主题是制备式（CHEM）的外消旋或光学活性的表阿巴定的方法，该方法包括使1-偕二酰基氨基-2-Ä6'-氯） - 吡啶-3'-基-4'-氨基环己烷 通式其中Ac代表酰基。 该方法的优点是使用容易获得的原料，并且该方法也适用于工业规模生产。