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公开(公告)号：EP3517136A1
公开(公告)日：2019-07-31
申请号：EP19159482.9
申请日：2011-05-02
发明人： LUX, François , TILLEMENT, Olivier , SAINT JEAN, Maxime , MOWAT, Pierre , PERRIAT, Pascal , ROUX, Stéphane , MIGNOT, Anna
摘要： L'invention concerne de nouvelles nanoparticules hybrides biocompatibles de très faible taille, utiles notamment pour le diagnostic et/ou la thérapie.
Le but de l'invention est de proposer de nouvelles nanoparticules qui soient utiles notamment comme agents de contraste en imagerie (e.g. IRM) et/ou dans d'autres techniques de diagnostic et/ou comme agents de thérapie, qui soient plus performantes que les nanoparticules de même type connues et qui combinent à la fois une petite taille (par exemple inférieure à 20 nm) et un fort taux de charge en métaux (e.g. terres rares), en particulier pour avoir en imagerie (e.g. IRM) un fort rehaussement et une réponse correcte (relaxivité accrue) aux hautes fréquences.
Ainsi, les nanoparticules selon l'invention, de diamètre d 1 entre 1 et 20 nm, comprennent chacune une matrice polyorganosiloxane (POS) incluant des cations gadolinium éventuellement associé à des cations dopants; un greffon C 1 chélatant DTPABA (dianydride d'acide diéthylènetriaminepentaacétique) lié à la matrice POS par liaison covalente -Si-C-, et présent en quantité suffisante pour pouvoir complexer tous les cations gadolinium; et éventuellement un autre greffon de fonctionnalisation Gf* lié à la matrice POS par liaison covalente -Si-C- (Gf* pouvant être issu d'un composé hydrophile (PEG); d'un composé comportant un principe actif PA1;d'un composé ciblant; d'un composé luminescent (fluorescéine).
Le procédé d'obtention de ces nanoparticules et leurs applications en imagerie et en thérapie font également partie de l'invention.-
2.发明公开NANOPARTICULES ULTRAFINES A MATRICE POLYORGANOSILOXANE FONCTIONNALISEE ET INCLUANT DES COMPLEXES METALLIQUES; LEUR PROCEDE D'OBTENTION ET LEURS APPLICATIONS EN IMAGERIE MEDICALE ET/OU THERAPIE 审中-公开用官能POLYORGANOSILOXANMATRIX金属络合物，工艺FOR THEIR医学成像和/或治疗生产和使用纳米超细
公开(公告)号：EP2563408A2
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：EP11716589.4
申请日：2011-05-02
发明人： LUX, François , TILLEMENT, Olivier , SAINT JEAN, Maxime , MOWAT, Pierre , PERRIAT, Pascal , ROUX, Stéphane , MIGNOT, Anna
CPC分类号： A61K49/1824 , A61K9/0019 , A61K9/14 , A61K41/0038 , A61K49/0002 , A61K49/0093 , A61K49/1857 , A61K49/1881 , B82Y5/00 , B82Y15/00 , Y10T428/2982
摘要： The invention relates to novel biocompatible hybrid nanoparticles of very small size that are of use in particular for diagnosis and/or therapy. The objective of the invention is to provide novel nanoparticles which are of use in particular as contrast agents in imaging (e.g. MRI) and/or in other diagnostic techniques and/or as therapeutic agents, which are more effective than the known nanoparticles of the same type and which combine both a small size (for example less than 20 nm) and a high metal (e.g. rare earth) loading rate, in particular so as to have, in imaging (e.g. MRI), a strong enhancement and a correct response (increased relaxivity) at high frequencies. Thus, the nanoparticles according to the invention, of diameter d
1 between 1 and 20 nm, each comprise a polyorganosiloxane (POS) matrix including gadolinium cations, optionally associated with doping cations; a DTPABA (diethylenetriaminepentaacetic acid bisanhydride) chelating C
1 graft bonded to the POS matrix via -Si-C- covalent bonding, and present in sufficient amount to be able to complex all the gadolinium cations; and optionally an other functionalization graft Gf* bonded to the POS matrix via -Si-C- covalent bonding (it being possible for Gf* to result from a hydrophilic compound (PEG); from a compound comprising an active ingredient PA1; from a targeting compound; from a luminescent compound (fluorescein)). The method for obtaining these nanoparticles and the uses thereof in imaging and in therapy are also part of the invention.-
公开(公告)号：EP2563408B1
公开(公告)日：2019-04-10
申请号：EP11716589.4
申请日：2011-05-02
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