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    Verwendung von Amid-Komplexverbindungen
    4.
    发明公开
    Verwendung von Amid-Komplexverbindungen 失效
    使用复合化合物

    公开(公告)号：EP0413405A3

    公开(公告)日：1991-10-16

    申请号：EP90250206.1

    申请日：1990-08-14

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Radüchel, Bernd, Dr. ,  Schmitt-Willich, Heribert, Dr. ,  Gries, Heinz, Dr. ,  Schuhmann-Giampieri, Gabriele, Dr. ,  Vogler, Hubert, Dr.

    IPC分类号： C07C231/04 ,  A61K49/00

    CPC分类号： A61K49/0002 ,  A61K49/04 ,  A61K49/06 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08

    摘要： Komplexverbindungen der allgemeinen Formel I
    worin
    n die Ziffern 0, 1 oder 2,
    R¹ und R² Wasserstoffatome, niedere Alkylgruppen, Phenylgruppen, Benzylgruppen oder, wenn n für die Ziffer 0 steht, auch gemeinsam eine Trimethylen- oder eine Tetramethylengruppe,
    R³ ein gesättigter, ungesättigter, gerad- oder verzweigtkettiger oder cyclischer aliphatischer Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 16 C-Atomen, oder, wenn R⁴ ein Wasserstoffatom ist, wenigstens eine R³-Gruppe, eine Cycloalkyl- oder eine gegebenenfalls durch eine oder mehrere Di-C₁-C₆-alkanylamino- oder durch eine oder mehrere C₁-C₆-Alkoxygruppen substituierte Aryl- oder Aralkylgruppe,
    R⁴ ein Wasserstoffatom, ein gesättigter, ungesättigter, gerad- oder verzweigtkettiger oder cyclischer Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 16 C-Atomen, oder R³ und R⁴ gemeinsam einen gesättigten oder ungesättigten, gegebenen­falls durch einen oder mehrere C₁-C₆-Alkyl-, C₁-C₅-Hydroxyalkyl-, einen gegebenenfalls hydroxylierten oder C₁-C₆-alkoxylierten C₂-C₆-Acyl-, Hydroxy-, Carbamoyl-, Carbamoyl-substituierten C₁-C₆-Alkyl-, am Carbamoyl-Stickstoff durch einen oder zwei C₁-C₆-Alkylrest(e) - die auch einen gegebenenfalls ein Sauerstoffatom enthaltenen Ring bilden können - substituierten Carbamoyl- oder einen C₁-C₆-Acylamino- oder C₁-C₆-Alkylaminorest substituierten 5- oder 6-Ring, der gegebenenfalls ein weiteres Stickstoff-, Sauerstoff-, Schwefelatom oder eine Carbonyl­gruppe enthält.
    X ein Wasserstoffatom und/oder ein Metallionenäquivalent, mindestens eines Elements der Ordungszahlen 21-29, 42, 44, oder 58-70,
    Y eine
    bedeuten, mit der Maßgabe, daß mindestens zwei der Substituenten X für ein Metallionenäquivalent stehen, sowie deren Salze mit organischen und/oder anorganischen Basen, sind wertvolle Verbindungen zur organ­spezifischen NMR-Diagnostik und bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

    DTPA-Monoamide, diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Mittel, ihre Verwendung und Verfahren zu deren Herstellung
    5.
    发明公开
    DTPA-Monoamide, diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Mittel, ihre Verwendung und Verfahren zu deren Herstellung 失效
    DTPA-单酰胺，含有这些化合物的药物组合物，它们的用途和它们的制备方法。

    公开(公告)号：EP0450742A1

    公开(公告)日：1991-10-09

    申请号：EP91250089.9

    申请日：1991-04-05

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Gries, Heinz, Dr. ,  Klieger, Erich, Dr. ,  Radüchel, Bernd, Dr. ,  Schmitt-Willich, Heribert, Dr. ,  Weinmann, Hanns-Joachim, Dr. ,  Vogler, Hubert, Dr. ,  Schuhmann-Giampieri, Gabriele, Dr. ,  Conrad, Jürgen, Dr.

    IPC分类号： C07C237/04 ,  C07C237/12 ,  C07C309/15 ,  C07C309/51 ,  A61K49/00 ,  A61K49/02 ,  A61K49/04

    CPC分类号： C07F5/003 ,  A61K49/06 ,  C07C237/04 ,  C07C237/12 ,  C07F15/025 ,  Y10S514/836

    摘要： Verbindungen der allgemeinen Formel I

    worin

    Z¹ und Z² jeweils für ein Wasserstoffatom oder den Rest
    -(CH₂) m -(C₆H₄) q -(O) k -(CH₂) n -(C₆H₄)₁-(O) r -R,
    worin
    m und n die Ziffern 0 - 20,
    k, l, q und r die Ziffern 0 und 1 und
    R ein Wasserstoffatom, einen gegebenenfalls OR¹-substituierten C₁-C₆-Alkylrest oder eine CH₂COOR¹-Gruppe mit R¹ in der Bedeutung eines Wasserstoffatoms, eines C₁-C₆-Alkylrestes oder einer Benzylgruppe bedeuten,
    R² für eine durch eine gegebenenfalls mit einem C₁-C₆-Alkyl- oder Benzylrest veresterte Carboxyl- oder Sulfongruppe substituierte gesättigte, ungesättigte, gerad- oder verzweigtkettige oder cyclische Alkylgruppe mit bis zu 20 C-Atomen, Aryl- oder Aralkylgruppe,
    R³ für ein Wasserstoffatom oder für eine gegebenenfalls durch eine gegebenenfalls mit einem C₁-C₆-Alkyl- oder Benzylrest veresterte Carboxyl- oder Sulfongruppe substituierte gesättigte, ungesättigte, gerad- oder verzweigtkettige oder cyclische Alkylgruppe mit bis zu 20 C-Atomen, Aryl- oder Aralkylgruppe,
    X für ein Wasserstoffatom und/oder ein Metallionenäquivalent eines Elements der Ordnungszahlen 21-29, 31, 32, 37-40, 42-44, 49 oder 57-83 stehen, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Substituenten Z¹ und Z² für ein Wasserstoffatom steht, daß - wenn n und l jeweils für die Ziffer 0 stehen - k und r nicht gleichzeitig jeweils die Ziffer 1 bedeuten und daß gewünschtenfalls der Rest der Säuregruppen als Ester oder Amid vorliegt, sowie deren Salze mit anorganischen und/oder organischen Basen, Aminosäuren oder Aminosäureamide.

    sind wertvolle pharmazeutische Mittel.

    摘要翻译： 通式I化合物<图像>其中Z <1>和Z <2>在每种情况下为氢原子或基团 - （CH 2）间 - （C6H4）Q（O）K（CH 2）N - （C6H4） 1-（O）R，其中M和n表示的数字0-20，K，L，q和R表示的数字0和1和R表示氢原子任选地或< 1>取代的C 1 -C 6烷基或其中R <1>表示氢原子，C1-C6-烷基或苄基，R <2 CH2COOR <1>组>表示一个饱和，不饱和，直 - 或支链或环状烷基，具有多达20个碳原子，芳基或芳烷基substituiertem通过与C1-C6烷基或苄基，或由一个基团砜任选酯化的羧基，R <3> darstellt 一个氢原子或饱和的，不饱和，直链或支链或环状烷基，具有多达20个碳原子，芳基或芳基，任选substituiertem通过其任选地被一个C1-C6烷基或苄基酯化的羧基 基团，或由一个砜基，X代表 不满一个氢原子和/或金属离子当量的原子序数21-29，31，32，37-40，42-44，49或57-83的元素的，条件没有该取代基的至少一个Z <1>和Z <2> darstellt氢原子，没有 - 当N和L分别表示该图中0 - K和R不同时各自表示图1和，如果需要清除，所述基团的酸基团的存在 如酯或酰胺，以及它们与无机和/或有机碱，氨基酸或氨基酸酰胺盐的，是有用的药物agents.y

    Makrocyclische Polymer-Komplexbildner, deren Komplexe, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Mittel
    8.
    发明公开
    Makrocyclische Polymer-Komplexbildner, deren Komplexe, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Mittel 失效
    大环螯合聚合物，它们的复合物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0512661A1

    公开(公告)日：1992-11-11

    申请号：EP92250110.1

    申请日：1992-05-07

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Schmitt-Willich, Heribert, Dr. ,  Platzek, Johannes, Dr. ,  Gries, Heinz, Dr. ,  Schuhmann-Giampieri, Gabriele, Dr. ,  Frenzel, Thomas, Dr.

    IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/02 ,  A61K49/04 ,  A61K43/00

    CPC分类号： A61K51/065 ,  A61K49/085 ,  A61K49/106 ,  A61K49/146 ,  A61K2123/00

    摘要： Polymer-Verbindungen der allgemeinen Formel I



            (M) n A   (I),



    worin

    M für den Rest eines makrocyclischen Komplexbildners,
    A für ein Backbone-Molekül, das ein Defizit von n Amino-, n Hydroxy- oder n Carboxygruppen aufweist,
    n für die Zahlen 1 bis 400,
    dadurch gekennzeichnet, daß

    M unabhängig voneinander für Komplexbildner der allgemeinen Formel IA steht

    wobei

    D, E, G, K, die gleich oder verschieden sein können, jeweils für die Gruppe -(CH₂) o - mit o in der Bedeutung der Ziffern 2, 3, 4 oder 5
    q für die Ziffern 0, 1 oder 2,
    R¹ für ein Wasserstoffatom, eine verzweigte oder unverzweigte C₁-C₄-Alkyl-, Phenyl-, C₇-C₁₂-Aralkylgruppe,
    U für eine CO₂H- oder PO₃H₂-Gruppe,
    Z für eine gegebenenfalls Imino-, Phenylen-, Phenylenoxy-, Phenylenimino-, Amid-, Hydrazid-, Carbonyl-, Estergruppe(n), Sauerstoff-, Schwefel- und/oder Stickstoff-Atom(e) enthaltende, gegebenenfalls durch Hydroxy-, Mercapto-, Oxo-, Thioxo-, Carboxy-, Ester- und/oder Aminogruppe(n) substituierte geradkettige, verzweigte, gesättigte oder ungesättigte C₁-C₂₀-Alkylengruppe,
    X für eine -CONH-, -NHCO-, -NHCSNH-, -NHCONH-, -CO₂-, -O-, -OCO-, -COCH₂O-, -NR²CH₂CONH-, -NHCS-, -NR²CH₂COO-, -OCHR²CONH-,-OCHR²COO-, wobei R² für ein Wasserstoffatom oder die Gruppe -(CH₂)pCOOH mit p in der Bedeutung der Ziffern 1-5 steht, und für eine -NR-gruppe, worin R ein Wasserstoffatom, einen gegebenenfalls durch 1 bis 3 Carboxy-, 1 bis 3 Sulfonsäuren, 1 bis 5 Hydroxy-, 1 bis 5 C₁-C₁₀-Alkoxy-, 1 bis 5 C₆-C₁₀-Aryloxy-, 1 bis 5 C₇-C₁₁-Aralkoxy-, 1 bis 5 Ester-, 1 bis 5 Amidgruppen substituierten und/oder gegebenenfalls 1 bis 3 Carbonyl-, 1 bis 3 Ester-, 1 bis 3 Amid-, eine Sulfonylgruppe, 1 bis 10 Sauerstoff-, 1 bis 4 Stickstoffatome enthaltenden C₁-C₂₀-Kohlenwasserstoffrest oder ein zweites Molekül IA, das mit dem ersten nicht identisch sein muß, bedeutet, deren vollständig oder unvollständig metallierte Komplexe mit den Elementen der Ordnungszahlen 21-29, 31, 32, 37-39, 42-44, 49, 57-83 sowie deren Salze, sind wertvolle pharmazeutische Mittel.

    摘要翻译： 其中，m在通式I（M）N（I）的聚合化合物是大环配位剂的残基，A是具有n个氨基的逆差，正羟基或正羧基的骨架分子，n是 编号1至400，DASS M是彼此的unabhängig，通式IA 的络合剂

    Verwendung von Amid-Komplexverbindungen
    10.
    发明公开
    Verwendung von Amid-Komplexverbindungen 失效
    Verwendung von Amid-Komplexverbindungen。

    公开(公告)号：EP0413405A2

    公开(公告)日：1991-02-20

    申请号：EP90250206.1

    申请日：1990-08-14

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Radüchel, Bernd, Dr. ,  Schmitt-Willich, Heribert, Dr. ,  Gries, Heinz, Dr. ,  Schuhmann-Giampieri, Gabriele, Dr. ,  Vogler, Hubert, Dr.

    IPC分类号： C07C231/04 ,  A61K49/00

    CPC分类号： A61K49/0002 ,  A61K49/04 ,  A61K49/06 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08

    摘要： Komplexverbindungen der allgemeinen Formel I
    worin
    n die Ziffern 0, 1 oder 2,
    R¹ und R² Wasserstoffatome, niedere Alkylgruppen, Phenylgruppen, Benzylgruppen oder, wenn n für die Ziffer 0 steht, auch gemeinsam eine Trimethylen- oder eine Tetramethylengruppe,
    R³ ein gesättigter, ungesättigter, gerad- oder verzweigtkettiger oder cyclischer aliphatischer Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 16 C-Atomen, oder, wenn R⁴ ein Wasserstoffatom ist, wenigstens eine R³-Gruppe, eine Cycloalkyl- oder eine gegebenenfalls durch eine oder mehrere Di-C₁-C₆-alkanylamino- oder durch eine oder mehrere C₁-C₆-Alkoxygruppen substituierte Aryl- oder Aralkylgruppe,
    R⁴ ein Wasserstoffatom, ein gesättigter, ungesättigter, gerad- oder verzweigtkettiger oder cyclischer Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 16 C-Atomen, oder
    R³ und R⁴ gemeinsam einen gesättigten oder ungesättigten, gegebenen­falls durch einen oder mehrere C₁-C₆-Alkyl-, C₁-C₅-Hydroxyalkyl-, einen gegebenenfalls hydroxylierten oder C₁-C₆-alkoxylierten C₂-C₆-Acyl-, Hydroxy-, Carbamoyl-, Carbamoyl-substituierten C₁-C₆-Alkyl-, am Carbamoyl-Stickstoff durch einen oder zwei C₁-C₆-Alkylrest(e) - die auch einen gegebenenfalls ein Sauerstoffatom enthaltenen Ring bilden können - substituierten Carbamoyl- oder einen C₁-C₆-Acylamino- oder C₁-C₆-Alkylaminorest substituierten 5- oder 6-Ring, der gegebenenfalls ein weiteres Stickstoff-, Sauerstoff-, Schwefelatom oder eine Carbonyl­gruppe enthält.
    X ein Wasserstoffatom und/oder ein Metallionenäquivalent, mindestens eines Elements der Ordungszahlen 21-29, 42, 44, oder 58-70,
    Y eine
    bedeuten, mit der Maßgabe, daß mindestens zwei der Substituenten X für ein Metallionenäquivalent stehen, sowie deren Salze mit organischen und/oder anorganischen Basen, sind wertvolle Verbindungen zur organ­spezifischen NMR-Diagnostik und bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

    摘要翻译： 通式I 的复合化合物，其中n表示0,1或2，R 1和R 2表示氢原子，低级烷基，苯基，苄基，或者如果n表示 图0也一起表示三亚甲基或四亚甲基，R 3表示具有至多16个C原子的饱和，不饱和的直链或支链或环状脂族烃基，或者如果R 4是 氢原子，至少一个R 3基团，环烷基或任选被一个或多个二-C 1 -C 6烷氧基氨基或一个或多个C 1 -C 6烷氧基取代的芳基或芳烷基，R 4 >表示氢原子，具有至多16个C原子的饱和，不饱和的直链或支链或环状烃基，或者R 3和R 4一起表示饱和或不饱和的5元或6- 任选地被一个或多个C 1 -C 6烷基，C 1 -C 5羟烷基，任选羟基化或C 1 -C 6烷氧基化的C 2 -C 6酰基rad 羟基，氨基甲酰基，氨基甲酰基取代的C1-C6-烷基，在氨基甲酰基氮上被一个或两个C 1 -C 6 - 烷基取代的氨基甲酰基，其也可以形成任选地含有氧原子的环 - 或C1-C6-酰基氨基或C1-C6-烷基氨基，其任选地含有另外的氮，氧或硫原子或羰基，X表示氢原子和/或金属离子当量，至少一种元素 的原子序数为21-29,42,44或58-70，Y表示“IMAGE”，条件是至少两个取代基X表示金属离子当量，并且它们与有机和/或无机碱的盐， 是用于器官特异性NMR诊断和肾功能不全患者的有用化合物。