利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

5 条记录 (耗时 0.02 秒)

    In 4-Stellung durch Aryl oder N-Heteroaryl substituierte 2H-1-Benzopyran-Derivate
    1.
    发明公开
    In 4-Stellung durch Aryl oder N-Heteroaryl substituierte 2H-1-Benzopyran-Derivate 失效
    由ARYL或N-HETEROARYL取代位置4中的2H-1-BENZOPYRANE衍生物

    公开(公告)号：EP0298452A3

    公开(公告)日：1989-04-05

    申请号：EP88110789.0

    申请日：1988-07-06

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Attwood, Michael Richard ,  Jones, Philip Stephen ,  Redshaw, Sally

    IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D311/58 ,  C07D311/62 ,  C07D213/89 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/35

    CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D213/89 ,  C07D241/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/04

    摘要： Verbinungen der Formel
    worin R 1 Wasserstoff, Halogen, Trifluormethyl, Nitro, Cyan, nieder Alkyl,nieder Alkoxycarbonyl, nieder Alkylthio, nieder Alkylsulfonyl, nieder Alkanoyl, Aroyl, Carbamoyl, Mono(nieder alkyl)carbamoyl oder Di-(nieder alkyl)carbamoyl, R 2 Wasserstoff, nieder Alkyl oder Phenyl, R 3 Wasserstoff oder nieder Alkyl, R 4 Wasserstoff oder Hydroxy und R 5 Wasserstoff oder R 4 und R 5 zusammen eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung und R 6 eine Aryl- oder N-Heteroarylgruppe bedeuten, welche eine Hydroxygruppe in 2-Stellung oder, für den Fall einer N-Heteroarylgruppe, auch eine N-Oxidgruppe in 2-Stellung trägt, und pharmazeutisch verwendbare Säureadditionssalze solcher Verbindungen der Formel I, welche basisch sind, besitzen eine ausgeprägte den Kaliumkanal aktivierende Wirkung und können demnach als Azneimittel verwendet werden, insbesondere bei der Bekämpfung bzw. Verhütung von Bluthochdruck,dekompensierter Herzinsuffizienz, Angina pectoris, peripheren und cerebralen Gefässerkrankungen und Störungen der glatten Muskulatur.

    Oxamides as IMPDH inhibitors
    2.
    发明公开
    Oxamides as IMPDH inhibitors 审中-公开
    Oxamide zur Verwendung als IMPDH-Hemmer

    公开(公告)号：EP1127883A2

    公开(公告)日：2001-08-29

    申请号：EP01103521.9

    申请日：2001-02-16

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Broadhurst, Michael John ,  Hill, Christopher Huw, ,  Hurst, David Nigel ,  Jones, Philip Stephen ,  Kay, Paul Brittain ,  Kilford, Ian Reginald ,  McKinnell, Robert Murray

    IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

    CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/00 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

    摘要： Disclosed are compounds of the general formula
    wherein

    R 1 represents heterocyclyl;
    R 2 represents hydrogen, unsubstituted lower alkyl, lower alkoxy, halo, hydroxy or cyano;
    R 3 represents hydrogen, unsubstituted lower alkyl, lower alkoxy, halo, or cyano;
    R 4 represents hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl;
    R 5 represents hydrogen, unsubstituted lower alkyl, lower alkoxy, halo, or cyano;
    R 6 represents hydrogen, unsubstituted lower alkyl, lower alkoxy, halo, or cyano;
    R 7 represents hydrogen, or unsubstituted lower alkyl;
    R 8 represents hydrogen, or unsubstituted lower alkyl;
    or R 4 and R 8 together with the nitrogen atom to which they are attached represent heterocyclyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosed oxamide derivatives are inhibitors of the enzyme inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH). They can be used as medicaments, especially for treating immune mediated conditions or diseases, viral diseases, bacterial diseases, parasitic diseases, inflammation, inflammatory diseases, hyperproliferative vascular diseases, tumours, and cancer. They can be used alone, or in combination with other therapeutically active agents, for example, an immunosuppressant, a chemotherapeutic agent, an anti-viral agent, an antibiotic, an antiparasitic agent, an anti-inflammatory agent, an anti-fungal agent and/or an anti-vascular hyperproliferation agent.

    摘要翻译： 公开了通式的化合物，其中R 1表示杂环基; R 2表示氢，未取代的低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基或氰基; R 3表示氢，未取代的低级烷基，低级烷氧基，卤素或氰基; R 4表示氢，低级烷基，低级环烷基，芳基或杂环基; R 5表示氢，未取代的低级烷基，低级烷氧基，卤素或氰基; R 6表示氢，未取代的低级烷基，低级烷氧基，卤素或氰基; R 7表示氢或未取代的低级烷基; R 8表示氢，或未取代的低级烷基; 或R 4和R 8与它们所连接的氮原子一起代表杂环基; 及其药学上可接受的盐。 所公开的酰胺衍生物是肌苷一磷酸脱氢酶（IMPDH）的抑制剂。 它们可以用作药物，特别是用于治疗免疫介导的病症或疾病，病毒性疾病，细菌性疾病，寄生虫病，炎症，炎性疾病，过度增殖性血管疾病，肿瘤和癌症。 它们可以单独使用或与其它治疗活性剂，例如免疫抑制剂，化学治疗剂，抗病毒剂，抗生素，抗寄生虫剂，抗炎剂，抗真菌剂和 /或抗血管过度增生剂。

    In 4-Stellung durch Aryl oder N-Heteroaryl substituierte 2H-1-Benzopyran-Derivate
    4.
    发明公开
    In 4-Stellung durch Aryl oder N-Heteroaryl substituierte 2H-1-Benzopyran-Derivate 失效
    在由芳基或N-杂芳基取代-2H-1-苯并吡喃衍生物的4-位。

    公开(公告)号：EP0298452A2

    公开(公告)日：1989-01-11

    申请号：EP88110789.0

    申请日：1988-07-06

    申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

    发明人： Attwood, Michael Richard ,  Jones, Philip Stephen ,  Redshaw, Sally

    IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D311/58 ,  C07D311/62 ,  C07D213/89 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/35

    CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D213/89 ,  C07D241/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/04

    摘要： Verbinungen der Formel
    worin R 1 Wasserstoff, Halogen, Trifluormethyl, Nitro, Cyan, nieder Alkyl,nieder Alkoxycarbonyl, nieder Alkylthio, nieder Alkylsulfonyl, nieder Alkanoyl, Aroyl, Carbamoyl, Mono(nieder alkyl)carbamoyl oder Di-(nieder alkyl)carbamoyl, R 2 Wasserstoff, nieder Alkyl oder Phenyl, R 3 Wasserstoff oder nieder Alkyl, R 4 Wasserstoff oder Hydroxy und R 5 Wasserstoff oder R 4 und R 5 zusammen eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung und R 6 eine Aryl- oder N-Heteroarylgruppe bedeuten, welche eine Hydroxygruppe in 2-Stellung oder, für den Fall einer N-Heteroarylgruppe, auch eine N-Oxidgruppe in 2-Stellung trägt, und pharmazeutisch verwendbare Säureadditionssalze solcher Verbindungen der Formel I, welche basisch sind, besitzen eine ausgeprägte den Kaliumkanal aktivierende Wirkung und können demnach als Azneimittel verwendet werden, insbesondere bei der Bekämpfung bzw. Verhütung von Bluthochdruck,dekompensierter Herzinsuffizienz, Angina pectoris, peripheren und cerebralen Gefässerkrankungen und Störungen der glatten Muskulatur.

    摘要翻译： 式Verbinungen 其中R是氢，卤素，三氟甲基，硝基，氰基，低级烷基，低级烷氧基羰基，低级烷硫基，低级烷基磺酰基，低级烷酰基，芳酰基，氨基甲酰基，单（低级烷基）氨基甲酰基或二（低级烷基）氨基甲酰基 ，R 2是氢，低级烷基或苯基，R 3是氢或低级烷基，R <4>是氢或羟基和R <5>是氢或R <4>和R <5>一起表示碳 - 碳键和R <6> 意味着携带羟基在2-位或，在N-杂芳基，也在2-位N-氧化物基团，和其药学上可接受的酸I，其是碱性的那些式化合物的加成盐的情况下的芳基或N-杂芳基 ，具有显着的钾通道活化活性，并且可以因此用作Azneimittel，尤其是在控制或预防高血压，充血性心脏衰竭，心绞痛，外周和 脑血管疾病和平滑肌病症。