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    VERFAHREN ZUR ENTSCHÜTZUNG EINES CARBAPENEMS DURCH HETEROGENKATALYTISCHE HYDRIERUNG MIT WASSERSTOFF IN GEGENWART EINES ORGANISCHEN AMINS
    1.
    发明公开
    VERFAHREN ZUR ENTSCHÜTZUNG EINES CARBAPENEMS DURCH HETEROGENKATALYTISCHE HYDRIERUNG MIT WASSERSTOFF IN GEGENWART EINES ORGANISCHEN AMINS 审中-公开
    方法脱保护碳青霉烯BY非均相催化氢化用氢在有机胺的存在下

    公开(公告)号：EP3269718A1

    公开(公告)日：2018-01-17

    申请号：EP16178957.3

    申请日：2016-07-12

    申请人： Evonik Degussa GmbH

    发明人： GRÜNEWALD, Elena ,  WEIDLICH, Stephan ,  JANTKE, Ralf

    IPC分类号： C07D477/08 ,  C07D477/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/04

    CPC分类号： C07D477/08 ,  C07D477/20 ,  Y02P20/55

    摘要： Verfahren zur Herstellung eines Carbapenems oder dessen Vorstufe (I) durch Abspaltung einer oder mehrerer Schutzgruppen einer Substanz (II).

    enthaltend die Schritte:
    a) Hydrierung mit Wasserstoff eines Reaktionsgemisches (1) enthaltend die Substanz (II), mindestens ein organisches Lösungsmittel und mindestens ein aromatisches Amin in Gegenwart eines heterogenen Hydrierkatalysators unter Bildung eines Produktgemisches (1),
    b) Abtrennung des heterogenen Katalysators aus dem Produktgemisch (1) unter Bildung eines Produktgemisches (2),
    c) Hinzufügen von Wasser zum Produktgemisch (2), wobei das Gewichtsverhältnis von zugegebenem Wasser zum Produktgemisch (2) von 0,1 bis 10 ist,
    d) Thermische Behandlung des Produktgemisches (II) unter Bildung eines Produktgemisches (3) enthaltend Substanz (I).

    摘要翻译： 通过裂解物质（II）的一个或多个保护基来制备碳代青霉烯或其前体（I）的方法。 包括以下步骤：a）用反应混合物的氢氢化（1）含有在非均相氢化催化剂的存在下，物质（II），至少一种有机溶剂和至少一种芳族胺反应形成的产物混合物（1），b）将非均相催化剂从分离 c）向产物混合物（2）中加入水，加入的水与产物混合物（2）的重量比为0.1-10，d）产物混合物（1）的热处理， II）以形成含有物质（I）的产物混合物（3）。