R représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkényle ou alkyle éventuellement substitué, R 1 à R 8 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, alkényle, hydroxy, alkoxy, alkényloxy, arylalkyle, arylalkoxy, carboxy, acyloxy ou arylcarbonyloxy, ou l'un des groupcments R 1 à R 8 forme avec un autre groupement R 1 à R 8 contigu un groupement alkylènedioxy, ses isomères optiques lorsqu'ils existent, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, à condition que :
lorsque R ne représente pas un atome d'hydrogène, alors l'un au moins des groupements R 1 à R 8 représente un groupement hydroxy ou acyloxy, et que les composés de formule (I) soient différents de la indéno[1,2-b]indol-10(5 H )-one. Médicaments
摘要:
Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new. Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new; R = H, alkyl (optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, or NR10R11), or alkenyl; R1-R8 = H, alkyl (optionally substituted by aryl, carboxy or alkoxycarbonyl), OH, acyloxy, NR12R13, carboxy, alkoxy (optionally substituted by aryl or NR14R15), alkenyloxy, or to adjacent groups R1-R8 = 1 or 2C alkylenedioxy; R9 = H, aryl, heteroaryl or alkyl (optionally containing one or more unsaturations and optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, 3-8C cycloalkyl, CN, or NR17R18 groups); X = O or NR16; R10, R11, R14, R15, R17, R18 = alkyl; NR10+R11, NR14+R15, NR17+R18 = nitrogen heterocycle; R12, R13 = H, alkyl, or NR14R15; R16 = H, alkyl, aryl, or aryl alkyl. Where alkyl, alkoxy, acyloxy, alkenyl and alkenyloxy groups have up to 6 C atoms, aryl is defined as phenyl, biphenyl, or naphthyl (optionally substituted by one or more halogen, alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, nitro, CN, amino, mono- and di-alkylamino or 1-2C alkylenedioxy groups) and heteroaryl groups may be mono- or bicyclic of 5-12 members with 1-3 heteroatoms (O, N, S) and optionally substituted by halogen, alkyl, OH, alkoxy, polyhaloalkyl, amino, mono- and di-alkylamino groups, and nitrogen heterocycles are monocyclic having 5-7 members including 1-3 heteroatoms, one of which is N and the others may be O, N, or S. An Independent claim is also included for the preparation of (I).
↘ représente un cycle carboné saturé de 4 à 8 chaînons éventuellement substitué, ↘ R 1 et R 4 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement acyle, ↘ R 2 et R 3 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ↘ R 5 et R 6 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou bien R 5 et R 6 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle azoté éventuellement substitué, ses stéréoisomères, ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.
R représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle éventuellement substitué ou alkényle, R 1 à R 8 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle éventuellement substitué, hydroxy, acyloxy, amino éventuellement substitué, carboxy, alkoxy éventuellement substitué ou alkényloxy, ou bien l'un des groupements R 1 à R 8 forme avec un autre groupement R 1 à R 8 contigu un groupement alkylènedioxy, X représente un atome d'oxygène ou un groupement NR 16 , dans lequel R 16 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle ou arylalkyle, R 9 représente un atome d'hydrogène, un groupement aryle ou hétéroaryle ou un groupement alkyle saturé ou insaturé, éventuellement substitué, ses isomères ainsi que ses sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.
摘要翻译:Indenoindolone衍生物(I)及其异构体,并与酸和碱都是新的。 Indenoindolone衍生物(Ⅰ)及其异构体和盐与酸和碱是新; R = H,烷基,或烯基(被羧基,烷氧羰基,或NR 10 R 11 OPTIONALLY substituiertem); R1-R8 = H,烷基(被芳基,羧基或烷氧基羰基OPTIONALLY substituiertem),OH,酰氧基,NR 12 R 13,羧基,烷氧基,链烯氧基,或相邻基团R1-R8 = 1或2C亚烷基二氧基(任选被芳基或NR 14 R 15 substituiertem) ; R9 = H,芳基,杂芳基或烷基(任选地包含由任选取代的芳基,杂芳基,环烷基3-8C,CN,NR 17 R 18个或基团的一个或多个不饱和度和一种或多种); X = O或NR16; R10,R11,R14,R15,R17,R18 =烷基; + NR10 R11,NR14 + R15,NR17 R18 + =氮杂环; R12,R13 = H,烷基,或NR 14 R 15; R16 = H,烷基,芳基,或芳基烷基。 其中烷基,烷氧基,酰氧基,链烯基和链烯氧基具有最多6个碳原子,芳基的定义是苯基,联苯基,或萘基(任选地被一个或多个卤素,烷基,烯基,烷氧基,苯氧基,硝基,CN,氨基取代的 ,单 - 和二 - 烷基氨基或1-2C亚烷基二氧基)和杂芳基可以是单环或双环的5-12成员有1-3个杂原子(O,N,S)和任选由substituiertem卤素,烷基,OH, 烷氧基,多卤代烷基,氨基,单 - 和二烷基氨基,和氮杂环是单环具有5-7个成员,包括1-3杂原子,所有它是N一个和其它的可以是O,N,或S.一名独立claimsoft 因此包含用于制备(I)。
* R 1 , R 2 R 3 , R 4 , R 5 , R 6 et R 8 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, arylalkyle, hydroxy, alkoxy, arylalkoxy, acyloxy, arylcarbonyloxy, carboxyalkyle ou carboxy * R 7 représente un atome d'hydrogène ou un groupcmcnt hydroxy, alkoxy, arylalkoxy, acyloxy ou arylcarbonyloxy, * ou l'un des groupements R 1 à R 8 forme avec un autre groupement R 1 à R 8 contigu un groupement alkylènedioxy, ses isomères optiques ainsi que ses sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, à condition :
que l'un au moins des groupements R 1 à R 8 représente un groupement hydroxy, alkoxy, acyloxy ou arylcarbonyloxy ; et que le composé de formule (I) soit différent de la 1,3-diméthoxy-6 H -isoindolo[2,1-a]indol-6-one.