公开(公告)号：EP2055300B1

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：EP08021728.4

申请日：2002-11-18

申请人： Medigene AG

发明人： Chang, Yunik ,  Lathrop, Robert ,  Böhm, Erwin ,  Gander-Meisterernst, Irene ,  Greger, Regina ,  Holldack, Johanna ,  Moebius, Ulrich

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/353 ,  A61P17/00 ,  A61P31/20 ,  A61K9/06

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/23 ,  A61K31/353 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  Y10S514/934 ,  Y10S514/947 ,  Y10S514/967 ,  Y10S514/969 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2289506A3

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：EP10009997.7

申请日：2002-11-18

申请人： MediGene AG

发明人： Chang, Yunik ,  Lathrop, Robert ,  Böhm, Erwin ,  Gander-Meisterernst, Irene ,  Greger, Regina ,  Holldack, Johanna ,  Mebius, Ulrich

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/25 ,  A61K31/353 ,  A61P17/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/12 ,  A61K31/20 ,  A61K31/23 ,  A61K31/25 ,  A61K31/353 ,  A61K45/06 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K2300/00

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Arzneimittel, enthaltend eine Verbindung der allgemeinen Formel

wobei, R 1 unabhängig voneinander ein unverzweigter oder verzweigter, gesättigter, einfach oder mehrfach ungesättigter, gegebenenfalls substituierter C 11 -C 21 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vorzugsweise ein C 11 -C 15 - Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, insbesondere ein C 11 -C 13 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vor allem ein C 13 -Alkylrest bedeutet, und
R 2 unabhängig voneinander ein unverzweigter oder verzweigter C 1 -C 8 Alkyl Alkylen- oder Alkinylrest, vorzugsweise ein C 1 -C 6 - Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, insbesondere ein C 2 -C 4 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vor allem ein C 3 -Alkylrest, ein -[CH 2 -(CH 2 ) m -O] n -H Rest mit n = 1 bis 10, vorzugsweise n = 1 bis 5, m = 1 bis 5, vorzugsweise m = 1 bis 3,
einen -CH 2 -[CH-(OH)] p -[CH 2 -(R 3 )]-Rest, wobei R 3 unabhängig voneinander ein Wasserstoff oder ein Hydroxylrest, p = 1 bis 7, vorzugsweise p = 1 bis 4, ein Pentose-Rest oder ein Hexose-Rest bedeutet,
als therapeutisch aktiven Wirkstoff alleine oder zusammen mit einem oder mehreren weiteren pharmazeutischen Wirkstoffen als Kombinationspräparat zur Behandlung von viralen Hauterkrankungen und/oder Tumorerkrankungen, hervorgerufen insbesondere durch humane Papilloma Viren (HPV) und/oder Herpes Viren, sowie eine topisch wirkende Arzneimittelformulierung und deren Verwendung.

公开(公告)号：EP2289506A2

公开(公告)日：2011-03-02

申请号：EP10009997.7

申请日：2002-11-18

申请人： MediGene AG

发明人： Chang, Yunik ,  Lathrop, Robert ,  Böhm, Erwin ,  Gander-Meisterernst, Irene ,  Greger, Regina ,  Holldack, Johanna ,  Mebius, Ulrich

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/25 ,  A61K31/353 ,  A61P17/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/12 ,  A61K31/20 ,  A61K31/23 ,  A61K31/25 ,  A61K31/353 ,  A61K45/06 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K2300/00

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Arzneimittel, enthaltend eine Verbindung der allgemeinen Formel

wobei, R 1 unabhängig voneinander ein unverzweigter oder verzweigter, gesättigter, einfach oder mehrfach ungesättigter, gegebenenfalls substituierter C 11 -C 21 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vorzugsweise ein C 11 -C 15 - Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, insbesondere ein C 11 -C 13 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vor allem ein C 13 -Alkylrest bedeutet, und
R 2 unabhängig voneinander ein unverzweigter oder verzweigter C 1 -C 8 Alkyl Alkylen- oder Alkinylrest, vorzugsweise ein C 1 -C 6 - Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, insbesondere ein C 2 -C 4 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vor allem ein C 3 -Alkylrest, ein -[CH 2 -(CH 2 ) m -O] n -H Rest mit n = 1 bis 10, vorzugsweise n = 1 bis 5, m = 1 bis 5, vorzugsweise m = 1 bis 3,
einen -CH 2 -[CH-(OH)] p -[CH 2 -(R 3 )]-Rest, wobei R 3 unabhängig voneinander ein Wasserstoff oder ein Hydroxylrest, p = 1 bis 7, vorzugsweise p = 1 bis 4, ein Pentose-Rest oder ein Hexose-Rest bedeutet,
als therapeutisch aktiven Wirkstoff alleine oder zusammen mit einem oder mehreren weiteren pharmazeutischen Wirkstoffen als Kombinationspräparat zur Behandlung von viralen Hauterkrankungen und/oder Tumorerkrankungen, hervorgerufen insbesondere durch humane Papilloma Viren (HPV) und/oder Herpes Viren, sowie eine topisch wirkende Arzneimittelformulierung und deren Verwendung.

摘要翻译： 本发明涉及含有通式的化合物的药物，其中，R 1彼此独立地直链或支链的，饱和的，单或多不饱和，任选取代的C 11 -C 21烷基，亚烷基或炔基，优选C 11 -C 15 - 烷基，亚烷基或炔基，特别是一个C 11 -C 13烷基，亚烷基或炔基，特别是一个C 13代表烷基，和R 2独立地为直链或支链的C 1 -C 8 烷基亚烷基或亚炔基，优选为C 1个-C 6 - 烷基，亚烷基或炔基，特别是C 2 -C 4烷基，亚烷基或炔基，特别是一个C 1-3烷基基团， - [CH 2 - （CH 2）米-O] n的-H基团，其中n = 1至10，优选n = 1〜5，M = 1至5，优选M = 1至3，一个-CH 2 - [CH-（OH ）] p - [CH 2 - （R 3）] - 基团，其中R 3独立地表示氢或羟基，p为1〜7，优选为对 = 1至4，戊糖基团或一个己糖基团，如单独或与一种或多种另外的药物活性物质，作为病毒性皮肤疾病和/或肿瘤疾病的治疗的组合制剂一起治疗活性成分，由人类乳头状瘤病毒（HPV引起特别 ）和/或疱疹病毒和局部作用的药物制剂和其使用。

公开(公告)号：EP2055300A2

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：EP08021728.4

申请日：2002-11-18

申请人： MediGene AG

发明人： Chang, Yunik ,  Lathrop, Robert ,  Böhm, Erwin ,  Gander-Meisterernst, Irene ,  Greger, Regina ,  Holldack, Johanna ,  Moebius, Ulrich

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/25 ,  A61K31/353 ,  A61P17/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/23 ,  A61K31/353 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  Y10S514/934 ,  Y10S514/947 ,  Y10S514/967 ,  Y10S514/969 ,  A61K2300/00

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Arzneimittel, enthaltend eine Verbindung der allgemeinen Formel

wobei, R 1 unabhängig voneinander ein unverzweigter oder verzweigter, gesättigter, einfach oder mehrfach ungesättigter, gegebenenfalls substituierter C 11 -C 21 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vorzugsweise ein C 11 -C 15 - Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, insbesondere ein C 11 -C 13 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vor allem ein C 13 -Alkylrest bedeutet, und
R 2 unabhängig voneinander ein unverzweigter oder verzweigter C 1 -C 8 Alkyl Alkylen- oder Alkinylrest, vorzugsweise ein C 1 -C 6 - Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, insbesondere ein C 2 -C 4 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vor allem ein C 3 -Alkylrest, ein -[CH 2 -(CH 2 ) m -O] n -H Rest mit n = 1 bis 10, vorzugsweise n = 1 bis 5, m = 1 bis 5, vorzugsweise m = 1 bis 3,
einen -CH 2 -[CH-(OH)] p -[CH 2 -(R 3 )]-Rest, wobei R 3 unabhängig voneinander ein Wasserstoff oder ein Hydroxylrest, p = 1 bis 7, vorzugsweise p = 1 bis 4, ein Pentose-Rest oder ein Hexose-Rest bedeutet,
als therapeutisch aktiven Wirkstoff alleine oder zusammen mit einem oder mehreren weiteren pharmazeutischen Wirkstoffen als Kombinationspräparat zur Behandlung von viralen Hauterkrankungen und/oder Tumorerkrankungen, hervorgerufen insbesondere durch humane Papilloma Viren (HPV) und/oder Herpes Viren, sowie eine topisch wirkende Arzneimittelformulierung und deren Verwendung.

摘要翻译： 新药含有高级链烷酸，链烯酸或炔炔酸酯（I）作为活性剂。 新药包含式R 1 COOR 2（I）的酯作为活性剂。 R 1选自11-15C（优选11-13C）烷基，烯基或炔基（包括多不饱和基团）; R 21-8C（优选2-4C）烷基，烯基或炔基， - （CH 2（CH 2）mO）nH - （CH 2（CH（OH））p-CH 2 3或戊糖或己糖残基; R 3 H或OH; n：1-10（优选1-5）; m：1-5（优选1-3）;和p：1-7（优选1-4）活性：病毒剂;皮肤病学;细胞抑制剂; 抗艾滋病毒在生殖器疣患者的试验中，施用包含35重量％肉豆蔻酸异丙酯（Ia），25重量％白蜡，34.023重量％白凡士林，5重量％丙二醇单硬脂酸酯，0.5重量％ 重量％油醇，0.022重量％红氧化铁，0.055重量％黄氧化铁和0.400重量％二氧化钛，每天3次，持续12周（或直至固化完成）在42.1％的男性患者中完全治愈 女性患者33.3％，男性患者63.2％，女性患者52.4％，部分（至少75％）治愈。

公开(公告)号：EP2055300A3

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：EP08021728.4

申请日：2002-11-18

申请人： MediGene AG

发明人： Chang, Yunik ,  Lathrop, Robert ,  Böhm, Erwin ,  Gander-Meisterernst, Irene ,  Greger, Regina ,  Holldack, Johanna ,  Moebius, Ulrich

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/25 ,  A61K31/353 ,  A61P17/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/23 ,  A61K31/353 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  Y10S514/934 ,  Y10S514/947 ,  Y10S514/967 ,  Y10S514/969 ,  A61K2300/00

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Arzneimittel, enthaltend eine Verbindung der allgemeinen Formel

wobei, R 1 unabhängig voneinander ein unverzweigter oder verzweigter, gesättigter, einfach oder mehrfach ungesättigter, gegebenenfalls substituierter C 11 -C 21 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vorzugsweise ein C 11 -C 15 - Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, insbesondere ein C 11 -C 13 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vor allem ein C 13 -Alkylrest bedeutet, und
R 2 unabhängig voneinander ein unverzweigter oder verzweigter C 1 -C 8 Alkyl Alkylen- oder Alkinylrest, vorzugsweise ein C 1 -C 6 - Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, insbesondere ein C 2 -C 4 Alkyl-, Alkylen- oder Alkinylrest, vor allem ein C 3 -Alkylrest, ein -[CH 2 -(CH 2 ) m -O] n -H Rest mit n = 1 bis 10, vorzugsweise n = 1 bis 5, m = 1 bis 5, vorzugsweise m = 1 bis 3,
einen -CH 2 -[CH-(OH)] p -[CH 2 -(R 3 )]-Rest, wobei R 3 unabhängig voneinander ein Wasserstoff oder ein Hydroxylrest, p = 1 bis 7, vorzugsweise p = 1 bis 4, ein Pentose-Rest oder ein Hexose-Rest bedeutet,
als therapeutisch aktiven Wirkstoff alleine oder zusammen mit einem oder mehreren weiteren pharmazeutischen Wirkstoffen als Kombinationspräparat zur Behandlung von viralen Hauterkrankungen und/oder Tumorerkrankungen, hervorgerufen insbesondere durch humane Papilloma Viren (HPV) und/oder Herpes Viren, sowie eine topisch wirkende Arzneimittelformulierung und deren Verwendung.

摘要翻译： 新药含有高级链烷酸，链烯酸或炔炔酸酯（I）作为活性剂。 新药包含式R 1 COOR 2（I）的酯作为活性剂。 R 1选自11-15C（优选11-13C）烷基，烯基或炔基（包括多不饱和基团）; R 21-8C（优选2-4C）烷基，烯基或炔基， - （CH 2（CH 2）mO）nH - （CH 2（CH（OH））p-CH 2 3或戊糖或己糖残基; R 3 H或OH; n：1-10（优选1-5）; m：1-5（优选1-3）;和p：1-7（优选1-4）活性：病毒剂;皮肤病学;细胞抑制剂; 抗艾滋病毒在生殖器疣患者的试验中，施用包含35重量％肉豆蔻酸异丙酯（Ia），25重量％白蜡，34.023重量％白凡士林，5重量％丙二醇单硬脂酸酯，0.5重量％ 重量％油醇，0.022重量％红氧化铁，0.055重量％黄氧化铁和0.400重量％二氧化钛，每天3次，持续12周（或直至固化完成）在42.1％的男性患者中完全治愈 女性患者33.3％，男性患者63.2％，女性患者52.4％，部分（至少75％）治愈。