公开(公告)号：EP2780357A1

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：EP12797961.5

申请日：2012-11-16

申请人： Novacta Biosystems Limited ,  Cantab Anti-Infectives Limited

发明人： SAADI, Mona ,  DUPERCHY, Esther ,  BROWN, Pamela ,  DAWSON, Michael John ,  WADMAN, Sjoerd Nicolaas

IPC分类号： C07K7/62 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07K7/62 ,  A61K38/00

摘要： Provided are compounds, the use of the said compounds in treatment, for example treatment of microbial infections, particularly by Gram negative bacteria. The compounds are polymyxin-based and are represented by the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, where X is —NHC(O)—, —C(O)—, —OC(O)—, —CH2— or —SO2—; R5 represents C0-12 alkyl(C4-6 heterocyclyl), or C2-12 alkyl or C0-12 alkyl(C3-8 cycloalkylyl). and the alkyl or cycloalkylyl bears one, two or three hydroxyl groups, or a —NR6R7 group, or one —NR6R7 group and one or two hydroxyl groups; and R1 to R4 and R6 to R8 are as defined in the description.

摘要翻译： 提供化合物，所述化合物在治疗中的用途，例如治疗微生物感染，特别是通过革兰氏阴性细菌。 所述化合物是基于多粘菌素的并且由式（I）表示：及其药学上可接受的盐，其中X是-NHC（O） - ，-C（O） - ，-OC（O） - ， 或-SO 2 - ; R 5表示C 10-12烷基（C 4-6杂环基）或C 2-12烷基或C 0-12烷基（C 3-8环烷基），并且烷基或环烷基带有一个，两个 或三个羟基，或-NF 6 R 7基团，或一个-NR 6 R 7基团和一个或两个羟基！ 组; 并且R 1至R 4和R 6至R 8如说明书中所定义。