公开(公告)号：EP3077384A1

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：EP14808596.2

申请日：2014-12-04

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： CRAWFORD, James ,  WEI, BinQing ,  YOUNG, Wendy B.

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K39/3955 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Heteroaryl pyridone and aza-pyridone amide compounds with electrophilic functionality of Formula I are provided, including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk, and for treating cancer and immune disorders such as inflammation mediated by Btk. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 提供了具有式I的亲电子官能团的杂芳基吡啶酮和氮杂 - 吡啶酮酰胺化合物，包括其立体异构体，互变异构体和药学上可接受的盐，其可用于抑制Btk并用于治疗癌症和免疫病症，如由Btk介导的炎症。 公开了使用式I化合物进行体外，原位和体内诊断以及治疗哺乳动物细胞中的这些病症或相关病理学病症的方法。

公开(公告)号：EP2794605A1

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：EP12812254.6

申请日：2012-12-21

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： ALIAGAS-MARTIN, Ignacio ,  CRAWFORD, James ,  MATHIEU, Simon ,  RUDOLPH, Joachim ,  LEE, Wendy

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4353 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having the formula I wherein A, R
1a , R
1b , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
a , R
b , X
1 , X
2 , X
3 and n are as defined herein are inhibitors of PAK1. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 其中A，R 1a，R 1b，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R a，R b，X 1，X 2，X 3和 n如本文所定义是PAK1的抑制剂。 还公开了用于治疗癌症和过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：EP2748159A1

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：EP12755816.1

申请日：2012-08-24

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： ALIAGAS-MARTIN, Ignacio ,  CRAWFORD, James ,  LEE, Wendy ,  MATHIEU, Simon ,  RUDOLPH, Joachim

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Compounds having the formula I wherein A, Z, R
1a , R
1b , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
9 , R
10, R
a , R
b and n are as defined herein are inhibitors of PAK1. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.