公开(公告)号：EP2582666B1

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：EP11795252.3

申请日：2011-06-16

申请人： Purdue Pharma L.P.

发明人： KYLE, Donald, J. ,  NI, Chiyou ,  TAFESSE, Laykea ,  YAO, Jiangchao

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/16 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5008

摘要： The invention relates to aryl and heteroaryl substituted compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein G, R1, and Z1-Z5 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

公开(公告)号：EP3293184A1

公开(公告)日：2018-03-14

申请号：EP17192425.1

申请日：2014-03-03

申请人： Purdue Pharma L.P.

发明人： NI, Chiyou ,  PARK, Minnie ,  SHAO, Bin ,  TAFESSE, Laykea ,  YAO, Jiangchao ,  YOUNGMAN, Mark A. ,  LOCKMAN, Jeffrey ,  PARK, Jae Hyun

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D413/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61P29/00 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present disclosure provides substituted pyrimidine carboxamides of Formula I:

and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A 1 , X, A 2 , W 1 , W 2 , W 3 , E, Z, and R 4 are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本公开提供了式I的取代的嘧啶甲酰胺及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中A1，X，A2，W1，W2，W3，E，Z和R4如说明书中所定义。 本公开还涉及式I化合物用于治疗响应于钠通道阻断的病症的用途。 本公开的化合物对于治疗疼痛特别有用。

公开(公告)号：EP2676956A1

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：EP13184176.9

申请日：2009-08-03

申请人： Purdue Pharma L.P. ,  Shionogi & Co., Ltd.

发明人： MIKAMIYAMA, Hidenori ,  NI, Chiyou ,  SHAO, Bin ,  TAFESSE, Laykea

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D451/02 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02

摘要： The invention relates to tetrahydropyridinyl and dihydropyrrolyl compounds of Formula I :

and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein X, Y, Z, R 1 , R 2 , m, and n are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of calcium channels, and particularly N-type calcium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本发明涉及式I的四氢吡啶基和二氢吡咯基化合物及其药学上可接受的盐，前药或溶剂化物，其中X，Y，Z，R 1，R 2，m和n如本说明书所述定义。 本发明还涉及式I化合物用于治疗对阻断钙通道，特别是N型钙通道有响应的病症。 本发明的化合物特别可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：EP2582666A2

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：EP11795252.3

申请日：2011-06-16

申请人： Purdue Pharma L.P.

发明人： KYLE, Donald, J. ,  NI, Chiyou ,  TAFESSE, Laykea ,  YAO, Jiangchao

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/16 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  G01N33/5008

摘要： The invention relates to aryl and heteroaryl substituted compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein G, R1, and Z1-Z5 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

公开(公告)号：EP3255041A1

公开(公告)日：2017-12-13

申请号：EP17179551.1

申请日：2012-08-31

申请人： Purdue Pharma L.P.

发明人： NI, Chiyou ,  PARK, Minnie ,  SHAO, Bin ,  TAFESSE, Laykea ,  YAO, Jiangchao ,  YOUNGMAN, Mark

IPC分类号： C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  C07D233/90 ,  C07D239/34 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04

摘要： The present disclosure provides substituted pyrimidine compounds of Formula I:

and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein A 1 , X, A 2 , W 1 , W 2 , W 3 , E, Z, and R 4 are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain.

摘要翻译： 本公开提供了式I的取代的嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，前药和溶剂化物，其中A1，X，A2，W1，W2，W3，E，Z和R4如说明书中所定义 。 本公开还涉及式I化合物用于治疗响应于钠通道阻断的病症的用途。 本公开的化合物对于治疗疼痛特别有用。

公开(公告)号：EP2616441B1

公开(公告)日：2019-08-07

申请号：EP11776851.5

申请日：2011-09-16

申请人： Purdue Pharma L.P.

发明人： NI, Chiyou ,  SHAO, Bin ,  TAFESSE, Laykea ,  YAO, Jiangchao ,  YU, Jianming ,  ZHOU, Xiaoming

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/46 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P23/00