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    Peptide mit bradykinin-antagonistischer Wirkung
    2.
    发明公开
    Peptide mit bradykinin-antagonistischer Wirkung 失效
    布列霉素的肽拮抗剂

    公开(公告)号：EP0455133A3

    公开(公告)日：1992-01-08

    申请号：EP91106663.7

    申请日：1991-04-25

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Breipohl, Gerhard, Dr. ,  Henke, Stephan, Dr. ,  Knolle, Jochen, Dr. ,  Schölkens, Bernward, Prof. Dr. ,  Hock, Franz, Dr.

    IPC分类号： C07K7/18 ,  A61K37/42

    CPC分类号： C07K7/18 ,  A61K38/00

    摘要： Peptide der Formel I
            A-B-C-E-F-K-(D)-Tic-G-M-F'-I   (I)
    worin A für Wasserstoff, Alkyl, Alkanoyl, Alkoxycarbonyl, Alkylsulfonyl, Cycloalkyl, Aryl, Arylsulfonyl, Heteroaryl oder eine Aminosäure steht, die gegebenenfalls substituiert sein können, B eine basische Aminosäure ist, C ein Di- oder Tripeptid bedeutet, E für den Rest einer aliphatischen oder alicyclisch-aliphatischen Aminosäure steht, F unabhängig voneinander eine gegebenenfalls in der Seitenkette substituierte Aminosäure oder eine direkte Bindung bedeutet, G eine Aminosäure ist, F' wie F definiert ist, -NH-(CH₂)₂₋₈ oder eine direkte Bindung bedeuten kann, I -OH, -NH₂ oder -NHC₂H₅ ist und K einen Rest -NH-(CH₂)₁₋₄-CO- bedeutet oder für eine direkte Bindung steht, haben bradykinin-antagonistische Wirkung. Ihr therapeutischer Nutzen umfaßt alle pathologischen Zustände, die durch Bradykinin und Bradykinin verwandte Peptide vermittelt, ausgelöst oder unterstützt werden. Die Peptide der Formel I werden nach bekannten Methoden der Peptidsynthese hergestellt.

    Peptide mit bradykinin-antagonistischer Wirkung
    3.
    发明公开
    Peptide mit bradykinin-antagonistischer Wirkung 失效
    肽缓激肽拮抗剂Wirkung。

    公开(公告)号：EP0455133A2

    公开(公告)日：1991-11-06

    申请号：EP91106663.7

    申请日：1991-04-25

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Breipohl, Gerhard, Dr. ,  Henke, Stephan, Dr. ,  Knolle, Jochen, Dr. ,  Schölkens, Bernward, Prof. Dr. ,  Hock, Franz, Dr.

    IPC分类号： C07K7/18 ,  A61K37/42

    CPC分类号： C07K7/18 ,  A61K38/00

    摘要： Peptide der Formel I



            A-B-C-E-F-K-(D)-Tic-G-M-F'-I   (I)



    worin A für Wasserstoff, Alkyl, Alkanoyl, Alkoxycarbonyl, Alkylsulfonyl, Cycloalkyl, Aryl, Arylsulfonyl, Heteroaryl oder eine Aminosäure steht, die gegebenenfalls substituiert sein können, B eine basische Aminosäure ist, C ein Di- oder Tripeptid bedeutet, E für den Rest einer aliphatischen oder alicyclisch-aliphatischen Aminosäure steht, F unabhängig voneinander eine gegebenenfalls in der Seitenkette substituierte Aminosäure oder eine direkte Bindung bedeutet, G eine Aminosäure ist, F' wie F definiert ist, -NH-(CH₂)₂₋₈ oder eine direkte Bindung bedeuten kann, I -OH, -NH₂ oder -NHC₂H₅ ist und K einen Rest -NH-(CH₂)₁₋₄-CO- bedeutet oder für eine direkte Bindung steht, haben bradykinin-antagonistische Wirkung. Ihr therapeutischer Nutzen umfaßt alle pathologischen Zustände, die durch Bradykinin und Bradykinin verwandte Peptide vermittelt, ausgelöst oder unterstützt werden. Die Peptide der Formel I werden nach bekannten Methoden der Peptidsynthese hergestellt.

    摘要翻译： 式I ABCEFK-（D）-Tic-GM-F'-I（I>其中A是氢，烷基，烷酰基，烷氧基羰基，烷基磺酰基，环烷基，芳基，芳基磺酰基，杂芳基或氨基酸的肽） 其可以任选地被取代，B是碱性氨基酸，C是二肽或三肽，E是脂族或脂环族脂族氨基酸的残基，F彼此独立地是任选取代的氨基酸 在侧链中或是直接键合，G是氨基酸，F'定义为F，可以是-NH-（CH 2）2-8或直接键，I是-OH，-NH 2或-NHC 2 H 5， 并且K是自由基-NH-（CH2）1-4-CO-，或是直接键，具有缓激肽拮抗作用，其治疗用途包括缓激肽和缓激肽介导，诱导或辅助的所有病理状态， 通过肽合成的已知方法制备式I的肽。

    Piperazindione mit psychotroper Wirkung
    5.
    发明公开
    Piperazindione mit psychotroper Wirkung 失效
    Piperazindione与精神病治疗作用。

    公开(公告)号：EP0362555A1

    公开(公告)日：1990-04-11

    申请号：EP89116093.9

    申请日：1989-08-31

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Nickel, Wolf-Ulrich, Dr. ,  Henning, Rainer, Dr. ,  Rüger, Wolfgang, Dr. ,  Lerch, Ulrich, Dr. ,  Urbach, Hansjörg, Dr. ,  Hock, Franz, Dr. ,  Wiemer, Gabriele, Dr.

    IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D241/08

    摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I
    worin R¹, R² und R₄ für gegebenenfalls substituierte aliphatische, alicyclische, alicyclisch-aliphatische, aromatische, araliphatische, heteroaromatische oder heteroaromatisch-aliphatische Reste stehen, wobei R², falls nicht schon von den vorstehenden Definitionen umfaßt, die erforderlichenfalls geschützte Seitenkette einer natürlich vorkommenden α-Aminosäure bedeutet, R⁴ zusätzlich für
    stehen kann, R³ einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen, alicyclischen, aromatischen oder araliphatischen Rest bedeutet, oder R³ und R⁴ zusammen mit den sie tragenden Atomen ein mono-, bi- oder tricyclisches heterocyclisches Ringsystem bilden,
    diese enthaltende Mittel und deren Verwendung als Arzneimittel mit psychotroper Wirkung zur Prophylaxe von Störungen im zentralen Nervensystem, insbesondere mit nootroper Wirkung zur Behandlung cognitiver Dysfunktionen.

    摘要翻译： 本发明涉及I 下式的化合物其中R 1，R 2和R 4表示任选取代的脂族，脂环族，脂环族 - 脂肪族，芳族，芳脂族，杂芳族或杂芳族 - 脂族基团，其中R 2，如果不是已经被上述定义所覆盖， 中，天然存在的α氨基酸的必要手段保护侧链，R <4>可以表示此外，R 3表示任选取代的脂族，脂环族，芳族或芳脂族基团，或R和R与它们<4>一起 成环原子携带它们，单环，双环或三环杂环环系，含有它们和它们作为具有病症的预防认知的中枢神经系统具有益智活性用于治疗病症治疗精神病的作用，特别是药物的用途的试剂。

    3.4-Dihydroxypyrrolidin-2-on-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Mittel und ihre Verwendung sowie die bei der Herstellung anfallenden Zwischenprodukte
    8.
    发明公开
    3.4-Dihydroxypyrrolidin-2-on-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Mittel und ihre Verwendung sowie die bei der Herstellung anfallenden Zwischenprodukte 失效
    3,4-二羟基 - 吡咯烷-2-酮衍生物，它们的制备方法，含有它们和它们的用途和在中间体的制备成本剂。

    公开(公告)号：EP0338435A1

    公开(公告)日：1989-10-25

    申请号：EP89106625.0

    申请日：1989-04-13

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Kretzschmar, Gerhard, Dr. ,  Hock, Franz, Dr.

    IPC分类号： C07D207/273 ,  C07D491/04 ,  C07D409/06 ,  C07D317/32 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D317/30 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

    摘要： 3,4-Dihydroxypyrrolidin-2-on-Derivate der Formel I

    worin

    R 1 Wasserstoff, C 1 -C 8 -Alkylcarbonyl darstellt oder worin die beiden R 1 -Reste zusammen einen Isopropyliden-Rest darstellen und
    R 2 Wasserstoff, C 1 -C 7 -Alkyl, Aryl oder Heteroaryl bedeutet, wobei die Aryl- und Heteroarylreste gegebenenfalls mit CF 3 , F, Cl, Br, J, C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, OH, COOH, COOMe, COOEt, NO 2 oder CN mono- oder disubstituiert sind und
    R 3 Wasserstoff, C 1 -C 7 -Alkyl, Aryl oder Heteroaryl bedeutet, wobei die Aryl- und Heteroarylreste gegebenenfalls mit CF 3 , F, Cl, Br, J, C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, OH, COOH, COOMe, COOEt, N0 2 oder CN mono- oder disubstituiert sind oder R 3 einen Rest der Formel -CO-X-R 4 bedeutet, wobei
    X Sauerstoff oder NH und
    R 4 Wasserstoff, C 1 -C 7 -Alkyl, Aryl oder Heteroaryl bedeutet, wobei die Aryl- und Heteroarylreste gegebenenfalls mit CF 3 , F, Cl, Br, J, C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, OH, COOH, COOMe, COOEt, N0 2 oder CN mono- oder disubstituiert sind und R 4 für den Fall, daß X NH bedeutet auch ein Rest der Formel --(CH 2 ) 2 -NR 5 R 6 sein kann, wobei R S und R 6 Wasserstoff oder C 1 -C 7 -Alkyl ist oder wobei R 5 und R 6 zusammen mit dem Stickstoffatom an dem sie gebunden sind einen Pyrrolidin-, Piperidin-, Piperazin- oder Morpholin-Ring bilden, wobei diese Pyrrolidin-, Piperazin-, Piperidin- und Morpholin-Reste ihrerseits gegebenenfalls mit C 1 -C 7 -Alkyl mono- oder disubstituiert sind
    sowie deren physiologisch verträglichen Salze. Die Verbindungen der Formel (I) zeigen nootrope Wirkung.

    摘要翻译： 3,4-二羟基 - 吡咯烷-2-酮的式衍生物I 其中R <1> darstellt氢或C 1 -C 8 - 烷基羰基或其中两个R <1>基团一起在异亚丙基和R 2表示<2 >表示氢，C 1 -C 7 - 烷基，芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地单或CF 3，F，氯，溴，I，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，二取代的OH ，COOH，COOMe，COOEt烷基，NO 2或CN且R <3>表示氢，C 1 -C 7 - 烷基，芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地单或CF 3，F，氯，溴，我双取代的 ，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，OH，COOH，COOMe，COOEt烷基，NO 2或CN或R <3>表示的基团，式-CO-XR <4>其中X表示氧或NH和的 [R <4>表示氢，C 1 -C 7 - 烷基，芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地单或CF 3，F，氯，溴，I，C1-C4烷基，C1-C4二取代 烷氧基，OH，COOH，COOMe，COOEt烷基，NO 2或CN且R <4>中，在其中X表示NH的情况下，因此可以 是一个式的基团 - （CH 2）2 NR <5> - [R <6>，其中R <5>和R <6>是氢或C 1 -C 7 - 烷基或其中R <5>和R <6> 连同氮原子它们所键合，形成吡咯烷，哌啶，哌嗪或吗啉环，其中吡咯烷论文，哌嗪，哌啶和吗啉基团又任选地单或由C 1 -C 7 - 烷基和它们的生理学上双取代的 可耐受的盐。 式（I）的化合物具有促智作用。

    Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmstoffe mit psychotroper Wirkung
    9.
    发明公开
    Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmstoffe mit psychotroper Wirkung 失效
    血管紧张素转化酶 - 血液干细胞移植。

    公开(公告)号：EP0331609A2

    公开(公告)日：1989-09-06

    申请号：EP89710005.3

    申请日：1989-01-18

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Rüger, Wolfgang, Dr. ,  Urbach, Hansjörg, Dr. ,  Henning, Rainer, Dr. ,  Stechl, Jens, Dr. ,  Usinger, Patricia, Dr. ,  Hock, Franz, Dr.

    IPC分类号： A61K37/64 ,  C07K5/06

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/005

    摘要： Die Erfindung betrifft die Verwendung von Angiotensin-Converting-Enzyme-Inhibitoren als Arzneimittel mit psychotroper, insbesondere anxiolytischer Wirkung, diese enthaltende Mittel sowie deren Verwendung bei der Behandlung oder Prophylaxe von Erkrankungen des zentralen Nervensystems, insbesondere von Angstzuständen.
    Die Erfindung betrifft weiterhin neue Verbindungen der Formel

    worin R² Wasserstoff oder Ethyl und R³ n-Octyl bedeutet, Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung als Arzneimittel.

    摘要翻译： 本发明涉及使用血管紧张素转换酶抑制剂作为具有精神药物的药物，特别是抗焦虑作用，含有这些药物的药物及其用于治疗或预防中枢神经系统疾病，特别是焦虑状态的用途。 本发明还涉及下式的化合物：其中R 2为氢或乙基，R 3为正辛基，其制备方法为含有这些化合物的试剂 ，以及作为药物的用途。

    3-Amino-6-aryl-1,2,4-triazolo(4,3-b)-pyridazine, ihre Herstellung und ihre Verwendung
    10.
    发明公开
    3-Amino-6-aryl-1,2,4-triazolo(4,3-b)-pyridazine, ihre Herstellung und ihre Verwendung 失效
    3-氨基-6-芳基-1,2,4-三唑并（4,3-b） - 哒嗪，Herstellung und ihre Verwendung。

    公开(公告)号：EP0094038A1

    公开(公告)日：1983-11-16

    申请号：EP83104427.6

    申请日：1983-05-05

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Rösner, Manfred, Dr. ,  Hock, Franz, Dr.

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/41

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D237/20

    摘要： Es werden neue 3-Amino-6-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-b]-pyridazine der allgemeinen Formel
    und ihre Salze mit einer physiologisch verträglichen Säure beschrieben, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und ihre Verwendung als Arzneimittel, wo sie insbesondere anxiolytisch und antikonvulsiv wirken.

    摘要翻译： 1.对缔约国的索赔：BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL，SE氨基-6-芳基-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪 通式I见图示：EP0094038，P8，F2及其与生理耐受酸的盐，其中R ** 1和R ** 2相同或不同，表示氢，具有1-6个碳原子的烷基，苯基或氯 并且Ar表示苯基，联苯基，苯氧基苯基，苯硫基苯基，苯基亚磺酰基苯基，苯基磺酰基苯基，1-或2-萘基，2-或3-噻吩基，2-呋喃基，2-吡咯基，1-甲基-2-吡咯基，2-， 或4-吡啶基，该基团可以任选地被一个，二个，三个，四个或五个氟，氯，溴，碘，具有1-6个碳原子的烷基，具有3-8个碳原子的环烷基，苯基烷基， 1-4个烷基碳原子，各自具有1-6个碳原子的烷氧基或烷硫基，羟基，硝基，氰基，三氟甲基，羧基，它们与C 1 -C 6醇的酯，氨基羰基，氨基，乙酰胺 或烷基中具有1-6个碳原子的烷氧基羰基氨基。 1.对缔约国的索赔：AT制备通式I的3-氨基-6-芳基-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪的方法见图：EP0094038，P9，F1 和它们与生理上耐受的酸的盐，其中R ** 1和R ** 2相同或不同，代表氢，具有1-6个碳原子的烷基，苯基或氯，Ar表示苯基，联苯基，苯氧基苯基，苯硫基苯基 苯基亚磺酰基苯基，苯基磺酰基苯基，1-或2-萘基，2-或3-噻吩基，2-呋喃基，2-吡咯基，1-甲基-2-吡咯基，2-，3-或4-吡啶基， 被一个，二个，三个，四个或五个氟，氯，溴，碘，具有1-6个碳原子的烷基，具有3-8个碳原子的环烷基，具有1-4个烷基碳原子的苯基烷基，烷氧基或烷硫基 各自具有1-6个碳原子的基团，羟基，硝基，氰基，三氟甲基，羧基，它们与C 1 -C 6醇的酯，氨基羰基，氨基，乙酰胺 在烷基中具有1-6个碳原子的烷基或烷氧基羰基氨基，其包含a）使式II的芳基肼基哒嗪反应见图：EP0094038，P9，F4，其中R ** 1，R ** 2和Ar具有式 I，用氯化氰，溴化氰，O-甲基异脲或S-甲基异硫脲，胍或其盐，氯化脒盐酸盐或氰胺作为环化试剂，或b）使式II的芳基肼基哒嗪与N-（R ** 3 - 氧基）羰基-O-甲基异脲，得到式III化合物，参见图示：EP0094038，P9，F6其中Ar，R ** 1和R ** 2具有式I所示的含义，R ** 3表示烷基 具有1-10个碳原子，苄基或苯基，然后水解由此获得的化合物，或c）使式Ⅳ化合物反应见图示：EP0094038，P9，F2，其中R ** 4表示氯，溴或甲硫基，和 Ar，R ** 1和R ** 2具有式I所示的含义，氨或d）环化 化学式V的化合物参见图示：EP0094038，P9，F3其中Ar，R ** 1和R ** 2具有式I所示的含义，Z表示O，S或NH，任选地与加成 的缩合剂，得到式I的化合物，并任选地将所得到的化合物与生理上耐受的酸转化成盐。