公开(公告)号：EP0538803B1

公开(公告)日：1996-06-05

申请号：EP92117942.0

申请日：1992-10-20

申请人： LONZA AG

发明人： Warm, Aleksander, Dr. ,  Laffan, David, Dr.

IPC分类号： C07C39/20 ,  C07C69/017 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C39/20 ,  C07C39/21 ,  C07C69/017

公开(公告)号：EP0363869A1

公开(公告)日：1990-04-18

申请号：EP89118709.8

申请日：1989-10-09

申请人： LONZA AG

发明人： Warm, Aleksander, Dr. ,  McGarrity, John, Dr.

IPC分类号： C07D333/20

CPC分类号： C07D333/20

摘要： Substituierte Thienylethylamine der allgemeinem Formel
worin R Formyl, Acetyl oder Benzoyl bedeutet oder Benzyl ist, das wenigstens durch ein Halogenatom ringsubstituiert ist, und R₁ Niederalkyl, Phenyl oder substituiertes Phenyl bedeutet, sind Ausgangsprodukte zur Herstellung von anti-­thrombolytisch wirksamen Pharmazeutika.
Es wird ein Verfahren zur Herstellung der genannten Verbin­dungen aus substituierten Ethanolaminen durch durch deren Umsetzung mit starken Basen, Weiterumsetzung der entstehen­den Aziridine mit 2-Thienyllithium und Ueberführung der resul­tierenden Thienylethylamine mit Verbindungen der Formel RX, worin R die genannte Bedeutung hat und X ein Halogen bedeutet, beschrieben.

摘要翻译： 取代的噻吩乙通式其中R是甲酰基，乙酰基或苯甲酰基或苄基，其是环取代的被至少一个卤原子，且R 1是低级烷基，苯基或取代的苯基，为反血栓溶解活性药物的制备中的起始材料是。 本发明提供了一种用于从取代的乙醇胺所述化合物的制备由反应与强碱，用2-噻吩基和所得到的噻吩乙转化与式RX，其中R的规定的含义和X化合物所得到的氮丙啶的进一步反应其表示卤 描述。

公开(公告)号：EP0363869B1

公开(公告)日：1994-01-19

申请号：EP89118709.8

申请日：1989-10-09

申请人： LONZA AG

发明人： Warm, Aleksander, Dr. ,  McGarrity, John, Dr.

IPC分类号： C07D333/20

CPC分类号： C07D333/20

公开(公告)号：EP0504817A1

公开(公告)日：1992-09-23

申请号：EP92104612.4

申请日：1992-03-17

申请人： LONZA AG

发明人： Griffiths, Gareth, Dr. ,  Warm, Aleksander, Dr. ,  Previdoli, Felix, Dr. ,  Ryan, Gary, Dr.

IPC分类号： C07D239/52 ,  A01N47/36 ,  C07C311/48

CPC分类号： C07C311/55 ,  C07D239/52

摘要： Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 1-(N-Methylsulfonyl-N-methylaminosulfonyl)-3-(2-pyrimidyl)-harnstoffderivate. Dabei wird zunächst Methansulfonsäure-N-methylamid mit Chlorsulfonylisocyanat in 1-Methylsulfonyl-1-methyl-3-(N-methylsulfonyl-N-methylaminosulfonyl)-harnstoff überführt und anschliessend mit einem 2-Aminopyrimidin in das Endprodukt überführt.

摘要翻译： 描述了用于制备1-（N-甲基磺酰基-N-甲基氨基磺酰基）-3-（2-嘧啶基）脲衍生物的新方法，其中首先用氯磺酰基异氰酸酯转化N-甲基 - 甲磺酰胺，得到1-甲基磺酰基 - 1-甲基-3-（N-甲基磺酰基-N-甲基氨基磺酰基）脲，其随后用2-氨基嘧啶转化成最终产物。

公开(公告)号：EP0360293B1

公开(公告)日：1995-08-30

申请号：EP89117590.3

申请日：1989-09-22

申请人： LONZA AG

发明人： Gosteli, Jacques, Dr. ,  Warm, Aleksander, Dr.

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D211/78 ,  C07D211/74

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D211/74

公开(公告)号：EP0538803A1

公开(公告)日：1993-04-28

申请号：EP92117942.0

申请日：1992-10-20

申请人： LONZA AG

发明人： Warm, Aleksander, Dr. ,  Laffan, David, Dr.

IPC分类号： C07C39/20 ,  C07C69/017 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D319/08 ,  C07C39/20 ,  C07C39/21 ,  C07C69/017

摘要： Es wird ein neues Verfahren zur Herstellung von subst. Vinylbenzolen der allgemeinen Formel

beschrieben. Dabei wird ein Trialkylhydrochinon mit einem Aldehyd zu einem Acetal ringgeschlossen und dieses zum Endprodukt pyrolysiert.
Die subst. Vinylbenzole sind wertvolle Zwischenprodukte in der Synthese von Antioxidantien.

摘要翻译： 描述了制备通式为的取代的乙烯基苯的新方法。将三烷基氢醌和醛环化以得到缩醛，并将其热解得到最终产物。 取代的乙烯基苯是合成抗氧化剂的有价值的中间体。

公开(公告)号：EP0360293A3

公开(公告)日：1991-09-18

申请号：EP89117590.3

申请日：1989-09-22

申请人： LONZA AG

发明人： Gosteli, Jacques, Dr. ,  Warm, Aleksander, Dr.

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D211/78 ,  C07D211/74

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D211/74

摘要： Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von 4,5,6,7-Tetrahydro-thieno-pyridinen der Formel
Dabei wird bei einem 4-Oxo-piperidin-3-carbonsäureester der Formel
in 3-Stellung eine Allylgruppe eingeführt, die Esterfunktion in 3-Stellung entfernt, die resultierende Verbindung der For­mel
ozonisiert, zum entsprechenden Aldehyd der Formel
reduziert und mit H₂S/HCl in Gegenwart eine Metallhalogenids zum Endprodukt ringgeschlossen. Diese synthetisierten Verbindungen besitzen anti-thrombotische Wirkung.

公开(公告)号：EP0360293A2

公开(公告)日：1990-03-28

申请号：EP89117590.3

申请日：1989-09-22

申请人： LONZA AG

发明人： Gosteli, Jacques, Dr. ,  Warm, Aleksander, Dr.

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D211/78 ,  C07D211/74

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D211/74

摘要： Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von 4,5,6,7-Tetrahydro-thieno-pyridinen der Formel

Dabei wird bei einem 4-Oxo-piperidin-3-carbonsäureester der Formel
in 3-Stellung eine Allylgruppe eingeführt, die Esterfunktion in 3-Stellung entfernt, die resultierende Verbindung der For­mel
ozonisiert, zum entsprechenden Aldehyd der Formel
reduziert und mit H₂S/HCl in Gegenwart eine Metallhalogenids zum Endprodukt ringgeschlossen.
Diese synthetisierten Verbindungen besitzen anti-thrombotische Wirkung.

摘要翻译： 本发明涉及一种新方法，在3-位制备式4,5,6,7-四氢 - 噻吩并 - 吡啶这里，式的4-氧代 - 哌啶-3-羧酸酯的情况下 烯丙基引入，位于3-位的酯官能团，臭氧化，将所得的式的化合物还原成式和金属卤化物的相应的醛在最终产品的存在封闭环与H 2 S / HCl中。 这些合成的化合物具有抗血栓作用。