公开(公告)号：EP0796245A1

公开(公告)日：1997-09-24

申请号：EP95940016.0

申请日：1995-12-04

申请人： G.D. SEARLE & CO.

发明人： ABOOD, Norman, Anthony ,  FLYNN, Daniel, Lee ,  LANEMAN, Scott, Anthony ,  NOSAL, Roger ,  SCHRETZMAN, Lori, Ann

IPC分类号： A61K31 ,  A61P7 ,  C07C323 ,  C07D207

CPC分类号： C07D207/273

摘要： The invention herein is directed to a process for producing a lactam of formula (2) from a methionine analog of the formula (1) by treating the methionine analog with trimethylsulfonium halide or trimethylsulfoxonium halide in the presence of a base in a suitable aprotic solvent. The invention herein is further directed to the preparation of amidinophenyl pyrrolidinyl β-alanine urea analogs using such methionine and lactam compounds as intermediates, which β-alanine urea analogs are useful as antithrombotics.

公开(公告)号：EP0796245B1

公开(公告)日：2000-07-26

申请号：EP95940016.9

申请日：1995-12-04

申请人： G.D. SEARLE & CO.

发明人： ABOOD, Norman, Anthony ,  FLYNN, Daniel, Lee ,  LANEMAN, Scott, Anthony ,  NOSAL, Roger ,  SCHRETZMAN, Lori, Ann

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07C323/60

CPC分类号： C07D207/273

摘要： The invention herein is directed to a process for producing a lactam of formula (2) from a methionine analog of the formula (1) by treating the methionine analog with trimethylsulfonium halide or trimethylsulfoxonium halide in the presence of a base in a suitable aprotic solvent. The invention herein is further directed to the preparation of amidinophenyl pyrrolidinyl β-alanine urea analogs using such methionine and lactam compounds as intermediates, which β-alanine urea analogs are useful as antithrombotics.

公开(公告)号：EP0530353A1

公开(公告)日：1993-03-10

申请号：EP92908804.0

申请日：1992-03-04

申请人： G.D. SEARLE & CO.

发明人： BECKER, Daniel, P. ,  FLYNN, Daniel, L. ,  MOORMANN, Alan, Edward ,  NOSAL, Roger ,  VILLAMIL, Clara, I.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P43 ,  C07C219 ,  C07C233 ,  C07D211 ,  C07D451 ,  C07D453 ,  C07D471 ,  C07D487 ,  C07D519

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Les composés d'imidazopyridines décrits par l'invention sont des antagonistes sérotonergiques de 5-HT3. Ils sont efficaces en tant que tels par les traitements nécessitant l'antagonisme des récepteurs de 5-HT3, chez l'homme et chez l'animal. Les indications thérapeutiques s'adressent, de façon non limitative, au traitement de l'anxiété, des psychoses, des dépressions (en particulier des dépressions accompagnées d'anxiété), des troubles cognitifs, de la toxico-dépendance et de son sevrage, des perturbations de la motricité intestinale (y compris le reflux oesophagien, la dyspepsie, la stase gastrique, la colopathie fonctionnelle à son premier stade), des vomissements causés par des agents chimiothérapeutiques et des douleurs viscérales. De plus, les composés décrits par l'invention peuvent être efficaces comme amplificateurs de l'absorption nasale de composés bioactifs.

公开(公告)号：EP0528026A1

公开(公告)日：1993-02-24

申请号：EP92908769.0

申请日：1992-03-04

申请人： G.D. SEARLE & CO.

发明人： BECKER, Daniel, P. ,  FLYNN, Daniel, L. ,  MOORMANN, Alan, Edward ,  NOSAL, Roger ,  VILLAMIL, Clara, I.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P25 ,  C07D471 ,  C07D487

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Amides et esters d'acides aromatiques méso-azacycliques représentés par la formule Ar-(CO-X)pZ dans laquelle Ar représente un radical de formules (A, B) et, quand p est 1, Ar représente un radical de formules (C, D, E, F, G, H) et Z représente un radical de formules (I, J). Lesdits amides et esters d'acides aromatiques meso-azacycliques sont efficaces dans le traitement du système nerveux central et des maladies de motricité gastrointestinale telles que le reflux gastro-oesophagien, la dyspepsie non ulcéreuse, l'évacuation gastrique tardive, l'iléus, la colopathie fonctionnelle débutante ou maladies analogues. De plus, ils s'utilisent comme antagonistes des récepteurs de 5-HT3 de sérotonine et sont eficaces dans les traitements nécessitant un antagonisme des récepteurs de 5-HT3 chez l'homme ou chez l'animal. Ces agents thérapeutiques s'adressent au traitement de l'anxiété, des psychoses, de la dépression (particulièrement de la dépression accompagnée d'anxiété), des troubles cognitifs, de la toxico-dépendance et de son sevrage, de la colopathie fonctionnelle débutante, des vomissements provoqués par des agents chimiothérapeutiques et des douleurs viscérales. De plus, il peuvent s'utiliser en tant qu'amplificateurs de l'absorption nasale de composés bio-actifs.