Nouveaux stéroides 3-céto comportant une chaîne en 17 aminosubstituée, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médicaments et les compositions les contenant

    公开(公告)号:EP0389369A1

    公开(公告)日:1990-09-26

    申请号:EP90400783.8

    申请日:1990-03-22

    申请人: ROUSSEL-UCLAF

    IPC分类号: C07J43/00 C07J1/00 A61K31/565

    摘要: L'invention concerne les composés (I) :
    dans laquelle :
    - R₆ représente hydrogène, méthyle, fluor, chlore,
    - R₉ et R₁₁ forment une double liaison ou R₉ est hydrogène ou fluor et R₁₁ est hydrogène, hydroxyle ou oxo,
    - les pointillés en 1(2) et 6(7) représentent une éventuelle double liaison,
    - R₁₇ représente hydrogène ou acyle,
    - R′₁₇ est
    dans lequel Z est une liaison ou un alkylène, alcénylène ou alcynylène (--> C₅),
    P représente un pyrimidinyle ou pyridyle éventuellement substitué,
    ainsi que leurs sels, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médica­ments et les compositions les renfermant.

    摘要翻译: 本发明涉及的化合物(I):... ...其中... - 氢R6 darstellt,甲基,氟,氯,... - R9和R11形成双键,或R 9是氢或氟和R 11是氢 基,羟基或氧代,... - 虚线为1(2)和6(7)表示一种可能的双键,... - R17 darstellt氢或酰基,... - R的'17是... ...其中Z是一个 键或亚烷基的,亚烯基或亚炔基( - > C5)。。。P darstellt嘧啶基或吡啶基,任选substituiertem,...以及它们的盐,它们的制备方法以及在此过程中的中间体的方法,它们的用途 作为药物和含有它们的组合物。

    Nouvelles phénylimidazolidines éventuellement substituées, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant
    7.
    发明公开
    Nouvelles phénylimidazolidines éventuellement substituées, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant 失效
    任选取代的苯基咪唑烷,它们的制备方法,它们作为药物和包含它们的药物制剂的应用。

    公开(公告)号:EP0578516A1

    公开(公告)日:1994-01-12

    申请号:EP93401362.4

    申请日:1993-05-28

    申请人: ROUSSEL UCLAF

    摘要: L'invention a pour objet les produits de formule (I) :

    dans laquelle :
    R₁ et R₂ identiques ou différents représentent cyano, nitro, halogène, trifluorométhyle ou carboxy libre, estérifié ou ramifié,
    le groupement -A-B- est choisi parmi les radicaux

    dans lesquels X représente oxygène ou soufre et R₃ est choisi parmi :

    hydrogène
    alkyle, alkényle, alkynyle, aryle ou aryl-alkyle, ces radicaux étant éventuellement substitués ;

    Y représente oxygène ou soufre ou NH,
    R₄ et R₅ identiques ou différents représentent hydrogène, alkyle éventuellement substitué ou R₄ et R₅ forment un cycloalkyle,
    à l'exception des produits dans lesquels :
    R₄ et R₅ représentent simultanément un radical méthyle, ceux dans lesquels l'un de R₄ ou R₅ représente un radical méthyle et l'autre un radical hydroxyméthyle, Y représente OH ou =NH et
    -A-B- représente

    R₁ représente 4-NO₂ et R₂ représente 3-CF₃,
    leur préparation, leur application comme médicaments notamment anti-androgènes.

    摘要翻译: 本发明的主题是式(I)产物:其中:R1和R2,相同或不同,代表氰基,硝基,卤素,三氟甲基或游离的,酯化或成盐的羧基,所述-AB 基团选自其中x darstellt氧或硫,R 3选自在自由基选自: - 氢 - 烷基,烯基,炔基,芳基或芳基烷基,论文自由基任选地substituiertem; ÿdarstellt氧或硫或NH,R4和R5,相同或不同,表示氢或任选substituiertem烷基或R4和R5形成环烷基,与该产品在其中的例外:R4和R5同时为甲基基团, 那些其中R 4或R 5之一darstellt是甲基,另一个是羟基基团,Y darstellt OH或= NH和-AB- darstellt R1 darstellt 4-NO 2且R 2 darstellt 3-CF 3,它们的制备和 其作为药物的应用,尤其是爱情antiadrogens。

    Nouveaux dérivés de la 6-(1-pipérazinyl) 2,5-pyridine diamine N,N,N',N'-substituée, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant
    9.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de la 6-(1-pipérazinyl) 2,5-pyridine diamine N,N,N',N'-substituée, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant 失效
    的N,N,N”,衍生物N'-取代的6-(1-哌嗪基)-2,5-吡啶二胺,它们的制备方法以及它们作为药物和药物制剂及其使用。

    公开(公告)号:EP0389368A1

    公开(公告)日:1990-09-26

    申请号:EP90400782.0

    申请日:1990-03-22

    申请人: ROUSSEL UCLAF

    CPC分类号: C07D213/74 C07J43/003

    摘要: La présente invention concerne les composés (I) :
    dans laquelle :
    - R A et R A ′, R B et R B ′ représentent hydrogène, alkyle (C₁₋₄) ou forment un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons éventuellement substitué par un alkyle (C₁₋₃),
    Y représente hydrogène ou stéroïde
    dans lequel :
    - R₆ représente hydrogène, méthyle, fluor ou chlore,
    - R₉ et R₁₁ forment une double liaison ou R₉ est hydrogène ou fluor et R₁₁ est hydrogène, hydroxyle ou oxo,
    - R₁₆ représente hydrogène ou méthyle,
    - R₁₇ représente hydrogène, hydroxyle ou acyloxy,
    - les pointillés en 1(2) et 6(7) représentent une éventuelle double liaison,
    - le trait ondulé indique une éventuelle position alpha ou béta, ainsi que leurs sels, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médica­ments et les compositions pharmaceutiques les renfermant.

    摘要翻译: 本发明涉及的化合物(I):其中: - RA和RA“ RB和RB”表示氢或烷基(C 1-4)或形成5或6元杂环任选地被烷基上substituiertem (C 1-3)中,Y darstellt氢或类固醇其中: - R6 darstellt氢,甲基,氟或氯, - R 9和R 11形成双键,或R 9是氢或氟和R 11是氢,羟基或 氧代, - R16 darstellt氢或甲基, - R17 darstellt氢,羟基或酰氧基, - 虚线为1(2)和6(7)表示一种可能的双键, - 波浪线表示可能的α或β位置, 以及它们的盐,它们的制备方法以及在此过程中的中间体的方法,它们作为药物和包含它们的药物组合物应用。

    Nouveaux 19-nor stéroides ayant en position 11béta une chaîne carbonée comportant une fonction amide ou carbamate, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant
    10.
    发明公开
    Nouveaux 19-nor stéroides ayant en position 11béta une chaîne carbonée comportant une fonction amide ou carbamate, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant 失效
    19-降甾族化合物与Anoid或含氨基甲酸酯的烃在位置11-β基团,它们的制备方法,中间体,它们作为药物和包含它们的药物组合物的用途。

    公开(公告)号:EP0384842A1

    公开(公告)日:1990-08-29

    申请号:EP90400493.4

    申请日:1990-02-22

    申请人: ROUSSEL-UCLAF

    IPC分类号: C07J41/00 A61K31/565 C07J1/00

    摘要: L'invention concerne les composés (I) :
    dans lesquels A et B sont ou bien
    où R 2 et R sont H ou alkyle (C 1 - 4 ), ou bien
    où R 3 est H ou alkyle (C 1-4 ) ou acyle et,

    - soit R 17 et R 17 forment ensemble une cétone,
    - soit R 17 est hydroxyle ou acyloxy et R 17 représente hydrogène, alkyle, alcényle ou alcynyle, éventuellement substitués,
    - X représente méthylène, arylène, CH 2 -O ou arylènoxy,
    - Y représente une simple liaison ou chaîne aliphatique C 1-18 ) éventuellement interrompue par un ou plusieurs arylène ou oxygène ou soufre éventuellement oxydé et éventuellement terminée par un arylène,
    - Z représente une simple liaison ou CH 2 -O étant entendu que lorsque Y et Z sont une simple liaison, X ne peut être méthylène ou CH 2 -O,
    - RA et R A représentent hydrogène, alkyle éventuellement substitué par aryle, alkyle ou dialkylamino, hydroxy, halogène ou carboxyle estérifié ou RA et RA forment avec l'azote un hétérocycle, saturé ou non, renfermant éventuellement un ou plusieurs autres hétéroatomes éventuellement substitué par un alkyle (Ci - 4 ), étant entendu que l'un au moins de RA ou RA n'est pas un hydrogène,

    leur préparation, leur application comme médicaments, les compositions les renfermant et les nouveaux intermédiaires obtenus.

    摘要翻译: 本发明涉及的化合物(I):... ...,其中A和B是要么... ...其中R 2和R'2是H或烷基(C 1-4),或... ...其中 R3是H或烷基(1-4C)或酰基,和... - 要么R17和R '17一起形成酮,... - 或R 17为羟基或酰氧基和R” 17 darstellt氢,烷基,烯基或炔基,论文基 任选地substituiertem,... - X darstellt亚甲基,亚芳基,CH 2 O或arylenoxy,... - Y表示单键或脂肪族链(C 1-18)任选被一个或多个亚芳基(S)或氧(多个)或任选地中断 氧化的硫(S),所述链任选地亚芳终止于,... - Z表示单键或CH 2 O,在理解并当Y和Z是一个单键,X不能是亚甲基或CH 2 O,... - RA和RA“表示氢,烷基,其任选与芳基,烷基或二烷基氨基,羟基,卤素或酯化的羧基,或RA和RA substituiertem”形式与氮,饱和或不饱和的杂环OPTI onally含有一个或多个其它杂原子,并与烷基(C 1-4)任选substituiertem,在理解做RA或RA中的至少一个“不是氢,...它们的制备,它们作为药物,以组合物 含有它们的新中间物。