公开(公告)号：EP2228371A1

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：EP10155234.7

申请日：2006-12-22

申请人： Medichem, S.A.

发明人： Chamorro, Iolanda

IPC分类号： C07D313/12

CPC分类号： C07D313/12

摘要： The invention covers a process for preparing olopatadine free base and/or its hydrochloride salt by performing a Wittig reaction, wherein said Wittig reaction comprises the use of at least one of hexyllithium, sodium hydride and combinations thereof. The process of invention achieves olapatadine free base and/or its hydrochloride salt having less than approximately 0.5% by area percentage HPLC of olapatadine trans isomer and a reduced level of bromide impurities.

摘要翻译： 本发明涵盖了通过进行Wittig反应来制备奥洛他定游离碱和/或其盐酸盐的方法，其中所述维t希反应包括使用己基锂，氢化钠及其组合中的至少一种。 本发明的方法实现了奥拉帕定游离碱和/或其盐酸盐，其具有低达约0.5％的奥拉他定反式异构体的HPLC百分比，并且降低了溴化物杂质含量。