公开(公告)号：EP2963026A2

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：EP14756865.3

申请日：2014-02-26

申请人： Limited Liability Company "Avionco" ,  Ivashchenko, Andrey Alexandrovich ,  Savchuk, Nikolay Filippovich

发明人： IVACHTCHENKO, Alexandre Vasilievich ,  MITKIN, Oleg Dmitrievich ,  KRAVCHENKO, Dmitry Vladimirovich ,  VOROBEV, Anton Aleksandrovich ,  TRIFILENKOV, Andrey Sergeevich

IPC分类号： C07D307/22 ,  C07D491/107 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D307/24 ,  C07D491/107 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds of the general formula 1 - intermediate products in synthesis of androgen receptor inhibitors which are of interest as anticancer medicaments. The subject of the invention is also a method for preparation of novel compounds of the general formula 1.1 - androgen receptor inhibitors.
Substituted 3-(4-methylcarbamoyl-3-fluorophenylamino)tetrahydrofuran-3-encarboxylic acids, or their esters of the general formula 1, 1.1 and stereoisomers thereof,

wherein: R 1 = C 1 -C 4 alkyl; R 2 = H, CH 2 OCH 2 CH 2 Si(CH 3 ) 3 ;

wherein: R 1 = H, C 1 -C 4 alkyl; R 2 = H, CH 2 OCH 2 CH 2 Si(CH 3 ) 3 .

摘要翻译： 本发明涉及新的化学通式1的化合物 - 中间产品中的雄激素受体抑制剂的合成哪些是感兴趣的作为抗癌药物。 因此，本发明的主题是一种用于制备通式1.1的新化合物的方法 - 雄激素受体抑制剂。 取代的3-（4-甲基氨基甲酰基-3-氟苯基氨基）四氢呋喃-3- encarboxylic酸，或它们的通式酯1，1.1和立体异构体，worin：R 1是C 1 -C 4烷基; R 2 = H，CH 2 OCH 2 CH 2的Si（CH 3）3; worin：R 1 = H，C 1 -C 4烷基; R 2 = H，CH 2 OCH 2 CH 2的Si（CH 3）3