公开(公告)号：EP2500338A1

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：EP10775002.8

申请日：2010-05-14

申请人： Riken

发明人： WATANABE, Yasuyoshi ,  SUZUKI, Masaaki ,  DOI, Hisashi ,  KUBOYAMA, Takeshi ,  OBIKA, Satoshi ,  IMANISHI, Takeshi

IPC分类号： C07C247/16 ,  A61K51/00 ,  C07D249/06 ,  C07H7/06 ,  C07B59/00

CPC分类号： A61K51/0453 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/005 ,  C07B2200/05 ,  C07C247/16 ,  C07D249/06

摘要： [OBJECT]
The present invention provides an 18 F-labeled azide compound usable in the Huisgen reaction which enables 18 F-labeling although only a small quantity of alkyne compound is available as a counterpart substrate, more specifically the 18 F-labeled azide compound enabling the PET to be applied to peptides or oligonucleotides and enabling the 18 F-labeling of any sites of oligonucleotide other than the 5' end or 3' end thereof, a reagent for 18 F-labeling, and a method for 18 F-labeling of an alkyne compound using the same.
[SOLVING MEANS]
An 18 F-labeled azide compound according to the present invention is expressed by the following structural formula 1.

摘要翻译： 本发明提供了可用于惠氏反应的18 F-标记的叠氮化合物，其能够进行18 F标记，尽管只有少量的炔化合物可用作对应的底物，更具体地说，18 F-标记的叠氮化合物使得 应用于肽或寡核苷酸的PET，并且能够对除了5'末端或3'末端以外的寡核苷酸的任何位点进行18F标记，用于18F标记的试剂和18 F标记的方法 使用其的炔化合物。 [解决方案]根据本发明的18 F标记的叠氮化合物由以下结构式1表示。