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公开(公告)号：EP0761673A1
公开(公告)日：1997-03-12
申请号：EP96113998.7
申请日：1996-09-02
发明人： Hebeisen, Paul , Stalder, Henri , Heinze-Krauss, Ingrid , Weiss, Urs , Richter, Hans , Yiannikouros, George Petros , Runtz, Valeri
IPC分类号： C07D501/48 , A61K31/545
CPC分类号： C07D501/00
摘要： The present invention relates to cephalosporin derivatives of the general formula I
wherein
R 1 is a group selected from 2-, 3- and 4-hydroxyphenyl, 2- and 3-methoxyphenyl, 4-carboxyphenyl, 4-carbamoylphenyl, 3-trifluoromethylphenyl, 2- and 3-fluorophenyl, 3-nitrophenyl, 3-fluoro-4-hydroxyphenyl, 2-fluoro-4-hydroxyphenyl, 3-fluoro-2-hydroxyphenyl, 3-, 4-dihydroxyphenyl, benzyl, -CHR-phenyl, 3-hydroxybenzyl, 4-aminobenzyl, 2-, 3- and 4-fluorobenzyl, 2-, 3- and 4-methoxybenzyl, 4-nitrobenzyl, 4-carboxybenzyl, 4-trifluoromethylbenzyl, 1-naphthyl and 2-naphthyl, all hydroxy, amino, carboxy and carbamoyl substituents optionally being substituted, or is pyridinyl mono-substituted with halogen, pyrimidyl, pyrazinyl di-substituted with lower alkyl, pyridazinyl mono-substituted with halogen, piperidinyl in which the amino group may be substituted by an acyl group, thiadiazolyl, oxo-tetrahydrofuranyl, thiophenyl mono-substituted with lower alkoxycarbonyl or carbamoyl, tetrazolyl-lower alkyl, tetrahydrofuranyl-lower alkyl, thiophenyl-lower alkyl or benzimidazolyl-lower alkyl; and
R is carboxy or esterified carboxy;
readily hydrolyzable esters thereof, pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of the compounds of formula I and of their esters and salts, as well as the their use and the process for manufacturing such compounds.摘要翻译： 本发明涉及通式I
的头孢菌素衍生物，其中R 1是选自2-，3-和4-羟基苯基，2-和3-甲氧基苯基，4-羧基苯基，4-氨基甲酰基苯基， 3-三氟甲基苯基，2-和3-氟苯基，3-硝基苯基，3-氟-4-羟基苯基，2-氟-4-羟基苯基，3-氟-2-羟基苯基，3-，4-二羟基苯基，苄基，-CHR 2-苯基，3-羟基苄基，4-氨基苄基，2-，3-和4-氟苄基，2-，3-和4-甲氧基苄基，4-硝基苄基，4-羧基苄基，4-三氟甲基苄基，1-萘基和2-萘基 ，任选被取代的全部羟基，氨基，羧基和氨基甲酰基取代基，或被卤素单取代的吡啶基，嘧啶基，被低级烷基二取代的吡嗪基，被卤素单取代的哒嗪基，其中氨基可以被 酰基，噻二唑基，氧代 - 四氢呋喃基，被低级烷氧基羰基或氨基甲酰基单取代的噻吩基，四唑基 - 低级 四氢呋喃基 - 低级烷基，噻吩基 - 低级烷基或苯并咪唑基 - 低级烷基; 且R为羧基或酯化羧基; 易于水解的酯，所述化合物的药学上可接受的盐和式I化合物的水合物及其酯和盐，以及它们的用途和制备这些化合物的方法。 -
2.发明公开2-Beta-Alkenyl-penem-Sulfonverbindungen als beta- Lactamase-Hemmer 失效2-β-烯丙基 - penem-Sulfonverbindungen alsβ-内酰胺酶 - Hemmer。
公开(公告)号：EP0640607A1
公开(公告)日：1995-03-01
申请号：EP94112622.9
申请日：1994-08-12
IPC分类号： C07D499/86 , A61K31/43
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Penam-Derivate, im speziellen betrifft sie 3β-Alkenyl-penam-Derivate der allgemeinen Formel
worin
eines von R¹ und R² -COR⁴, -CN, -CH₂R⁵, Halogen, -CH=CHR⁶ oder Q und das andere Wasserstoff oder niederes Alkyl oder beide zusammen einen γ-Lactamring,
R³ Wasserstoff, niederes Alkyl, Aryl-alkyl, Allyl oder einen in vivo abspaltbaren Rest,
R⁴ Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkoxy, Benzyloxy, Amino, niederes Alkylamino oder niederes Alkyl-niederes Alkoxyamino,
R⁵ Hydroxy, -OCONHR⁷, -OCONH₂ oder einen fünf- oder sechsgliedrigen, N,S und/oder O enthaltenden hetero-aromatischen, über ein Stickstoffatom verknüpften Ring,
R⁶ -CN oder -CHO,
R⁷ COCH₂Cl,
Q einen fünf- oder sechsgliedrigen, N,S und/oder O enthaltenden hetero-aromatischen Ring und
n 0, 1 oder 2 bedeuten,
sowie die pharmazeutisch verträglichen Salze dieser Verbindungen.
Diese Verbindungen sind gute β-Lactamase Hemmer. Sie können, gegebenenfalls gemeinsam mit einem β-Lactam-Antibiotikum zur Verhütung oder zur Behandlung bakterieller Infektionen verwendet werden.摘要翻译： 本发明涉及青霉烯衍生物，特别是涉及通式“IMAGE”的3β-烯基 - 半乳聚糖衍生物，其中R 1和R 2之一是-COR 4，-CN，-CH 2 R 5 >，卤素，-CH = CHR 6或Q，另一个是氢或低级烷基或两者都是γ-内酰胺环，R 3是氢，低级烷基，芳基烷基，烯丙基或可以是 在体内除去，R 4是氢，低级烷基，低级烷氧基，苄氧基，氨基，低级烷基氨基或低级烷基 - 低级烷氧基氨基，R 5是羟基，-OCONHR 7，-OCONH 2或五或 含有N，S和/或O且通过氮原子连接的六元杂芳环，R 6是-CN或-CHO，R 7是COCH 2 Cl，Q是含有5或6元杂芳环， N，S和/或O和n为0,1或2，以及这些化合物的药学上可接受的盐。 这些化合物是良好的β-内酰胺酶抑制剂。 如果合适的话，可以使用它们与β-内酰胺抗生素混合用于预防或治疗细菌感染。
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3.发明授权
公开(公告)号：EP0640607B1
公开(公告)日：1997-02-05
申请号：EP94112622.9
申请日：1994-08-12
IPC分类号： C07D499/86 , A61K31/43
CPC分类号： C07D499/00
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