公开(公告)号：EP0726257A1

公开(公告)日：1996-08-14

申请号：EP96101884.3

申请日：1996-02-09

申请人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT.

发明人： Vágo, Pál, Dr. ,  Reiter, Jozsef, Dr. ,  Gyertyán, István, Dr. ,  Gacsályi, Istvan ,  Bilkei-Gorzo, András, Dr. ,  Egyed, András, Dr. ,  Andrási, Ferenc, Dr. ,  Bakonyi, Anna, Dr. ,  Berzsensyi, Pál, Dr. ,  Botka, Péter ,  Hámori, Tamás, Dr. ,  Salamon Haskáné, Cecilia, Dr. ,  Horváth, Edit, Dr. ,  Horváth, Katalin, Dr. ,  Körösi, Jeno, Dr. ,  Máté, Györgyné, Dr. ,  Moravcsik, Imre ,  Szentkuti, Eszter, Dr. ,  Zolyomi, Gábor, Dr. ,  Blasko, Gábor, Dr. ,  Daroczi Kazoné, Klára ,  Simig, Gyula, Dr. ,  Tihanyi, Károly, Dr. ,  Bajnogel, Judit, Dr.

IPC分类号： C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/55 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： 2,3-benzodiazepine derivatives of general formula

wherein

A and B together form a group of formula
   = C = N - or

R 1 represents phenyl, optionally carrying 2 or 3 hydroxy groups or 1 to 3 substituent(s) selected from the group consisting of halogen, trifluoromethyl, nitro, cyano, amino, C 1-3 -alkylamino, di-(C 1-3 alkyl)-amino, C 1-4 -alkanoylamino, C 1-4 -alkyl, C 1-4 -alkoxy, carboxy, (C 1-4 -alkoxy)-carbonyl, (C 1-4 -alkoxy)-carbonyloxy, and methylenedioxy; naphthyl, optionally carrying a substituent selected from the group consisting of hydroxy, C 1-4 -alkoxy and C 1-4 -alkanoyloxy; furyl, thienyl or indolyl;
R 2 stands for hydrogen or C 1-4 -alkyl;
R 3 and R 4 represent C 1-4 -alkoxy attached to positions 7 and 8 of the benzodiazepine ring
or
R 3 and R 4 together form a 7,8- or 8,9-methylenedioxy group,
and their use for preparing medicaments, particularly for the treatment of central nervous system disorders.

摘要翻译： 通式的2,3-苯并二氮杂衍生物 worinřdarstellt氢或C 1-4烷酰基，R 1代表苯基，任选地携带1至选自卤素，硝基中选择的3个相同或不同的取代基（多个）， 氨基，C 1-4烷基氨基，（C 1-4烷基）氨基，C 1-4烷酰基氨基，C1-4烷基，C1-4烷氧基，亚甲二氧基和羟基; 或萘基，任选带有选自羟基，C 1-4烷基和C 1-4烷氧基中选出的取代基; R2代表氢或C 1-4烷基; R3和R4代表unabhängigC 1-4烷基或R 3和R 4一起形成亚甲基，以及酸加成盐和立体异构和它们的混合物，以及它们用于制备药物，特别是用于中枢神经系统疾病的治疗中的用途。

公开(公告)号：EP0726257B1

公开(公告)日：2001-04-11

申请号：EP96101884.3

申请日：1996-02-09

申请人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT.

发明人： Vágo, Pál, Dr. ,  Reiter, Jozsef, Dr. ,  Gyertyán, István, Dr. ,  Gacsályi, Istvan ,  Bilkei-Gorzo, András, Dr. ,  Egyed, András, Dr. ,  Andrási, Ferenc, Dr. ,  Bakonyi, Anna, Dr. ,  Berzsensyi, Pál, Dr. ,  Botka, Péter ,  Hámori, Tamás, Dr. ,  Salamon Haskáné, Cecilia, Dr. ,  Horváth, Edit, Dr. ,  Horváth, Katalin, Dr. ,  Körösi, Jeno, Dr. ,  Máté, Györgyné, Dr. ,  Moravcsik, Imre ,  Szentkuti, Eszter, Dr. ,  Zolyomi, Gábor, Dr. ,  Blasko, Gábor, Dr. ,  Daroczi Kazoné, Klára ,  Simig, Gyula, Dr. ,  Tihanyi, Károly, Dr. ,  Bajnogel, Judit, Dr.

IPC分类号： C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/55 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

公开(公告)号：EP0726256A1

公开(公告)日：1996-08-14

申请号：EP96101883.5

申请日：1996-02-09

申请人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT.

发明人： Vágo, Pál, Dr. ,  Reiter, Jozsef, Dr. ,  Gyertyán, István, Dr. ,  Gigler, Gábor ,  Andrási, Ferenc, Dr. ,  Bakonyi, Anna, Dr. ,  Berzsensyi, Pál, Dr. ,  Botka, Péter ,  Birkás Faiglne, Erzsébet, Dr. ,  Hámori, Tamás, Dr. ,  Horváth, Edit, Dr. ,  Horváth, Katalin, Dr. ,  Korösi, Jeno, Dr. ,  Máté, Györgyné, Dr. ,  Moravcsik, Imre ,  Somogyi, Györgyi ,  Szentkuti, Eszter, Dr. ,  Zolyomi, Gábor, Dr.

IPC分类号： C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D405/06 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D243/02 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： 2,3-Benzodiazepine derivatives of general formula

wherein

R represents hydrogen or C 1-4 -alkanoyl,
R 1 stands for phenyl, optionally carrying 1 to 3 identical or different substituent(s) selected from the group consisting of halogen, nitro, amino, C 1-4 -alkylamino,(C 1-4 -alkyl)-amino, C 1-4 -alkanoylamino, C 1-4 -alkyl, C 1-4 -alkoxy, methylenedioxy and hydroxy; or naphthyl, optionally carrying a substituent selected from the group consisting of hydroxy, C 1-4 -alkyl and C 1-4 -alkoxy;
R 2 stands for hydrogen or C 1-4 -alkyl;
R 3 and R 4 independently represent C 1-4 -alkyl or
R 3 and R 4 together form methylene,
as well as acid addition salts and stereoisomers and mixtures thereof, and their use for preparing medicaments, particularly for the treatment of central nervous system disorders.

摘要翻译： 通式的2,3-苯并二氮杂衍生物 worinřdarstellt氢或C 1-4烷酰基，R 1代表苯基，任选地携带1至选自卤素，硝基中选择的3个相同或不同的取代基（多个）， 氨基，C 1-4烷基氨基，（C 1-4烷基）氨基，C 1-4烷酰基氨基，C1-4烷基，C1-4烷氧基，亚甲二氧基和羟基; 或萘基，任选带有选自羟基，C 1-4烷基和C 1-4烷氧基中选出的取代基; R2代表氢或C 1-4烷基; R3和R4代表unabhängigC 1-4烷基或R 3和R 4一起形成亚甲基，以及酸加成盐和立体异构和它们的混合物，以及它们用于制备药物，特别是用于中枢神经系统疾病的治疗中的用途。