公开(公告)号：EP2130822A1

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：EP09166803.8

申请日：2006-11-22

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： Ding, Qingjie ,  Graves, Bradford James ,  Kong, Norman ,  Liu, Jin-Jun ,  Lovey, Allen John ,  Pizzolato, Giacomo ,  Roberts, John Lawson ,  So, Sung-Sau ,  Vu, Binh Thanh ,  Wovkulich, Peter Michael

IPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I

and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof wherein X 1 , X 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are defined as in claim. The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明涉及I和药学上可接受的盐和酯worin X 1，X 2，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6的定义如claimsoft式I化合物。 化合物显示出活性的抗癌剂。

公开(公告)号：EP2311814A1

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：EP10175570.0

申请日：2006-11-22

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： Ding, Qingjie ,  Graves, Bradford James ,  Kong, Norman ,  Liu, Jin-Jun ,  Lovey, Allen John ,  Pizzolato, Giacomo ,  Roberts, John Lawson ,  So, Sung-Sau ,  Vu, Binh Thanh ,  Wovkulich, Peter Michael

IPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D233/22 ,  C07D233/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a compound of formula I

and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof wherein X 1 , X 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are herein described. The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I的化合物和药学上可接受的盐和酯，其中X 1，X 2，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6中描述。 化合物显示出活性的抗癌剂。

公开(公告)号：EP0409081A1

公开(公告)日：1991-01-23

申请号：EP90113352.0

申请日：1990-07-12

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Keith, Dennis Dalton ,  Roberts, John Lawson ,  Wei, Chung-Chen

IPC分类号： C07D499/02 ,  C07D501/16 ,  C07D519/00 ,  C07D205/085 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/395 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/085 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00

摘要： β-Lactam compounds of the formula
in which R₁ is a cyclic or secondary acyclic amino group which independently has antibacterial activity;
R₂ is hydrogen, lower alkoxy, lower alkylthio or formamido;
R₃ is hydrogen or an organic group bonded through carbon, oxygen, sulfur or nitrogen;
R₄ is an electronegative acidic group; or R₃ and R₄ together form a heterocycle; and
R₅ is hydrogen or lower alkyl, except when R₃ and R₄ form a heterocycle, in which case R₅ is hydrogen only;
and readily hydrolyzable esters and pharmaceutically acceptable salts of these compounds, and hydrates of any of the foregoing.
The products have antibacterial activity.

摘要翻译： 式（CHEM）的β-内酰胺化合物，其中R1是独立地具有抗菌活性的环状或次级无环氨基; R2是氢，低级烷氧基，低级烷硫基或甲酰氨基; R3是氢或通过碳，氧，硫或氮键合的有机基团; R4是电负性酸性基团; 或R3和R4一起形成杂环; 并且R 5为氢或低级烷基，但当R 3和R 4形成杂环时，其中R 5为氢; 和这些化合物易于水解的酯和药学上可接受的盐，以及上述任何一种的水合物。 该产品具有抗菌活性。