公开(公告)号：EP1831236A4

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：EP05823850

申请日：2005-12-29

申请人： HANMI SCIENCE CO LTD

发明人： LEE JAEHEON ,  PARK GHA SEUNG ,  LEE MOONSUB ,  BANG HYO-JEONG ,  LEE JAE CHUL ,  KIM CHEOL KYONG ,  CHOI CHANG-JU ,  KIM HAN KYONG ,  LEE HOE CHUL ,  CHANG YOUNG-KIL ,  LEE GWAN SUN

IPC分类号： C07H19/04

CPC分类号： C07H19/04

摘要： This invention relates to an improved method for stereoselectively preparing 2¢¥-deoxy-2¢¥,2¢¥-difluorocytidine of formula (I), which comprises the steps of reacting a 1-halo ribofuranose compound of formula (III) with a nucleobase of formula (IV) in a solvent to obtain a nucleoside of formula (II) with removing the silyl halide of formula (V) produced during the reaction; and deprotecting the nucleoside of formula (II) to obtain 2¢¥-deoxy-2¢¥,2¢¥-difluorocytidine of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及立体选择性地制备式（I）的2β-脱氧-2β，2β-二氟胞苷的改进方法，该方法包括使式（III）的1-卤代呋喃核糖化合物与式 （IV）的核碱在溶剂中反应以获得式（II）的核苷，同时除去在反应期间产生的式（V）的甲硅烷基卤化物; （II）的核苷去保护，得到式（I）的2' - 脱氧-2'，2'' - 二氟胞苷。