公开(公告)号：EP0530887A1

公开(公告)日：1993-03-10

申请号：EP92202500.2

申请日：1992-08-01

申请人： LABORATOIRES HOECHST S.A.

发明人： Nallet, Pierre ,  Dreux, Jacques ,  Berdeaux, Alain ,  Richard, Vincent ,  Martorana, Piero ,  Bohn, Helmut

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D277/06 ,  C07K5/06 ,  A61K31/425 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K38/00 ,  C07D277/06 ,  C07K9/001

摘要： Nitrates organiques, leurs procédés de préparation ainsi que leur utilisation dans le traitement de maladies vasculaires et notamment dans le traitement de l'angor.
Lesdits nitrates répondent à la formule I suivante : R-CO-(A) n -Y-B
dans laquelle :
R représente notamment un reste soufré et un résidu d'aminoacide soufré ; A représente notamment un groupe CH₂ ou un acide aminé substitué ; n est égal à 0 ou 1 ou supérieur à 1 ; Y représente un atome d'oxygène ou un groupe NH et B représente notamment un reste dianhydro 1,4:3,6 hexitol mono-nitrate, un reste itol nitrate, un reste d'inositol.
Lesdits nitrates organiques sont préparés en faisant réagir :

I. soit un thioacide de type R-COOH, dans lequel R a la même signification que ci-dessus avec un dérivé de formule II : (A) n -Y-B, dans laquelle A, Y, B et n ont la même signification que ci-dessus,
II. soit un dérivé de formule III : R-CO-(A) n , dans laquelle R, A et n ont la même signification que ci-dessus, avec un dérivé de formule Y-B, dans laquelle Y et B ont la même signification que ci-dessus, dans un solvant approprié et dans des conditions non épimérisantes.

摘要翻译： 有机硝酸盐，处理它们的制备以及它们在血管疾病的治疗和治疗心绞痛特别喜欢。 所述硝酸盐对应于下列式I：R-CO-（A）NYB（I>其中：-R darstellt爱尤其是含硫残渣和含硫的氨基酸残基; A darstellt爱尤其是CH 2基团或一个substituiertem 氨基酸; n是等于0或1或大于1; Y darstellt到氧原子或NH基团和B在darstellt尤其是1,4：3,6-双脱水己糖醇单硝酸酯，硝酸-itol残余物，和肌醇残基 一，无论是对R-COOH II型，其中R具有与上述相同的含义，与下式的衍生物的硫代酸：（A）NYB，其中A，Y，所述有机硝酸酯是由反应制备 ，B和n具有与上述相同的含义，或式II的衍生物III：R-CO-（O）N，其中R，A和n具有与上述相同的含义，与式YB的衍生物， 其中Y和B具有相同的含义如上，在合适的溶剂和nonepimerising条件下进行。