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    Substituierte Sulfonylharnstoffe, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie diese enthaltende Mittel mit herbizider und pflanzenwuchsregulatorischer Wirkung
    4.
    发明公开
    Substituierte Sulfonylharnstoffe, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie diese enthaltende Mittel mit herbizider und pflanzenwuchsregulatorischer Wirkung 失效
    取代的磺酰基脲，制备这些化合物和组合物，其包含具有除草和pflanzenwuchsregulatorischer效果它们。

    公开(公告)号：EP0128274A1

    公开(公告)日：1984-12-19

    申请号：EP84102917.6

    申请日：1984-03-16

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Westermann, Jürgen, Dr. ,  Boroschewski, Gerhard, Dr. ,  Eder, Ulrich, Dr. ,  Arndt, Friedrich, Dr. ,  Krähmer, Hansjörg, Dr. ,  Kötter, Clemens, Dr.

    IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52 ,  A01N47/36

    CPC分类号： C07C311/65 ,  A01N47/36 ,  C07D521/00

    摘要： Die Erfindung betrifft neue substituierte Sulfonylharnstoffe der allgemeinen Formel
    in der

    R, Chlor, -COOR 5 , -S(O) n -R 6 oder

    R 2 die Gruppen
    oder

    R 3 Wasserstoff, C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, C 1 -C 4 -Alkyl- thio, Halogen, Halogen-C 1 -C 4 -alkyl, Halogen-C 1 -C 4 -alkoxy, Di-C 1 -C 3 -alkyl-amino, C 1 -C 3 -Alkyl-amino oder C 1 -C 3 -Alkoxy-C 1 -C 3 -alkoxy,
    R 4 Wasserstoff, C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Alkoxy, C 1 -C 4 -Alkyl- thio, Halogen, Halogen-C 1 -C 4 -alkyl, Halogen-C 1 -C 4 -alkoxy, Di-C 1 -C 3 -alkyl-amino, C 1 -C 3 -Alkyl-amino oder C 1 -C 3 -Alkoxy-C 1 -C 3 -alkoxy,
    Z-CH= oder -N=,
    R 5 C 1 -C 8 -Alkyl, C 3 -C 6 -Cycloalkyl, C 1 -C 3 -Alkoxy-C 1 -C 3 - alkyl, Phenyl, substituiertes Phenyl, Benzyl oder substituiertes Benzyl,
    R 6 C 1 -C 6 -Alkyl oder Phenyl,
    R, C 1 -C 4 -Alkyl,
    R, C 1 -C 4 -Alkyl,
    R 7 und R, C 3 -C 6 -Cycloalkyl, Morpholinyl, Pyrrolidinyl, Piperidyl oder Piperazinyl,
    R 9 Wasserstoff, Chlor, Fluor oder C 1 -C 3 -Alkyl,
    R 10 Wasserstoff, Chlor, Fluor, Trifluormethyl oder C 1 -C 3 -Alkyl,
    R 11 Wasserstoff, Chlor, Fluor, Cyano, C 1 -C 4 -Alkyl oder Phenyl,
    X Sauerstoff oder Schwefel und
    n 0, 1 oder 2 bedeuten.

    Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie diese enthaltende Mittel mit herbizider und pflanzenwuchsregulierender Wirkung.

    摘要翻译： 本发明涉及通式其中R 1是氯，-COOR 5，-S（O）N-R6或 R 2基团或-CH2-C ^ C-R11的新的取代的磺酰脲，R 3是氢 ，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，卤素，卤代C1-C4烷基，卤代C1-C4烷氧基，二-C1-C3烷基氨基，C1-C3 烷基 - 氨基或C1-C3烷氧基C1-C3烷氧基，R4是氢，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，卤素，卤代-C 1 -C 4烷基，卤素 C1-C4烷氧基，二-C1-C3烷基氨基，C1-C3烷基氨基或C1-C3烷氧基C1-C3烷氧基，Z为-CH =或-N =，R 5的C1-C8 烷基，C3-C8环烷基，C1-C3烷氧基C1-C3烷基，苯基，取代苯基，苄基或取代的苄基，R6 C1-C6烷基或苯基，R7 C1-C4烷基，R8 C1-C4 烷基，R7和R8，C3-C8环烷基，吗啉基，吡咯烷基，哌啶基或哌嗪基，R 9是氢，氯，氟或C1-C3烷基，R10是氢，氯，氟，三氟甲基或C 1 -C 3 - 烷基，R 11是氢 ，氯，氟，氰基，C1-C4烷基赋 R是苯基，X是氧或硫，n为0，1或2 一种用于这些化合物和组合物的制备物包含具有除草和植物生长调节作用它们的过程。

    Novel ergolinyl compounds nitrogen-substituted in the 8-position, their preparation, and use as medicinal agents
    5.
    发明公开
    Novel ergolinyl compounds nitrogen-substituted in the 8-position, their preparation, and use as medicinal agents 失效
    在8位氮取代的麦角灵衍生物，其制备方法以及它们作为药物的用途。

    公开(公告)号：EP0082808A1

    公开(公告)日：1983-06-29

    申请号：EP82730152.4

    申请日：1982-12-23

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Haffer, Gregor, Dr. ,  Sauer, Gerhard, Dr. ,  Wachtel, Helmut, Dr. ,  Schneider, Herbert, Dr. ,  Eder, Ulrich, Dr. ,  Lorenz, Hans-Peter, Dr.

    IPC分类号： C07D457/12 ,  A61K31/48

    CPC分类号： C07D457/04 ,  C07D457/06 ,  C07D457/12

    摘要： Ergolinyl compounds which are nitrogen-substituted in the 8-position and have Formula (I)
    and physiologically compatible salts thereof, wherein

    (a) R 1 is hydrogen, the 8-substituent can be in the a- or β-position and
    represents a single or a double bond,

    R 2 is hydrogen, C 1 4 -alkyl or C 1 7 -acyl,
    R 3 is hydrogen, chlorine or bromine, and
    R 4 is C 1-6 -alkyl, C 3-6 -cycloalkyl-C 1-3 -alkyl, C 3 6 -alkenyl, or C 3-6 -alkynyl; or

    (b) R 1 is
    and the 8-substituent can be in the a- or β-position,
    represents a single or double bond,

    R 2 , R 3 are as defined above,
    R 4 , is C 1-6 -alkyl, C 3-6 -cycloalkyl-C 1-3 -alkyl, C 3 alkenyl, or C 3-6 -alkynyl; and
    R 5 is hydrogen, C 1 10 -alkyl, C3 10 -alkenyl, or C 3 10 - alkynyl, and
    R 6 is C 1 10 -alkyl, C 3-10 -alkenyl, C 3-10 -alkynyl, or aryl, or
    R 5 and R 6 together with the connecting N-atom form a 5- to 10-membered heterocyclic ring, preferably 5- or 6- membered, which optionally can contain further heteroatoms

    摘要翻译： Ergolinyl化合物，其氮substituiertem在8位上，并具有式（I）和生理上相容的盐，worin氢（一个）R <1>是，8取代基可以是在α - 或β- 位置和 darstellt一个单键或双键。 [R <2>是氢，C 1 4 - 烷基或C 1-7 - 酰基，R <3>是氢，氯或溴，且R <4>是C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 环烷基-C 1-3 烷基，C 3 6烯基，或C 3-6炔基; 或（b）R <1>是 - @ - NR <5> - [R <6>，和8位取代基可以是在α - 或β-位上，表示一个单键或双键，R <2 >，R <3>如上所定义，R <4>是C 1-6烷基，C 3-6环烷基-C 1-3烷基，C 3-6链烯基，或C 3-6炔基; 且R <5>为氢，C 1-10 - 烷基，C 3 10 - 烯基，或C3 10炔，并且R <6>是C 1-10 - 烷基，C 3-10 - 烯基，C 3-10炔基，或 芳基，或R <5>和R <6>与连接的N-原子一起形成5-至10-元杂环，优选5-或6-元，其可任选包含另外的杂原子。

    Neue (Ergolin-yl)-N', N'-diäthylharnstoff-Derivate, ihre Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel
    6.
    发明公开
    Neue (Ergolin-yl)-N', N'-diäthylharnstoff-Derivate, ihre Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel 失效
    新（麦角灵基）-N”，N'-二diäthylharnstoff衍生物，它们的制备和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0021206A1

    公开(公告)日：1981-01-07

    申请号：EP80103177.4

    申请日：1980-06-07

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Horowski, Reinhard, Dr. ,  Kehr, Wolfgang, Dr. ,  Sauer, Gerhard, Dr. ,  Eder, Ulrich, Dr. ,  Lorenz, Hans Peter, Dr.

    IPC分类号： C07D457/12 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D457/12

    摘要： Es werden neue (Ergolin-yl)-N',N'-diäthylharnstoff- derivate der allgemeinen Formel
    und deren Salze, worin

    R''' einen Alkylrest mit 2-6 C-Atomen und
    -(CH 2 ) n -CH=CH 2 , -(CH 2 ) n -C≡CH, -(CH 2 ) n -COOR', -(CH 2 ) n -CN und
    , wobei
    n = 1 und 2, m = 0 und 1 und R' einen niederen Alkylrest mit bis zu 6 C-Atomen bedeuten,
    eine CC-Einfach- oder CC-Doppelbindung bedeuten und der 8ständige Harnstoffrest α- oder β-ständig sein kann, und ein Verfahren zu ihrer Herstellung beschrieben.

    Die neuen Verbindungen besitzen eine ausgeprägte dopaminerge Wirksamkeit und eignen sich beispielsweise zur Laktationshemmung und zur Behandlung des Parkinsonismus.

    摘要翻译： 有新的（麦角灵基）-N”，通式和它的盐的N'-diäthylharnstoff它们的衍生物，其中R'''是一个烷基具有2-6个C原子，并且 - （CH 2）N-CH = CH 2 ， - （CH2）NC 1-4 CH - ， - （CH 2）N-COOR ' - （CH 2）N-CN和其中n = 1和2中，m = 0和1，R' 为具有至多自由基的低级烷基 意味着6个碳原子，表示CC-单或CC-双键和8ständigeα-或β位可以是脲部分，和描述了它们的制备方法。 这些新化合物具有显着的多巴胺能有效性和适用于例如用于Laktationshemmung和帕金森的治疗。

    3-Substituted beta-carbolines, process for their production and compositions containing them
    8.
    发明公开
    3-Substituted beta-carbolines, process for their production and compositions containing them 失效
    3-取代的碳酸氢钠，其生产方法及其组合物

    公开(公告)号：EP0054507A3

    公开(公告)日：1982-09-15

    申请号：EP81730122

    申请日：1981-12-15

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT Berlin und Bergkamen

    发明人： Neef, Günter, Dr. ,  Eder, Ulrich, Dr. ,  Schmiechen, Ralph, Dr. ,  Huth, Andreas, Dr. ,  Rathz, Dieter, Dr. ,  Seidelmann, Dieter, Dr. ,  Kehr, Wolfgang, Dr. ,  Palenschat, Dieter, Dr. ,  Braestrup, Claus Thyco, Dr. ,  Christensen, Jörgen Anders, Dr. ,  Engelstoft, Mogens, Dr.

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07F09/65 ,  A61K31/44 ,  A61K31/675 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07F9/6561

    摘要： 3-substituted beta-carbolines of the formula
    wherein
    R A is H, F, Cl, Br, I, N0 2 , CN, CH 3 , CF 3 , SCH 3 , NR 16 R 17 or NHCOR 16 , wherein R 16 and R 17 are the same or different and each is hydrogen or alkyl, alkenyl or alkynyl each of up to 6 C-atoms, aralkyl or cycloalkyl each of up to 10 C-atoms, all of which groups for R 16 and R 17 , except for H, can optionally be substituted by halogen, hydroxy, SH, SR 23 , COOR 23 , nitrilo, CONR 23 R 24 , CHOR 23 OR 24 or CHSR 23 SR 24 , wherein R 23 and R 24 are the same or different and each is hydrogen or a lower alkyl of up to 3 C-atoms, or wherein R 16 and R 17 together form a saturated or unsaturated 3-7 membered heterocyclic ring, optionally substituted with a lower alkyl group of up to 3 C-atoms, =S, =0, OR 23 , SR 23 or NR 23 R 24 , wherein a C-atom in the hetero ring may optionally be replaced by S, O or NR 23 ; wherein, throughout, R 23 is as defined above; or R A is
    wherein R 23 and R 24 are the same or different and each is as defined above; or R A is CHR 33 -OR 39 , wherein R 33 and R 39 are the same or different and R 33 is hydrogen or lower alkyl of up to 3 C-atoms and R 39 is hydrogen, lower alkyl of up to 3 C-atoms or
    or R A is OR 18 wherein R 18 is alkyl, aryl or aralkyl each of up to 12 C-atoms; or R A is C- CR35 , wherein R 35 is hydrogen, lower alkyl of up to 3 C-atoms, aryl of up to 12 C atoms, or CH R 33 R 30 , wherein R 33 is as defined above and R 30 is halogen, OR 40 or NR 41 R 42 , wherein R 40 is hydrogen, lower alkyl of up to 3 C-atoms, or C 4 or 5-alkylene thereby forming a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 0 and wherein R 41 and R 42 are the same or different and each is hydrogen or lower alkyl, or together are C 4 or 5-alkylene forming a ring with the N-atom, or R 35 is
    wherein R 23 and R 24 are as defined above; or R A is COOR 2 , SR 2 or SO 2 R 2 , wherein R 2 is alkyl of up to 6 C atoms; or R A is SO 2 NR 21 R 22 wherein R 21 and R 22 each is H or lower alkyl, and wherein each compound may contain 1-4 identical or different non-H R A groups; R c is hydrogen, lower alkyl, alkoxyalkyl of up to 6 C-atoms, cycloalkyl of 3-6 C-atoms, aralkyl of up to 8 C-atoms, or (CH 2 ) n OR 20 wherein R 20 is alkyl of up to 6 C-atoms, cycloalkyl of 3-6 C-atoms or aralkyl of up to 8 C-atoms and n is an integer of 1 to 3; Y is oxygen, two hydrogen atoms or NOR 1 , wherein R 1 is hydrogen, lower alkyl, aryl or aralkyl of up to 6 C-atoms, COR 2 , wherein R 2 is lower alkyl of up to 6 C-atoms, or Y is CHCOOR 3 , wherein R 3 is hydrogen or lower alkyl or Y is NNR 4 R 5 , wherein R 4 and R 5 can be the same or different and each is hydrogen, lower alkyl, C 6-10 -aryl, C 7-10 -aralkyl or CONR 6 R 7 , wherein R 6 and R 7 can be the same or different and each is hydrogen or lower alkyl or R 4 and R 5 together with the connecting N-atom, for a 5- or 6-membered heterocyclic ring which optionally may also contain an 0-atom or up to 3 N-atoms and which optionally may be substituted by a lower alkyl group; Z is hydrogen, or alkoxy or aralkoxy each of up to 10 C-atoms and each optionally substituted by hydroxy, or Z is alkyl of up to 6 C-atoms, C 6-10 -aryl or C 7-10 -aralkyl each of which may optionally be substituted by a COOR 8 - or a CONR 9 R 10 group, wherein R 8 is alkyl of up to 6 C-atoms, and R 9 and R 10 , be the same or different and each is hydrogen or alkyl to 6 C-atoms; or Z is NR 9 R 10 , wherein R 9 and R 10 are as defined above; or Z is NR 11 CHR 12 R 13 , wherein R 11 and R 12 each is hydrogen or together form a N=C double bond, wherein R 13 is C 1-10 -alkyl or NR 14 R 15 , wherein R 14 and R 15 are the same or different and each is hydrogen, OH or alkyl or alkoxy each of up to 6 C-atoms, or wherein R 12 and R 13 together are oxygen, in which case, R" is hydrogen; or Z is COOR 2 wherein R 2 is as defined above; or Y and Z, together with the connecting C-atom, may form a 5- or 6-membered heterocyclic ring which contains an O-atom, adjoining 0- and N-atoms or up to 4 N atoms and which optionally may be substituted by a lower alkyl group, hydroxy or oxo have valuable psychotropic properties which make them useful for example as tranquilizers.

    7a-Methyl-Östrogene und Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung zur Weiterverarbeitung
    10.
    发明公开
    7a-Methyl-Östrogene und Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung zur Weiterverarbeitung 失效
    7α-甲基雌激素和它们的制备方法和它们用于进一步处理使用的方法。

    公开(公告)号：EP0007515A1

    公开(公告)日：1980-02-06

    申请号：EP79102370.8

    申请日：1979-07-11

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Sauer, Gerhard, Dr. ,  Eder, Ulrich, Dr. ,  Haffer, Gregor, Dr. ,  Neef, Günter, Dr. ,  Wiechert, Rudolf, Prof. Dr.

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  C07J31/00

    CPC分类号： C07C317/00 ,  C07J1/007 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0094

    摘要： 7α-Methyl-Östrogenen der Formel I
    worin

    R, und R, eine niedere Alkylgruppe, Z ein Wasserstoffatom oder eine OR 1 -Gruppe und X eine Hydroxymethylengruppe bedeutet, und deren Herstellung aus einer Verbindung der Formal 11
    worin R 1 und Z die obige Bedeutung haben und Y eine
    -C=N-Gruppe oder eine gegebenenfalls veresterte -COOH-oder -SO 2 R 1 -Gruppe, mit R 3 in der Bedeutung einer niederen oder mittleren Alkylgruppe oder einer gegebenenfalls substii tuierten Arylgruppe darstellt.

    摘要翻译： 对于缔约国：BE，CH，德国，法国，GB，IT，LU，NL，SE。 1.通式7alpha甲基雌激素予见图表：EP0007515，P12，F1，其中R1和R2代表具有1至4个碳原子的低级烷基，Z表示氢原子或在OR1基团，X darstellt 一个功能保护的羟基亚甲基。 1.对于缔约国：AT。 1，制备通式7alpha甲基雌激素中的用途见图表：EP0007515，P17，F1，其中R1和R2代表具有1至4个碳原子的低级烷基，Z表示在OR1氢原子或 基，X darstellt功能上受保护的羟基亚甲基，在该特点是，在已知的方式本身，a）所述通式II的化合物见图表：EP0007515，P17，F2，其中R 1和Z具有在claimsoft给出的含义 1，Y表示-C- = N基或任选酯化的-COOH或-SO 2 R 3基团，R 3表示具有1至8个碳原子或任选取代的芳基的低级或中间烷基，进行反应，在 一个脱质子剂的存在下，与通式III的化合物见图表：EP0007515，P17，F3，其中X和R 2具有权利要求1中给出的含义并且R 3具有以上给出的含义，得到通式IV的化合物 见图表：EP0007515，P18，F4，其中R1，R2， X，Z和Y具有以上给出的含义; b）该通式IV的化合物被环化形成通式V的化合物见图表：EP0007515，P18，F5中，R1，R2，X，Y和Z具有上面给出的含义; c）该通式V的化合物在贵金属催化剂的存在下进行氢化，以形成通式VI的化合物见图表：EP0007515，P18，F6，其中R1，R2，X，Y和Z的含义 上面给出; D）通式VI的化合物被氧化，以形成通式VII的化合物见图表：EP0007515，P18，F7，其中R1，R2，Z和X具有以上给出的含义; E）通式VII的化合物是甲基化的。