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">1.发明公开9-Deoxo-8a-aza-8a-homoerythromycin a derivatives modified at the 4"- and 8a-positions 失效4“ - 和8A-Stellungen modifizierte 9-Deoxo-8a-Aza-8a-高红霉素-A衍生物。
公开(公告)号：EP0508699A1
公开(公告)日：1992-10-14
申请号：EP92303003.5
申请日：1992-04-03
申请人： MERCK & CO. INC.
发明人： Heck, James V. , Leanza, William J. , Ratcliffe, Ronald W. , Salzmann, Thomas N. , Wilkening, Robert R. , Szymonifka, Michael J. , Shankaran, Kothandaraman
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Compounds of the formula:
where R is hydrogen, hydroxyl, alkyl or acyl, R′ and R˝ together are oxo, hydroxyimino or alkoxyimino, and R′ and R˝ independently are hydrogen, hydroxyl, acyloxy, or amino substituted by any of hydrogen, alkylcarbonyl, arylcarbonyl, aralkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkylsulfonyl or arylsulfonyl, and n is 0 or 1, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are macrolide antibiotics and are also useful as intermediates to the synthesis of other macrolide antibiotics. Pharmaceutical compositions and methods of their use are also provided for.摘要翻译： 其中R是氢，羟基，烷基或酰基，R min和R sec一起是氧代，羟基亚氨基或烷氧基亚氨基，R min和R sec独立地是氢，羟基，酰氧基或被 氢，烷基羰基，芳基羰基，芳烷基羰基，烷氧基羰基，芳烷氧基羰基，烷基磺酰基或芳基磺酰基中的任一个，和n为0或1，及其药学上可接受的盐。 化合物是大环内酯类抗生素，也可用作合成其它大环内酯类抗生素的中间体。 还提供了其使用的药物组合物和方法。
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2.发明公开New 17beta-aminobenzoyl-4-aza-5alpha-androst-1-en-3-ones as benign prostatic hypertrophy agents 失效作为良性前列腺肥大剂的新的17β-氨基苯甲酰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮
公开(公告)号：EP0462668A3
公开(公告)日：1992-09-16
申请号：EP91201496.6
申请日：1991-06-14
申请人： MERCK & CO. INC.
CPC分类号： C07J73/005 , Y10S514/859
摘要： New 17β-aminobenzoyl-4-aza-5α-androst-1-en-3-ones as benign prostatic hypertrophy agents of the formula:
wherein
R is selected from hydrogen, methyl and ethyl and R² is phenyl substituted with -N(R₃)₂, which can be protected, where R₃ is independently H or C₁-C₄ alkyl, wherein the phenyl ring can also be further substituted by C₁-C₄ alkyl, wherein the dotted line can represent a double bond, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical formulation thereof. The above compounds are active as benigh prostatic hypertrophy therapy agents and are useful topically for the treatment of acne, seborrhea, female hirsutism, and particularly effective systemically in the treatment of benign prostatic hypertrophy.摘要翻译： 作为下式的良性前列腺肥大剂的新的17β-氨基苯甲酰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮：其中R选自氢，甲基和乙基，R 2是被-N（R 3） 其中R 3独立地为H或C 1 -C 4烷基，其中苯环也可被C 1 -C 4烷基进一步取代，其中虚线可表示双键，及其药学上可接受的盐，和 其药物制剂。 上述化合物作为benigh prostatic肥大治疗剂是有效的，并且可用于局部治疗痤疮，皮脂溢，女性多毛症，并且特别有效地全身治疗良性前列腺肥大。
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3.发明公开Specific 17beta-thiobenzoyl-4-aza-5alpha-androst-1-en-3-ones as antiandrogenic agents 失效17-β-硫代苯甲酰基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮als抗雄激素药物Medikamente。
公开(公告)号：EP0462664A2
公开(公告)日：1991-12-27
申请号：EP91201491.7
申请日：1991-06-14
申请人： MERCK & CO. INC.
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Specific 17β-thiobenzoyl-4-aza-5α-androst-1-en-3-ones as antiandrogenic agents of the formula:
wherein
R is selected from hydrogen, methyl and ethyl and
R ² is phenyl substituted with one or more of:
-SH, -SC₁-C₄ alkyl, -SO-C₁-C₄alkyl, -SO₂-C₁-C₄ alkyl, -SO₂N-(C₁-C₄ alkyl)₂, C₁-C₄ alkyl, -(CH₂) m SH, -S(CH₂) n OCOCH₃, where m is 1-4, n is 1-3, and providing C₁-C₄ alkyl is only present when one of the above sulfur-
containing radicals is present, wherein the dotted line can represent a double bond, and pharmaceutically acceptable esters and salts thereof. Also included is a pharmaceutical formulation thereof. The above compounds are active as antiandrogenic agents and thus are useful topically for treatment of acne, seborrhea, female hirsutism, and systemically in treatment of benign prostatic hypertrophy.摘要翻译： 具体的17β-硫代苯甲酰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮作为下式的抗雄激素剂：
其中R选自氢，甲基和乙基，R 2是取代的苯基 其中一个或多个：-SH，-SC 1 -C 4烷基，-SO-C 1 -C 4烷基，-SO 2 -C 1 -C 4烷基，-SO 2 N-（C 1 -C 4烷基）2，C 1 -C 4烷基， - （CH 2） mSH，-S（CH2）nOCOCH3，其中m为1-4，n为1-3，并且仅当存在上述含硫基团之一时才提供C1-C4烷基，其中虚线可以表示 双键及其药学上可接受的酯和盐。 还包括其药物制剂。 上述化合物作为抗雄激素剂是有活性的，因此可用于治疗痤疮，皮脂溢，雌性多毛症，并且全身用于治疗良性前列腺肥大。 ñ -
4.发明公开Novel 17beta-hydroxybenzoyl-4-aza-5alpha-androst-1-en-3-ones as testosterone reductase inhibitors 失效Neue 17-β-羟基苯甲酰基-4-氮杂-5-α-雄甾-1-烯-3-酮的抑制睾丸素 - 放线菌素。
公开(公告)号：EP0462661A2
公开(公告)日：1991-12-27
申请号：EP91201488.3
申请日：1991-06-14
申请人： MERCK & CO. INC.
CPC分类号： C07J73/005
摘要： Novel 17β-hydroxybenzoyl-4-aza-5α-androst-1-en-3-ones as testosterone reductase inhibitors of the formula:
wherein
R is selected from hydrogen, methyl and ethyl and
R² is phenyl substituted with one or more of: -OH, -OC₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkyl, -(CH₂) m H, -(CH₂) n COOR, including protected -OH, where m is 1-4, n is 1-3, and providing C₁-C₄ alkyl is only present when one of the above oxygen containing radicals is present, wherein the dotted line represents a double bond which can be present, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, and a pharmaceutical formulation thereof. The above compounds are active as testosterone reductase inhibitors and thus are useful topically for treatment of acne, seborrhea, female hirsutism, and systemically in treatment of benign prostatic hypertrophy.摘要翻译： 新型17β-羟基苯甲酰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮作为下式的睾酮还原酶抑制剂：其中R选自氢，甲基和乙基，R 2是苯基 被取代为-OH，-OC1-C4烷基，C1-C4烷基， - （CH2）mH， - （CH2）n COOR，包括被保护的-OH，其中m为1-4，n为1- 3，提供C1-C4烷基仅在存在上述含氧基团之一时存在，其中虚线表示可存在的双键，其药学上可接受的盐和酯及其药物制剂。 上述化合物作为睾酮还原酶抑制剂是有活性的，因此可用于治疗痤疮，脂溢性皮炎，女性多毛症，并且全身治疗良性前列腺肥大。 H
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公开(公告)号：EP0414493A2
公开(公告)日：1991-02-27
申请号：EP90309148.6
申请日：1990-08-21
申请人： MERCK & CO. INC.
IPC分类号： C07D477/00 , A61K31/40
CPC分类号： C07D477/14
摘要： Carbapenems having the formula:
are useful antibacterial agents.摘要翻译： 具有以下结构式的碳青霉烯类：
是有用的抗菌剂 -
6.发明公开Carbapenems having an internally or externally alkylated mono- or bicyclic 2-quaternary heteroarylalkyl heteromethyl substituent 失效含有内部或外部碱性单 - 或双 - 二季戊四醇二异丙基取代基的碳
公开(公告)号：EP0184842A3
公开(公告)日：1988-09-14
申请号：EP85115839
申请日：1985-12-12
申请人： MERCK & CO. INC.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/40 , C07D209/00 , C07D205/00
CPC分类号： C07D477/14
摘要： Carbapenems having the formula:
wherein:
R 1 is H; R 4 and R 5 are independently H, CH 3 -, CH 3 CH 2 -, (CH 3 ) 2 CH-, HOCH 2 -, CH 3 CH(OH)-, (CH 3 ) 2 C(OH)-, FCH 2 , F 2 CH-, F 3 C-, CH 3 CH(F)-, CH 3 CF 2 -, (CH 3 ) 2 C(F)-; X is -S-, -SO-, -S0 2 -, -O- or -NH; L is a bridging group comprising substituted or unsubstituted C 1 -C 4 straight, C 2 -C 6 branched or C 3 -C 7 cycloalkyl groups wherein the substituents are selected from C 1 -C 6 alkyl, O-C 1 -C 6 alkyl, S-C 1 -C 6 alkyl, CF 3 , N(C 1 -C 6 alkyl) 2 ; Y is a carboxy-containing substituent; Het is internally alkylated heteroarylium,
or externally alkylated heteroarylium,
their preparation and antibiotic use are disclosed.-
7.发明授权4-(3-carboxy-2-oxopropyl)-azetidino-2-ones and process for their preparation 失效4-（3-羧氧基-2-氧代丙基） - 苯并咪唑-2-酮及其制备方法
公开(公告)号：EP0037080B1
公开(公告)日：1985-03-13
申请号：EP81102268.0
申请日：1981-03-26
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D487/04 , C07D205/08 , C07F7/10
CPC分类号： C07F7/10 , C07D205/08 , C07D477/04
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8.发明授权Intermediates for the preparation of thienamycin and process for preparing intermediates 失效制备中间体的中间体和制备中间体的方法
公开(公告)号：EP0026816B1
公开(公告)日：1984-05-30
申请号：EP80104296.1
申请日：1980-07-22
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D205/08 , C07F7/10
CPC分类号： C07D205/08 , C07D477/04 , C07D477/10 , C07F7/10 , Y02P20/55
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9.发明公开Preparation of azetidin-2-ones suitable for the synthesis of thienamycin and azetidin-2-ones useful in a synthesis of that kind 失效用于制备合适的Thienamycinsynthese氮杂环丁烷-2-酮和合适的用于这种合成的氮杂环丁烷-2-酮。
公开(公告)号：EP0026817A1
公开(公告)日：1981-04-15
申请号：EP80104297.9
申请日：1980-07-22
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D205/08 , C07F7/10
CPC分类号： C07F7/10 , C07D205/08 , C07D477/04 , C07D477/10
摘要： Disclosed is a process for the total synthesis of thienamycin from 4-allylazedinone (IIIa)
via intermediate (III):
R = H, blocking group or salt cation
R° = H, alkyl, aralkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl.摘要翻译： 公开了一种用于从4- allylazedinone（IIIa）中
通过中间体（III）沙纳霉素的全合成的方法： R = H，阻断基团或盐的阳离子[R - H，烷基，芳烷基，环烷基 或环。 -
">10.发明授权9-Deoxo-8a-aza-8a-homoerythromycin a derivatives modified at the 4"- and 8a-positions 失效的4 '' - 位置和8A-改性9-脱氧8A氮杂基-8a- -9a-高红霉素A衍生物
公开(公告)号：EP0508699B1
公开(公告)日：1998-03-18
申请号：EP92303003.5
申请日：1992-04-03
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Heck, James V. , Leanza, William J. , Ratcliffe, Ronald W. , Salzmann, Thomas N. , Wilkening, Robert R. , Szymonifka, Michael J. , Shankaran, Kothandaraman
CPC分类号： C07H17/08
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