公开(公告)号：EP3083609A4

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：EP14872077

申请日：2014-12-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

发明人： MCCAULEY JOHN A ,  BEAULIEU CHRISTIAN ,  BENNETT DAVID JONATHAN ,  BUNGARD CHRISTOPHER J ,  CRANE SHELDON ,  GRESHOCK THOMAS J ,  HOLLOWAY M KATHARINE ,  JUTEAU HELEN ,  MCKAY DANIEL ,  MOLINARO CARMELA ,  MORADEI OSCAR MIGUEL ,  NADEAU CHRISTIAN ,  SIMARD DANIEL ,  TUMMANAPALLI SATYANARAYANA ,  TRUONG VOUY LINH ,  VILLENEUVE KARINE M ,  WILLIAMS PETER D

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  C07D265/32 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 5-heteroarylmorpholine derivatives and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 本发明涉及5-杂芳基吗啉衍生物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，治疗HIV感染以及预防，治疗和延缓 艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。