公开(公告)号：EP2655368A1

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：EP11794903.2

申请日：2011-11-30

申请人： IRM LLC

发明人： TULLY, David, C. ,  VIDAL, Agnes ,  MUTNICK, Daniel ,  ALPER, Phillip, B.

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/422

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), a stereoisomer, enantiomer, a pharmaceutically acceptable salt or an amino acid conjugate thereof; wherein variables are as defined herein; and their pharmaceutical compositions, which are useful as modulators of the activity of Farnesiod X receptors (FXR).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其立体异构体，对映异构体，药学上可接受的盐或氨基酸缀合物; 其中变量如本文所定义; 和它们的药物组合物，它们可用作法尼丝碘X受体（FXR）活性的调节剂。

公开(公告)号：EP1874726A2

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：EP06742574.4

申请日：2006-04-12

申请人： Novartis AG ,  NOVARTIS-PHARMA GMBH ,  IRM, LLC

发明人： DANAHAY, Henry L., Novartis Horsham Research Ctr ,  LEGRAND, Darren M., Novartis Horsham Research Ctr ,  TULLY, David, C. ,  HARRIS, Jennifer, Leslie ,  HEUERDING, Silvia ,  SINGH, Dilraj ,  MAAS, Janet C.,Novartis Horsham Research Ctr ,  ROETTELE, Juergen ,  REBER, Jean-Louis ,  MONNIER, Stéphanie

IPC分类号： C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  A61K9/19 ,  A61K31/24

CPC分类号： A61K9/19 ,  C07C279/18

摘要： The invention describes novel pharmaceutically acceptable salt forms of camostat, processes for lyophilisation, taste-masked formulations, nebulised formulations and the use of each of the fore-going in the treatment of respiratory diseases, particularly cystic fibrosis and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明描述了卡莫司他的新的药学上可接受的盐形式，用于冷冻干燥的方法，掩味制剂，雾化制剂和前列腺治疗呼吸系统疾病，特别是囊性纤维化和慢性阻塞性肺病（COPD） 。

公开(公告)号：EP1874726B1

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：EP06742574.4

申请日：2006-04-12

申请人： Novartis AG ,  IRM LLC

发明人： DANAHAY, Henry L. ,  LEGRAND, Darren M. ,  TULLY, David, C. ,  HARRIS, Jennifer, Leslie ,  HEUERDING, Silvia ,  SINGH, Dilraj ,  MAAS, Janet C. ,  ROETTELE, Juergen ,  REBER, Jean-Louis ,  MONNIER, Stéphanie

IPC分类号： C07C279/18 ,  C07C277/08 ,  A61K9/19 ,  A61K31/24

CPC分类号： A61K9/19 ,  C07C279/18

摘要： The invention describes novel pharmaceutically acceptable salt forms of camostat, processes for lyophilisation, taste-masked formulations, nebulised formulations and the use of each of the fore-going in the treatment of respiratory diseases, particularly cystic fibrosis and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

公开(公告)号：EP2019837A1

公开(公告)日：2009-02-04

申请号：EP07762204.1

申请日：2007-05-15

申请人： IRM LLC

发明人： TULLY, David, C. ,  CHATTERJEE, Arnab, K. ,  PETRASSI, Hank, Michael, James ,  BURSULAYA, Badry ,  SPRAGGON, Glen

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K38/55 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/10

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06165

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物和药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶相关的病症的方法，所述病症包括但不限于前列腺素，PRSS22，TMPRSS11（ 例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。

公开(公告)号：EP1567638A1

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：EP03768838.9

申请日：2003-11-07

申请人： IRM, LLC

发明人： MAINQUIST, James, Kevin ,  GEIERSTANGER, Bernhard, H. ,  TULLY, David, C.

IPC分类号： C12M3/00

CPC分类号： B01L3/50855 ,  B01L9/52 ,  B01L2200/025 ,  B01L2200/0689 ,  B01L2300/0636 ,  B01L2300/0829 ,  B01L2300/0851

摘要： The present invention provides apparatus (100) for fluidly separating substrate surface features. The apparatus includs arrays of apertures (104) that correspond to at least a portion of an array of wells (104) disposed in a micro-well plate and/or structure to fluidically separate multiple surface features disposed on multiple substrates from one another.

公开(公告)号：EP2019837B1

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：EP07762204.1

申请日：2007-05-15

申请人： IRM LLC

发明人： TULLY, David, C. ,  CHATTERJEE, Arnab, K. ,  PETRASSI, Hank, Michael, James ,  BURSULAYA, Badry ,  SPRAGGON, Glen

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/55 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/10

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06165

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

公开(公告)号：EP2117541A1

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：EP08713564.6

申请日：2008-01-04

申请人： IRM LLC

发明人： TULLY, David, C. ,  CHATTERJEE, Arnab, K. ,  VIDAL, Agnes ,  BURSULAYA, Badry

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07K5/06086 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07K5/06191

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

公开(公告)号：EP1658267B1

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：EP04809589.7

申请日：2004-08-19

申请人： IRM LLC

发明人： LIU, Hong ,  CHATTERJEE, Arnab ,  TULLY, David, C. ,  ALPER, Phillip, B. ,  BURSULAYA, Badry ,  GUO, Jianhua ,  WOODMANSEE, David ,  MUTNICK, Daniel ,  KARANEWSKY, Donald, S. ,  HE, Yun

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.

公开(公告)号：EP1658267A2

公开(公告)日：2006-05-24

申请号：EP04809589.7

申请日：2004-08-19

申请人： IRM LLC

发明人： LIU, Hong ,  CHATTERJEE, Arnab ,  TULLY, David, C. ,  ALPER, Phillip, B. ,  BURSULAYA, Badry ,  GUO, Jianhua ,  WOODMANSEE, David ,  MUTNICK, Daniel ,  KARANEWSKY, Donald, S. ,  HE, Yun

IPC分类号： C07D209/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.

摘要翻译： 本发明提供了用于选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其他组织蛋白酶同工酶的存在下被选择性抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。