公开(公告)号：EP0251330B1

公开(公告)日：1993-12-01

申请号：EP87109613.7

申请日：1987-07-03

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Albrecht, Harry Allen ,  Chan, Ka-Kong ,  Keith, Dennis Dalton ,  Then, Rudolf Ludwig ,  Weigele, Manfred

IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/552 ,  A61K47/555 ,  A61K47/6899

公开(公告)号：EP0251330A3

公开(公告)日：1989-06-28

申请号：EP87109613.7

申请日：1987-07-03

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Albrecht, Harry Allen ,  Chan, Ka-Kong ,  Keith, Dennis Dalton ,  Then, Rudolf Ludwig ,  Weigele, Manfred

IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/552 ,  A61K47/555 ,  A61K47/6899

摘要： Die Erfindung betrifft neue Cephalosporinderivate der allgemeinen Formel
in der m 0, 1 oder 2, R 1 Wasserstoff oder eine Acylgruppe, R 2 Wasserstoff, niederes Alkoxy, Amino, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R 31 Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkenyl, C 3 -C 7 -Cycloalkyl, Halogen-niederes Alkyl oder Halogenphenyl; Z R 3 °-C oder Stickstoff, R 30 Wasserstoff oder Halogen, oder R3 0 und R 31 zusammen eine C 3 -C 5 -Alkylengruppe, eine C 2 -C 4 -Alkylenmonooxygruppe oder eine C 1 -C 2 Alkylendioxygruppe, R 32 Wasserstoff, Halogen, niederes Alkyl oder einen gegebenenfalls substituierten 5-oder 6-gliedrigen heterocyclischen Ring mit einem, zwei oder drei Sauerstoff-, Stickstoff-und/oder Schwefelatomen und R 33 Wasserstoff oder Halogen oder R 32 und R 33 zusammen eine C 1 -C 4 -Alkylendioxygruppe darstellen, sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen. Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie auch pharmazeutische Präparate, welche diese enthalten. Die Produkte sind anti-mikrobiell wirksam.

公开(公告)号：EP0251330A2

公开(公告)日：1988-01-07

申请号：EP87109613.7

申请日：1987-07-03

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Albrecht, Harry Allen ,  Chan, Ka-Kong ,  Keith, Dennis Dalton ,  Then, Rudolf Ludwig ,  Weigele, Manfred

IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K47/552 ,  A61K47/555 ,  A61K47/6899

摘要： Die Erfindung betrifft neue Cephalosporinderivate der allgemeinen Formel
in der m 0, 1 oder 2, R 1 Wasserstoff oder eine Acylgruppe, R 2 Wasserstoff, niederes Alkoxy, Amino, niederes Alkylthio oder niederes Alkanoylamino, R 31 Wasserstoff, niederes Alkyl, niederes Alkenyl, C 3 -C 7 -Cycloalkyl, Halogen-niederes Alkyl oder Halogenphenyl; Z R 3 °-C oder Stickstoff, R 30 Wasserstoff oder Halogen, oder R3 0 und R 31 zusammen eine C 3 -C 5 -Alkylengruppe, eine C 2 -C 4 -Alkylenmonooxygruppe oder eine C 1 -C 2 Alkylendioxygruppe, R 32 Wasserstoff, Halogen, niederes Alkyl oder einen gegebenenfalls substituierten 5-oder 6-gliedrigen heterocyclischen Ring mit einem, zwei oder drei Sauerstoff-, Stickstoff-und/oder Schwefelatomen und R 33 Wasserstoff oder Halogen oder R 32 und R 33 zusammen eine C 1 -C 4 -Alkylendioxygruppe darstellen, sowie leicht hydrolysierbare Ester und Salze dieser Verbindungen und Hydrate der Verbindungen der Formel I bzw. von deren Estern und Salzen.
Die Erfindung betrifft ferner ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie auch pharmazeutische Präparate, welche diese enthalten. Die Produkte sind anti-mikrobiell wirksam.

摘要翻译： 其中m darstellt式的头孢菌素衍生物0,1或2，R <1> darstellt氢或酰基，R为氢<2> darstellt，低级烷氧基，氨基，低级烷硫基或低级烷酰基氨基，R <3 > <1>表示氢，低级烷基，低级链烯基，C3-C7环烷基，卤素 - 低级烷基或卤代苯基; Z表示氮 - [R <3> <0> C或，R <3> <0> darstellt氢或卤素，或R <3> <0>和R <3> <1>一起代表C3-C5亚烷基 基，C2-C4亚烷基 - monooxy基或C1-C2-亚烷二氧基，R <3> <2> darstellt氢，卤素，低级烷基或5-或6-至任选地具有一个substituiertem元杂环中，两个 或三个氧，氮和/或硫原子，且R <3> <3> darstellt氢或卤素，或R <3> <2>和R <3> <3>一起表示C1-C4亚烷基二氧基，而且容易 可水解的酯和合成的化合物和式I或它们的酯和盐的化合物的水合物的盐描述。 该产品具有抗菌活性。