公开(公告)号：EP1288220A2

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：EP02025321.7

申请日：1996-06-06

申请人： Purdue Pharma Ltd.

发明人： Upasani, Ravindra B. ,  Hogenkamp, Derk J. ,  Fick, David B. ,  Lan, Nancy C.

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J1/0007 ,  C07J1/0029 ,  C07J1/0055 ,  C07J1/0077 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to a 3α-hydroxy, 17-(un)substituted derivatives of the androstane series and 3α-hydroxy, 21-substituted derivatives of the pregnane series. These derivatives are capable of acting at the recently identified site on the GRC, thereby modulating brain excitability in a manner that will alleviate stress, anxiety, insomnia, mood disorders that are amenable to GRC-active agents (such as depression) and seizure activity. The steroid derivatives of this invention are those having general structural formula (I), wherein R, R 1 , R 2 , R 3 ,R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 are further defined herein and the dotted lines are single or double bonds. The structure includes androstanes pregnanes (R 4 = methyl), 19-norandrostanes, and norpregnanes (R 4 =H).

摘要翻译： 本发明涉及雄甾烷基系列的3α-羟基，17-（未）取代的衍生物和孕烷系列的3α-羟基，21-取代衍生物。 这些衍生物能够在最近识别的GRC位点起作用，从而以减轻压力，焦虑，失眠，舒适于GRC活性剂（如抑郁症）和癫痫发作活动的情绪障碍的方式调节脑兴奋性。 本发明的类固醇衍生物是具有通式结构式（I）的那些，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10在本文中进一步定义，虚线是单或双 债券。 该结构包括雄甾烷孕烷（R 4 =甲基），19-去雄孕烷和诺孕烷（R4 = H）。