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    Dérivés de [3, 4 - a:3, 4-c] carbazole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Dérivés de [3, 4 - a:3, 4-c] carbazole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    并[3,4-一个：3,4-c]咔衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1411057A1

    公开(公告)日：2004-04-21

    申请号：EP03292545.5

    申请日：2003-10-14

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Prudhomme, Michelle ,  Hugon, Bernadette ,  Anizon, Fabrice ,  Hickman, John ,  Pierre, Alain ,  Golsteyn, Roy ,  Renard, Pierre ,  Pfeiffer, Bruno

    IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D471/22 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00 ,  C07H19/23

    CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K9/0019 ,  C07D491/14 ,  C07H19/23

    摘要： Composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    W 1 représente, avec les atomes de carbone auxquels il est lié, un groupement phényle ou un groupement pyridinyle,
    Z représente un groupement de formule U-V telle que définie dans la description,
    Q 1 représente un atome d'oxygène ou un groupement NR 2 tel que défini dans la description,
    Q 2 représente un atome d'oxygène ou un groupement NR' 2 tel que défini dans la description,
    X 1 , X 2 , X' 1 , X' 2 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupement hydroxy, alkoxy, mercapto ou alkylthio,
    Y 1 , Y 2 , Y' 1 et Y' 2 représentent chacun un atome d'hydrogène,
    ou X 1 et Y 1 , X 2 et Y 2 , X' 1 et Y' 1 , X' 2 et Y' 2 forment ensemble, avec l'atome de carbone qui les porte, un groupement carbonyle ou thiocarbonyle,
    R 1 est tel que défini dans la description.

    Les composés de formule (I) présentent des propriétés anti-tumorales.

    摘要翻译： （3,4-一个：3,4-c）中的咔唑衍生物（I）及其对映异构体，非对映体和盐与酸和碱。 （3,4-一个：3,4-c）式（I）及其对映异构体，非对映体并用的酸和碱A =环盐并是饱和的，部分或完全不饱和的咔唑衍生物，做可以是芳族的; W“=苯基或吡啶基; Z '= U' V”，亚甲二氧基或亚乙二氧基; U“=键，亚烷基1-6C，2-6C烯基，被1个或2个卤素或OH基团任选被取代; V“= H，卤素，CN，NO 2，叠氮基，1-6C烷基或烷氧基，芳基，芳烷基，OH，芳氧基，芳基烷氧基，甲酰基，COOH，NH 2 CO，NR 3 R 4，-C（O）-T1，-C（O ）-NR 3 T1，NR 3 C（O）T1，-OC（O）-T1，-C（O）-OT1，-NR 3-T2-NR3R4，-NR 3-T2-OR 3，-NR 3-T2-COOR 3， - O形T'2-NR3R4，-O-T'2-OR 3，-O-T“2 -COOR 3，或-S（O）T-R3; R3，R4 = H，1-6C，芳基烷基，芳烷基或一起形成饱和的5-10元单或双环杂环，任选地与一第二杂原子（O或N）和由烷基，芳基，芳烷基，任选取代的OH， 烷氧基，氨基单 - 或二烷基氨基; T1 =烷基（任选被-OR 3，-NR 3 R 4，-COOR substituiertem 3，-C（O）R3或-C（O）NR 3 R 4），2-6C烯基，任选substituiertem; T2 = 1-6C亚烷基; T'2 = 1-6C亚烷基任选地被一个或多个OH基团取代; T = 0，1，或2; Q1 = O或NR 2; R2 = H，1-6C烷基，芳基，芳烷基，环烷基，环烷基烷基，-OR 3，-NR 3 R 4，-O-T2-NR3R4，NR3-T2-NR3R4，单或二羟基烷基，-C（O）R3 ，-NH-C（O）-R 3，或1-6C亚烷基OPTIONALLY substituiertem被卤素，CN，NO 2，-OR 3，-NR 3 R 4，-COOR 3，-C（O）R 3，羟基烷基，dihydroxyalkylamino，-C（O） -NHR 3; Q2 = O或NR“2; R'2 = H，1-6C烷基，芳基，芳烷基，环烷基，环烷基烷基，-OR 3，-NR 3 R 4，-O-T2-NR3R4，NR3-T2-NR3R4，单或二羟基烷基，-C（O ）R 3，-NH-C（O）-R 3，或1-6C亚烷基任选被卤素substituiertem，CN，NO 2，-OR 3，-NR 3 R 4，-COOR 3，-C（O）R 3，羟基烷基，dihydroxyalkylamino，-C（ O）-NHR 3; X1 = H，OH，烷氧基，巯基，烷硫基; Y1 = H或X1和Y1一起形成羰基或硫代羰基; X2 = H，OH，烷氧基，巯基，烷硫基; Y2 = H或X2和Y2一起形成羰基或硫代羰基; X'1 = H，OH，烷氧基，巯基，烷硫基; Y'1 = H或X'1和Y'1一起形成羰基或硫代羰基; X'2 = H，OH，烷氧基，巯基，烷硫基; Y'2 = H或X'2和Y'2一起形成羰基或硫代羰基; R1 = H，1-6C烷基（被一个或多个OH，烷氧基，羟基烷氧基，或NR 3 R 4基团任选取代的），或者它是一个式的基团（a）的 ラ - RD =键，H，卤素，OH，烷氧基，芳氧基，芳基烷氧基，烷基，芳烷基，芳基，-NR 3 R 4，叠氮基，-N = NR 3，或-O-C（O）-R 5; R5 =烷基，其任选被一个或多个卤素，OH，氨基，单或二烷基氨基，芳基，芳烷基，环烷基或杂环烷基; RE =亚甲基或-U1镭; U1 =键或亚甲基; 和n = 0或1，条件做了以下化合物不是（Ⅰ）的范围内：3B，6A，6B，7四氢-1H-二吡咯并（3,4-A：3,4-c）的 咔唑-1,3,4,6-（2H，3A H，5 H）-tetrones; 5-乙基-3B，6A，6B，7四氢-1H-二吡咯并（3,4-A：3,4-c）的咔唑-1,3,4,6-（2H，3A H，5 H）-tetrones; 图3b，图6a，图7，图11C四氢-1H-二吡咯并（3,4-A：3,4-c）的咔唑-1,3,4,6-（2H，3A H，5 H）-tetrones; 和3b，6a，6b和7四氢呋喃（3,4-A）吡咯并（3,4-c）的咔唑-1,3,4,6-（2H，3A H，5 H）-tetrones。