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    Neue 17alpha-Cyanomethylestra-4,9-dien-derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
    2.
    发明公开
    Neue 17alpha-Cyanomethylestra-4,9-dien-derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen 失效
    新型17α氰基甲基-4,9-二烯衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0780397A3

    公开(公告)日：1997-07-23

    申请号：EP96120293.4

    申请日：1996-12-18

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： Teichmüller, Gerhard ,  Müller, Gerd ,  Schwarz, Sigfrid, Prof.-Dr. ,  Undeutsch, Bernd, Dr. ,  Henkel, Harry ,  Gebühr, Ronald ,  Kaufmann, Günter, Dr. ,  Hübler, Doris, Dr. ,  Oettel, Michael, Prof.-Dr.

    IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/565

    CPC分类号： C07J41/0016 ,  C07J41/0094

    摘要： Die Erfindung betrifft neue 17α-Cyanomethylestra-4,9-dien-derivate der allgemeinen Formel I
    worin
    R 1 eine Alkylgruppe mit 1 bis 2 Kohlenstoffatomen, R 2 ein Alkyl-, ein Acylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen oder ein Trialkysilylrest,
    R 3 ein Sauerstoffatom oder eine R-O-N-Gruppierung, wobei R ein Wasserstoffatom, ein Acylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, ein Alkylrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, ein Sulfamoylrest, ein Alkyl- oder Trialkylsilylrest darstellen, bedeuten. Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind u.a. in Kombinationen mit mindestens einem geeigneten Estrogen zur hormonalen Kontrazeption und in der klimakterischen Hormon-Replacement-Therapie(HRT) sowie zur Behandlung der Endometriose oder gestagenabhängiger Tumore geeignet. Ferner wird ein Verfahren zur Herstellung der neuen Steroide beschrieben, sowie zur Herstellung pharmazeutischer Zusammensetzungen.

    摘要翻译： 本发明涉及通式I，其中R 1是碳原子数为1〜2的烷基的新17α-Cyanomethylestra -4,9-二烯衍生物，R 2是烷基，碳原子数为1〜10或Trialkysilylrest酰基，R 3是一个氧原子或一个 RON基团，其中R表示氢原子，具有1至10个碳原子的酰基，具有1至10个碳原子的烷基，氨磺酰基，烷基或三烷基甲硅烷基。 本发明的化合物是i.a. 与至少一种合适的用于激素避孕的雌激素和绝经期激素替代疗法（HRT）以及用于治疗子宫内膜异位症或孕激素依赖性肿瘤的组合。 此外，描述了制备新的类固醇的方法，以及制备药物组合物的方法。