公开(公告)号：EP2632268A4

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP11836905

申请日：2011-10-24

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BOGA SOBHANA BABU ,  KELLY JOSEPH M ,  ZHU HUGH Y ,  ALHASSAN ADBUL-BASIT ,  YAO XIN ,  GAO XIAOLEI ,  WANG JAMES J-S ,  DESAI JAGDISH A ,  GUDIPATI SUBRAHMANYAM ,  LO SIE-MUN ,  ZHU LIANG ,  COOPER ALAN B ,  DENG YONGQI ,  SHIPPS GERALD W JR

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：EP2483263A4

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：EP10821040

申请日：2010-09-20

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： ZHU HUGH Y ,  DESAI JAGDISH A ,  COOPER ALAN B ,  DOLL RONALD J

IPC分类号： C07D403/00 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: (Formula (A1)), and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine ring that can have a bridge or a fused ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula A1.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂：（式（A1））及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠环的哌啶环。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式A1化合物治疗癌症的方法。