公开(公告)号：EP2473508A1

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：EP10807754.6

申请日：2010-09-01

申请人： IRM LLC ,  Novartis AG

发明人： CORTEZ, Alex ,  LI, Yongkai ,  SINGH, Manmohan ,  SKIBINSKI, David ,  WU, Tom Yao-Hsiang ,  YUE, Kathy ,  ZHANG, Xiaoyue

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/395 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, immunogenic compositions and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with Toll-Like Receptors 7. In one aspect, the compounds are useful as adjuvants for enhancing the effectiveness of a vaccine.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，免疫原性组合物和包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与Toll样受体相关的疾病或病症的方法。一方面，该化合物可用作增强的佐剂 疫苗的有效性。

公开(公告)号：EP2480253B1

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：EP11767839.1

申请日：2011-09-01

申请人： Novartis AG ,  IRM LLC

发明人： SINGH, Manmohan ,  SKIBINSKI, David, A.g. ,  WU, Tom, Yao-hsiang ,  LI, Yongkai ,  CORTEZ, Alex ,  ZHANG, Xiaoyue ,  ZOU, Yefen ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  PAN, Jianfeng ,  YUE, Kathy

IPC分类号： A61K39/00 ,  A61K39/095 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D239/48

CPC分类号： A61K39/39 ,  A61K31/661 ,  A61K31/6615 ,  A61K31/662 ,  A61K39/02 ,  A61K39/05 ,  A61K39/08 ,  A61K39/092 ,  A61K39/095 ,  A61K39/13 ,  A61K39/145 ,  A61K39/292 ,  A61K2039/55505 ,  A61K2039/55511 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/645 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  Y02A50/466

摘要： Immunopotentiators can be adsorbed to insoluble metal salts, such as aluminium salts, to modify their pharmacokinetics, pharmacodynamics, intramuscular retention time, and/or immunostimulatory effect. Immunopotentiators are modified to introduce a moiety, such as a phosphonate group, which can mediate adsorption. These modified compounds can retain or improve their in vivo immunological activity even when delivered in an adsorbed form.

公开(公告)号：EP2480253A1

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：EP11767839.1

申请日：2011-09-01

申请人： Novartis AG ,  IRM LLC

发明人： SINGH, Manmohan ,  SKIBINSKI, David, A.g. ,  WU, Tom, Yao-hsiang ,  LI, Yongkai ,  CORTEZ, Alex ,  ZHANG, Xiaoyue ,  ZOU, Yefen ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  PAN, Jianfeng ,  YUE, Kathy

IPC分类号： A61K39/00 ,  A61K39/095 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D239/48

CPC分类号： A61K39/39 ,  A61K31/661 ,  A61K31/6615 ,  A61K31/662 ,  A61K39/02 ,  A61K39/05 ,  A61K39/08 ,  A61K39/092 ,  A61K39/095 ,  A61K39/13 ,  A61K39/145 ,  A61K39/292 ,  A61K2039/55505 ,  A61K2039/55511 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/645 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  Y02A50/466

摘要： Immunopotentiators can be adsorbed to insoluble metal salts, such as aluminium salts, to modify their pharmacokinetics, pharmacodynamics, intramuscular retention time, and/or immunostimulatory effect. Immunopotentiators are modified to introduce a moiety, such as a phosphonate group, which can mediate adsorption. These modified compounds can retain or improve their in vivo immunological activity even when delivered in an adsorbed form.

公开(公告)号：EP2268618A1

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：EP09718298.4

申请日：2009-02-27

申请人： IRM LLC ,  Novartis AG

发明人： WU, Tom Yao-Hsiang ,  LI, Yongkai ,  CORTEZ, Alex ,  ZOU, Yefen ,  MISHRA, Pranab ,  ZHANG, Xiaoyue ,  SKIBINSKI, David ,  SINGH, Manmohan ,  VALIANTE, Nicholas

IPC分类号： C07D221/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/12 ,  C07D491/056 ,  C07D491/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P37/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/12 ,  C07D471/14 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with Toll-Like Receptors, including TLR7 and TLR8. In one aspect, the compounds are useful as adjuvants for enhancing the effectiveness of a vaccine (formula I) wherein: X
3 is N; X
4 is N Or CR
3 ; X
5 is -CR
4 =CR
5 .

公开(公告)号：EP2473508B1

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：EP10807754.6

申请日：2010-09-01

申请人： Novartis AG

发明人： CORTEZ, Alex ,  LI, Yongkai ,  SINGH, Manmohan ,  SKIBINSKI, David ,  WU, Tom Yao-Hsiang ,  YUE, Kathy ,  ZHANG, Xiaoyue

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/395 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP3137468A1

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：EP15724409.6

申请日：2015-04-29

申请人： Novartis AG

发明人： WU, Tom Yao-Hsiang ,  ZHANG, Xiaoyue ,  CORTEZ, Alex ,  HOFFMAN, Timothy ,  LI, Yongkai

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides a compounds, immunogenic compositions and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with Toll-Like Receptor 7 activity.

摘要翻译： 本发明提供了包含此类化合物的化合物，免疫原性组合物和药物组合物以及使用这些化合物治疗与Toll样受体7活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：EP3137470A1

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：EP15727098.4

申请日：2015-04-29

申请人： Novartis AG

发明人： LI, Yongkai ,  MO, Tingting ,  VA, Porino ,  WU, Tom Yao-Hsiang ,  ZHANG, Xiaoyue

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides a compounds, immunogenic compositions and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat diseases or disorders associated with Toll-Like Receptor 7 activity.

摘要翻译： 本发明提供了包含这些化合物的化合物，免疫原性组合物和药物组合物以及使用这些化合物治疗与Toll样受体7活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：EP2268618B1

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：EP09718298.4

申请日：2009-02-27

申请人： Novartis AG

发明人： WU, Tom Yao-Hsiang ,  LI, Yongkai ,  CORTEZ, Alex ,  ZOU, Yefen ,  MISHRA, Pranab ,  ZHANG, Xiaoyue ,  SKIBINSKI, David ,  SINGH, Manmohan ,  VALIANTE, Nicholas

IPC分类号： C07D221/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/12 ,  C07D491/056 ,  C07D491/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P37/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/12 ,  C07D471/14 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04