R' 17 = hydrogène, éthynyle, R A = méthyle, R' A = isopropyle, butyle, heptafluorobutyle, X = méthylène, phénylène ou phényloxy, Y = -(CH 2 ) 7 ; -(CH 2 ) 8 -; -(CH 2 ) 5 -C≡C-; -(CH 2 )q-O-CH 2 -q = 5 à 7 et - (CH 2 ) 5 -S-CH 2 -, soit n = 1 ou 2, K = oxygène ou soufre, R 17 et R' 17 = cétone ou R 17 = hydroxyle, acyloxy et R' 17 = hydrogène, alkyle, alcényle, alcynyle, X = méthylène, arylène, CH 2 -O, arylènoxy ou arylènethio, Y = liaison ou chaine aliphatique éventuellement interrompue par arylène, oxygène ou soufre éventuellement oxydé et éventuellement terminé par arylène, Z = liaison et si Y et Z = liaison, X # CH 2 ou CH 2 -O, R A ou RA = hydrogène, alkyle, hétérocycle (5 ou 6 chainons) éventuellement substitué avec R A ou RA # hydrogène, - soit n = 2, soit K = soufre, soit X = arylénethio, soit R A et RA = hétérocycle substitué par aryle ou aralkyle, leur préparation, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
摘要:
L'invention concerne les composés (I) : dans laquelle : - R₆ représente hydrogène, méthyle, fluor, chlore, - R₉ et R₁₁ forment une double liaison ou R₉ est hydrogène ou fluor et R₁₁ est hydrogène, hydroxyle ou oxo, - les pointillés en 1(2) et 6(7) représentent une éventuelle double liaison, - R₁₇ représente hydrogène ou acyle, - R′₁₇ est dans lequel Z est une liaison ou un alkylène, alcénylène ou alcynylène (--> C₅), P représente un pyrimidinyle ou pyridyle éventuellement substitué, ainsi que leurs sels, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médicaments et les compositions les renfermant.
摘要:
L'invention a pour objet les produits de formule (I) :
dans laquelle : R₁ et R₂ identiques ou différents représentent cyano, nitro, halogène, trifluorométhyle ou carboxy libre, estérifié ou ramifié, le groupement -A-B- est choisi parmi les radicaux
dans lesquels X représente oxygène ou soufre et R₃ est choisi parmi :
hydrogène alkyle, alkényle, alkynyle, aryle ou aryl-alkyle, ces radicaux étant éventuellement substitués ;
Y représente oxygène ou soufre ou NH, R₄ et R₅ identiques ou différents représentent hydrogène, alkyle éventuellement substitué ou R₄ et R₅ forment un cycloalkyle, à l'exception des produits dans lesquels : R₄ et R₅ représentent simultanément un radical méthyle, ceux dans lesquels l'un de R₄ ou R₅ représente un radical méthyle et l'autre un radical hydroxyméthyle, Y représente OH ou =NH et -A-B- représente
R₁ représente 4-NO₂ et R₂ représente 3-CF₃, leur préparation, leur application comme médicaments notamment anti-androgènes.
摘要:
L'invention a pour objet les produits de formule (I) : dans laquelle : - R₂ et R′₂ = H ou méthyle - R₁₁ = radical organique C₁₋₁₈ comportant éventuellement un hétéroatome - R₁₇ et R′₁₇ représentent : soit R₁₇ = OH en acyloxy et dans lequel Z : notamment alkylène C₁₋₅, alcénylène C₂₋₅ ou alcynylène C₂₋₅ et P : pyrimidinyle ou pyridyle, soit et R′₁₇ = H, OH ou acyloxy, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
摘要:
La présente invention concerne les composés (I) : dans laquelle : - R A et R A ′, R B et R B ′ représentent hydrogène, alkyle (C₁₋₄) ou forment un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons éventuellement substitué par un alkyle (C₁₋₃), Y représente hydrogène ou stéroïde dans lequel : - R₆ représente hydrogène, méthyle, fluor ou chlore, - R₉ et R₁₁ forment une double liaison ou R₉ est hydrogène ou fluor et R₁₁ est hydrogène, hydroxyle ou oxo, - R₁₆ représente hydrogène ou méthyle, - R₁₇ représente hydrogène, hydroxyle ou acyloxy, - les pointillés en 1(2) et 6(7) représentent une éventuelle double liaison, - le trait ondulé indique une éventuelle position alpha ou béta, ainsi que leurs sels, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
摘要:
L'invention concerne les composés (I) : dans lesquels A et B sont ou bien où R 2 et R sont H ou alkyle (C 1 - 4 ), ou bien où R 3 est H ou alkyle (C 1-4 ) ou acyle et,
- soit R 17 et R 17 forment ensemble une cétone, - soit R 17 est hydroxyle ou acyloxy et R 17 représente hydrogène, alkyle, alcényle ou alcynyle, éventuellement substitués, - X représente méthylène, arylène, CH 2 -O ou arylènoxy, - Y représente une simple liaison ou chaîne aliphatique C 1-18 ) éventuellement interrompue par un ou plusieurs arylène ou oxygène ou soufre éventuellement oxydé et éventuellement terminée par un arylène, - Z représente une simple liaison ou CH 2 -O étant entendu que lorsque Y et Z sont une simple liaison, X ne peut être méthylène ou CH 2 -O, - RA et R A représentent hydrogène, alkyle éventuellement substitué par aryle, alkyle ou dialkylamino, hydroxy, halogène ou carboxyle estérifié ou RA et RA forment avec l'azote un hétérocycle, saturé ou non, renfermant éventuellement un ou plusieurs autres hétéroatomes éventuellement substitué par un alkyle (Ci - 4 ), étant entendu que l'un au moins de RA ou RA n'est pas un hydrogène,
leur préparation, leur application comme médicaments, les compositions les renfermant et les nouveaux intermédiaires obtenus.