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    STAUROSPORIN DERIVATIVES
    2.
    发明公开
    STAUROSPORIN DERIVATIVES 失效
    星孢菌素衍。

    公开(公告)号：EP0383919A1

    公开(公告)日：1990-08-29

    申请号：EP89901739.6

    申请日：1989-01-30

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： MURAKATA, Chikara ,  SATO, Akira ,  KASAI, Masaji ,  MORIMOTO, Makoto ,  AKINAGA, Shiro

    IPC分类号： C07D498/22

    CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K38/005 ,  C07D211/46 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07K5/0227 ,  C07K5/06139

    摘要： Novel staurosporin derivatives represented by formula (I) (wherein R 1 represents hydrogen, lower alkyl, formyl or amino, R 2 represents hydrogen, formyl, lower alkanoyl or a group formed by removing a hydroxy moiety from the carboxyl group of an a-amino acid whose amino group may optionally be protected, one of X 1 and X 2 represents hydrogen and the other represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy or lower alkylthio, or X' and X 2 are taken together to form oxygen, provided that, when R 1 and R 2 are both hydrogen atoms and one of X 1 and X 2 is hydrogen, the other represents a group other than hydrogen or hydroxy) and their pharmacologically acceptable salts are disclosed. These compounds inhibit protein kinase C and have a cell growth inhibiting activity.

    摘要翻译： 由式（I）表示的新型星形孢菌素衍生物（其中R 1表示氢，低级烷基，甲酰基或氨基，R 2表示氢，甲酰基，低级烷酰基或通过从羧基的羧基除去羟基而形成的基团 其氨基可以任选被保护的α-氨基酸，X 1和X 2之一表示氢，另一个表示氢，羟基，低级烷氧基或低级烷硫基，或X 1和X 2 一起形成氧，条件是当R 1和R 2都是氢原子并且X 1和X 2中的一个是氢时，另一个表示氢或羟基以外的基团） 并公开了其药理学上可接受的盐。 这些化合物抑制蛋白激酶C并具有细胞生长抑制活性。

    DERIVATIVES OF PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE K-252
    3.
    发明公开
    DERIVATIVES OF PHYSIOLOGICALLY ACTIVE SUBSTANCE K-252 失效
    DERIVATE DES PHYSIOLOGISCH AKTIVEN MITTELS K-252。

    公开(公告)号：EP0303697A1

    公开(公告)日：1989-02-22

    申请号：EP87901672.3

    申请日：1987-03-09

    申请人： KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

    发明人： MURAKATA, Chikara ,  SATO, Akira ,  TAKAHASHI, Mitsuru ,  KOBAYASHI, Eiji ,  MORIMOTO, Makoto ,  AKINAGA, Shiro ,  HIRATA, Tadashi ,  MOCHIDA, Kenichi ,  KASE, Hiroshi ,  YAMADA, Koji ,  IWAHASHI, Kazuyuki

    IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/55

    CPC分类号： C07D498/22

    摘要： Novel derivatives of K-252 ((8R', 9S*, 11S')-(-)-9-hydroxy-9-methoxycarbonyl-8-methyl-2,3,9,10-tetrahydro-8,11-epoxy-1H,8H,11H-2,7b,11a-triazadibenzo[a,g]cycloocta[cde]trinden-1-one) represented by formula (l) (wherein W 1 , W 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, and Y represent various substituents) are disclosed. These compounds are physiologically active substances having a protein kinase C-inhibiting activity and an oncostatic activity, thus being useful as medicines.

    摘要翻译： 抗生素K-252衍生物。 式（I）的化合物是新的：在（I）中，R 1和R 3是OH，低级烷氧基或氨基，或R 3是H，R 1是H，Me，OH，Br，Cl，羟甲基，NR 5 R 6等; R2是H或氨基; 一个或R 5 / R 6是H，另一个是H，氨基甲酰基或低级烷基氨基羰基，或者R 5和R 6都是低级烷基; R4是H，C1，氨基甲酰基，低级烷基，氨基或-CH2CH2R7; R7是Br，氨基，羟基，二（低级烷基）氨基或羟基。 低级烷基氨基; W1和W2为H或一起为= O; X是H，甲酰基，低级烷氧基羰基，-CONR 8 R 9，-CH 2 A或-CH = NR 12; R8和R9是H，低级烷基，羟基。 低级烷基或R8是H，R9是OH; A是OH，叠氮基，低级烷硫基，低级烷基磺酰基，-NR10R11，-N = CHNMe2，-OCOCH2CH2COOH或2-四氢吡喃基氧基; R10和R11都是H或一个是H，低级烷基，芳基，羧基 - 低级烷基等，xycar，另一个是低级烷基（选择C1-substd）。 或R 10和R 11一起为-CH 2 CH 2 -B-CH 2 CH 2 - ; B是亚甲基，-NH-，S或O; R 12是OH，氨基，胍基或2-咪唑基氨基; Y是OH或氨基甲酰氧基; X和Y可以是（-XY-）-O-，-CH2O-，-CH2OCOO-，-CH2-O-CS-O-，-CH2-NR13-COO-，-CH2-N = CR14-O- 或-CH 2 -NH-CS-O-CH 2 -O-SO-O-; R 13是H，低级烷基，芳基，甲酰基甲基，-CH 2 CHOH-CH 2 OH或-CH 2 CH = N-NH-C（= NH）-NH 2; R 14是低级烷基或低级烷硫基。 当W1 / W2 = 0时，R1 = R2 = R3 = H; 当R 4为低级烷基时，氨基或-CH 2 CH 2 R 7，则W1 / W2为= O。 当Y是氨基甲酰氧基时，R1 = R2 = R3 = W1 = W2 = H，R4是氨基甲酰基，X是低级烷氧基羰基。 当R4为C1时，R1 = R2 = R3 = W1 = W2 = H，X为低级烷氧基羰基。 当X是H，甲酰基，-CONR 8 R 9，-CH 2 A或-CH = NR 12时，则R1 = R2 = R3 = W1 = W2 = R4 = H。 当X是-CONHOH时，则R1 = R2 = R3 = R4 = H。 = R4 = H。