Nouveaux dérivés de l'acide mélilotique, et médicaments les contenant
    2.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de l'acide mélilotique, et médicaments les contenant 失效
    Derivate derMelilotensäureund diese enthaltende Arzneimittel。

    公开(公告)号:EP0153538A1

    公开(公告)日:1985-09-04

    申请号:EP84400361.6

    申请日:1984-02-23

    发明人: Richard, Marcel

    IPC分类号: C07C69/732 A61K31/215

    CPC分类号: A61K31/215 C07C69/732

    摘要: Nouveaux dérivés de l'acide mélilotique repondant à la formule générale:
    avec X = halogène,

    R 1 = alkyle en C 1 -C 4
    R 2 = H , métal, ou alkyle en C 1 -C 4 et plus particulièrement l'acide fluoro-5 acétyl mélilotique et ses sels et esters.

    Ces composés présentent des propriétés antiagrégantes plaquettaires, cardiovasculaires et analgésiques remarquables.
    Médicaments et compositions pharmaceutiques contenant ces nouveaux dérivés de l'acide mélilotique.

    摘要翻译: 1.对于缔约国的要求:BE,CH,DE,FR,GB,IT,LI,NL通式的新肟酸衍生物:参见图示:EP0153538,P8,F1其中-X表示卤素原子-R1是 具有1至4个碳原子的低级烷基,-R 2是氢原子,金属铵基或具有1至4个碳原子的低级烷基。 1.对缔约国的索赔:AT制备通式肟酸衍生物的方法:参见图示:EP0153538,P9,F1,其中X是卤素原子,特别是Cl或F,以及盐,特别是碱金属盐, 碱土金属盐或铵盐和所述衍生物的(1-4个碳原子的)烷基酯,其特征在于它包括以下步骤:a)卤代苯酚与氯仿和碱反应,形成 根据Reimer-Tiemann反应的卤代苯酚醛,b)在乙酸钾存在下,将所述醛与乙酸酐缩合,以便根据Perkin反应形成2-乙酰氧基肉桂酸的卤化衍生物,c)所得到的催化氢化 酸,以形成乙酰胆酸的卤化衍生物,d)任选地以已知方式将所述酸转化成盐或酯。